Димедрол

Димедрол (международное непатентованное наименование — дифенгидрамин) — «старичок» антигистаминного «цеха», представитель первого поколения данного класса препаратов. Обладает внушительным комплектом фармакологических эффектов: помимо, собственно, антигистаминного (противоаллергического), это снотворное, местное обезболивающее, холинолитическое, миорелаксантное, успокаивающее, противорвотное.

Механизм действия димедрола связан главным образом с его способностью инактивировать Н1 гистаминовые рецепторы, нивелируя тем самым нежелательные эффекты медиатора аллергии и воспаления гистамина. Правда, минусом димедрола, равно как и всех антигистаминных препаратов первого поколения, является обратимый характер связи с Н1 рецепторами, что требует более частого приема в довольно высоких дозах. Изъятие гистамина из цепочки биохимических взаимодействий снижает выраженность или вовсе устраняет провоцируемые гистамином гладкомышечные спазмы, уменьшает проницаемость стенок капилляров, снижает отечность тканей, устраняет зуд и препятствует приливу крови к эпицентру аллергической реакции. Конкуренция с гистамином у димедрола проявляется по большей части в отношении локальных сосудистых реакций (аллергия, воспаление), и не сказывается на системном действии данного медиатора. Димедрол оказывает местное обезболивающее действие (что можно проследить при пероральном приеме на примере онемения слизистых оболочек ротовой полости), снижает чувствительность холинорецепторов в вегетативных нервных узлах (снижает кровяное давление), обладает спазмолитическим эффектом.

Взаимодействует с H3-гистаминовыми рецепторами головного мозга, блокируя их активные центры. Снижает активность центральных холинергических структур, потенцируя тем самым атропиноподобные реакции — сухость во рту и носоглотке, снижение диуреза, затруднения дефекации, учащение сердцебиения, нарушения зрения. Это может сыграть на руку при рините, но с другой стороны — не лучший вариант при бронхиальной астме (т.к. способствуют обструкции дыхательных путей), глаукоме и гиперплазии предстательной железы. Седативное и снотворное действие димедрола становится более выраженным при последующих повторных приемах препарата. При внутривенном введении у пациентов с малым объемом циркулирующей крови может усугубить гипотензию. Угнетает кашлевой рефлекс, непосредственно взаимодействуя с кашлевым центром продолговатого мозга. При пероральном приеме быстро и хорошо абсорбируется с достижением максимальной концентрации в крови во временном диапазоне от 1 до 4 часов с момента приема. Общая длительность действия препарата составляет 4-6 часов. Седативное (успокаивающее) действие определяется жирорастворимостью димедрола. Таким образом он хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер и взаимодействует с Н1 рецепторами головного мозга. Усиливается под воздействием алкоголя и психотропных веществ.

Димедрол выпускается в таблетках и растворе для инъекционного введения. Дозу и режим дозирования необходимо согласовывать с лечащим врачом. Т.к. препарат обладает фотосенсибилизирующим эффектом, следует воздерживаться от нахождения на прямом солнечном свете.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.

При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Фармакокинетика

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.

Взрослым внутрь - по 30-50 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней. В качестве снотворного средства - по 50 мг перед сном. В/м - в дозах 50-250 мг; в/в капельно - 20-50 мг.

При приеме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года - 2-5 мг; от 2 до 5 лет - 5-15 мг; от 6 до 12 лет - 15-30 мг.

Наружно применяют 1-2 раза/сут.

При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.

Возможно: кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции; у детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.

Редко: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений, тремор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

С осторожностью применяют дифенгидрамин при беременности и в период лактации.

В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения, необходимо избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.