Энкорат хроно

Энкорат Хроно (МНН натрия вальпроат) – препарат с противосудорожной активностью, применяемый в лечении эпилепсии. Повышает уровень гамма-аминомасляной кислоты в церебральных тканях и, как следствие - в нейронах, находящихся на «принимающей стороне» синапса. Воздействует на трансмембранный перенос калий-ионов. Препятствует развитию эпилептического припадка, подавляет распространение по нервным клеткам эпилептического возбуждения. Противоэпилептическое действие лекарственного средства охватывает разные виды эпилепсии. Выраженным снотворным и успокаивающим действием не обладает, не подавляет активность дыхательного центра продолговатого мозга. Не оказывает клинически значимого воздействия на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, функциональную активность почек, тепловое состояние организма. Быстро и в полном объеме всасывается в гастроинтестинальном тракте. Пиковая концентрация в крови отмечается во временном диапазоне от 2 до 8 часов. Период полужизни варьируется в диапазоне от 8 до 22 часов. В печени подвергается метаболическим трансформациям. Элиминация из организма осуществляется почками. Метаболизм первого прохождения препарату не свойственен. Схема приема препарата и конкретная доза определяются в индивидуальном порядке в зависимости от возраста и массы тела больного, клинической ситуации. Кратность приема – 1-2 раза в сутки. Схема приема препарата для лиц пожилого возраста при сохранении нормальной функциональной активности печени и почек, как правило, не требует корректировки. При достижении желаемого лечебного эффекта с помощью препарата Энкорат возможен перевод пациента на Энкорат Хроно с подбором адекватной суточной дозировки. Побочные эффекты при приеме лекарственного средства развиваются относительно редко. Возможны диспепсические явления, воспалительные заболевания печени, поджелудочной железы, прибавка веса, кожные высыпания, повышенная чувствительность к ультрафиолету, усиленное выпадение волос, нарушение согласованности движений различных мышц при условии отсутствия мышечной слабости, сбои менструального цикла, малокровие, недостаточность цикла ферментов мочевины, повышенное содержание креатина в плазме крови, снижение количества тромбоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов, фибриногена, замедление агрегации тромбоцитов.

Энкорат Хроно не применяют при гиперчувствительности к натрия вальпроату или вспомогательным компонентам лекарственного средства, тяжелых дисфункциях печени и поджелудочной железы, воспалительных заболеваниях печени в острой фазе, порфириновой болезни, патологическом снижении уровня тромбоцитов в крови, а также в период беременности и кормления грудью. В педиатрической практике Энкорат Хроно применяют, начиная с трехлетнего возраста при условии достижения пациентом массы тела 20 кг и более. Необходимо проявлять осторожность при вождении автомобиля и работе с потенциально опасными механизмами, т.к. препарат влияет на когнитивные функции: в частности, ослабляет внимание и концентрацию. Во время лечения необходимо периодически (не реже 1 раза в 3 месяца) контролировать ряд лабораторных показателей, включая уровень аминотрансфераз, билирубина, гликозил-гидролазы, тромбоцитов. Энкорат Хроно подавляет способность тромбоцитов к склеиванию, в результате чего увеличивается время свертывания крови, что необходимо учитывать, например, при готовящихся хирургических вмешательствах. У лиц, принимающих препарат в течение длительного времени, возможны спонтанные скопления крови при закрытых и открытых повреждениях и кровотечения, что является основанием для немедленного прерывания медикаментозного курса. В первые полгода применения препарата существует риск развития лекарственного панкреатита и печёночных дисфункций, в связи с чем необходим мониторинг за состоянием этих внутренних органов. Энкорат Хроно потенцирует эффекты антипсихотических лекарственных средств и препаратов с антидепрессивной активностью. Препарат не рекомендуется сочетать с аспирином и антикоагулянтами во избежание повышения риска кровотечений.

Натрия вальпроат увеличивает содержание GABA (гамма-аминобутировой кислоты) в головном мозге, что соответственно увеличивает содержание GABA в постсинаптических нейронах. Кроме того, натрия вальпроат влияет на перенос ионов калия через мембраны нейронов. Результатом подобного воздействия является подавление возникновения, а также распространения эпилептического возбуждения по нейронам.

Вальпроат обладает противосудорожной активностью при различных типах эпилепсии у людей. Препарат не обладает выраженным снотворным и седативным эффектами, а также не действует угнетающе на дыхательный центр. Энкорат Хроно не оказывает отрицательного действия на АД, ЧСС, функцию почек и температуру тела.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата быстрая и полная. C_max в плазме достигаются в течение 2-8 часов после перорального применения таблеток с контролируемым высвобождением.

80-90% препарата связывается белками плазмы крови, T_1/2 составляет 8-22 часа. Терапевтическая эффективность проявляется при концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови 40-100 мг/л. В то же время, фармакологический и терапевтический эффекты данного препарата с контролируемым высвобождением не всегда зависят от его концентрации в плазме. V_d - 0.2 л/кг массы тела.

Препарат метаболизируется в печени и выводится с мочой. Для данного препарата не отмечено пресистемного метаболизма.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза-К100М (метоцел-К100М), гипромеллоза-К15М (метоцел-К15М), крахмал (высушенный), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: сополимер метакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит Е100), титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000, натрия лаурилсульфат, краситель солнечный закат желтый.

10 шт. - стрипы алюминиевые (3) - пачки картонные.

Режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от возраста и веса пациента.

Монитерапия:

Взрослые: начальная доза - 600 мг/сут. Увеличивать дозировку на 200 мг каждые три дня до достижения оптимального эффекта.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимать 1-2 раза в день. Максимально рекомендуемая доза 1-2 г.

Дети с массой тела свыше 20 кг: начальная доза - 400 мг/день. Повышать постепенно дозировку до достижения оптимальной, обычно 20-30 мг/кг один раз в день или в двух раздельных дозах.

Дети с массой тела до 20 кг. Не следует применять Энкорат Хроно детям данной категории.

Пожилые пациенты: характерно, что объем распределения увеличивается, а объем плазмы снижается. Однако, при нормальной функции печени и почек данное увеличение количества свободного препарата клинически не значимо. Режим дозирования Энкорат Хроно у пожилых пациентов сходен с режимом дозирования у взрослых и подбирается индивидуально. У пациентов, у которых необходимый терапевтический эффект достигнут при терапии Энкорат таблетками, возможно применение Энкорат Хроно в соответствующей ежедневной дозировке.

Передозировка

Сообщалось о редких случаях случайной или преднамеренной передозировки препарата. При этом наблюдалась тошнота, рвота, головокружение, диарея, угнетение дыхания, гипорефлексия, коматозное состояние.

Первая помощь: промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости - стационарное лечение с использованием симптоматической терапии, гемодиализа.

Вальпроат усиливает действие антипсихотических препаратов, противосудорожных средств и антидепрессантов.

В отличие от других противосудорожных препаратов, вальпроат не вызывает индукции печеночных ферментов, поэтому не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

При совместном применении вальпроата и варфарина снижается процент связывания белками плазмы крови последнего.

Вальпроат изменяет плазменные концентрации фенитоина и ламотриджина.

В сочетании с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивается торможение агрегации тромбоцитов.

В редких случаях сообщалось о возникновении следующих побочных эффектов:

- тошнота, рвота, диарея и/или запор

- гепатит

- панкреатит

- увеличение массы тела

- кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, многоформная эритема, синдром Стивена-Джонсона

- выпадение волос (у 2-12% пациентов)

- атаксия, тремор нарушение сознания, кома

- нарушения менструального цикла, вторичная аменорея

- анемия, гипераммониемия, гиперкреатинемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение содержания фибриногена, торможение агрегации тромбоцитов.

Лечение генерализованной или парциальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:

• абсансы;
• миоклонические;
• тонико-клонические;
• атонические.

Парциальная эпилепсия:

• простые или комбинированные припадки;
• вторичные генерализованные припадки.

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто)

• индивидуальная непереносимость препарата;
• выраженные нарушения функции поджелудочной железы и печени;
• острый гепатит;
• беременность, лактация;
• порфирия;
• тромбоцитопения;
• детский возраст до 3-х лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение препарата беременным возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом.

Применение вальпроата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при работе с механизмами, так как препарат ослабляет внимание. Необходимо регулярное проведение контроля уровня трансаминаз, билирубина, тромбоцитов крови, амилазы (каждые 3 месяца).

Вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, что повышает риск увеличения времени свертывания крови при кровотечениях. Следует учитывать возможность развития осложнений, связанных с кровотечением у оперированных пациентов, получающих вальпроат. У пациентов, длительно принимающих вальпроат, возможно развитие спонтанных гематом и кровотечений. В таком случае следует немедленно прекратить прием препарата.

Вальпроат может вызвать лекарственный панкреатит и нарушение функции печени (обычно в первые 6 месяцев применения). В связи с этим необходимо в течение первых 6 месяцев лечения контролировать состояние поджелудочной железы, проводить печеночные пробы, следить за уровнем протромбина. Нарушение функции печени, печеночная недостаточность во время терапии вальпроатом иногда наблюдается у детей с эпилепсией и сочетанными метаболическими и дегенеративными заболеваниями, органической патологией мозговой ткани и замедленным умственным развитием. При возникновении таких симптомов, как выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата, выраженная слабость, летаргическое состояние, отечность, рвота и желтуха, следует немедленно прекратить применение препарата. Применение во время беременности и периода лактации:

Назначение препарата беременным возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае приема препарата при беременности обязательно проведение специализированного предродового наблюдения за плодом. Применение вальпроата в период грудного вскармливания не рекомендуется.