Форадил

Форадил (формотерол) – избирательный бета-2-адреномиметик. Используется в пульмонологии при бронхообструкции и для предупреждения возникновения бронхоспазма, вызванного экзогенными факторами (физическая нагрузка, попадание в дыхательные пути аллергогенных субстанций, вдыхание холодного воздуха) у пациентов-астматиков как средство вспомогательной фармакотерапии в сочетании с ингаляционными глюкокортикостероидами. Он проявляет бронходилатирующий эффект у больных с функциональной бронхиальной обструкцией. Действие Форадила развивается в течение 1-3 минут и поддерживается на стабильном уровне в течение 12 часов после ингаляционного введения. При использовании лекарственного средства в рекомендованных дозах он практически не оказывает влияния на сердце и сосуды. Форадил препятствует выбросу медиаторов аллергии из мастоцитов. В доклинических испытаниях была продемонстрирована способность лекарственного средства не допускать развития отека и аккумуляции воспалительных клеток. Учитывая стойкость бронходилатирующего действия Форадила, его использование дважды в сутки для продолжительной поддерживающей фармакотерапии позволяет контролировать бронхоспазм в течение всех суток, включая ночное время. Лекарственное средство показано для использования в педиатрии, начиная с пятилетнего возраста. Способ применения – исключительно ингаляционный. Доза определяется в индивидуальном порядке в зависимости от клинической ситуации и особенностей пациента. Начинать лечение следует с минимальной дозы, обеспечивающей желаемый эффект.

При отсутствии или недостаточности терапевтического ответа дозу повышают. При достижении желаемого результата дозу постепенно снижают под регулярным медицинским мониторингом. В комплект упаковки входит специальное устройство аэролайзер, без которого применение препарата невозможно. Кратность использования препарата у взрослых пациентов для поддерживающего лечения бронхиальной астмы в качестве дополнения к ингаляционным глюкокортикостероидам – дважды в день. Разовая доза – содержимое (порошок) из 1-2 капсул. Максимальная суточная доза – содержимое 4 капсул, которую допускается принимать только эпизодически. При регулярном возникновении потребности в максимальных дозах следует обратиться к врачу для коррекции медикаментозного курса, т.к. данное обстоятельство может свидетельствовать об ухудшении клинической ситуации и прогрессировании бронхиальной астмы. Форадил не показан для купирования бронхиальной астмы в стадии обострения. Для профилактики бронхоспазма препарат следует принять за 15 минут до возможного контактирования с аллергенами или перед планируемой физической нагрузкой. Разовая доза – содержимое 1 капсулы, а пациентам с тяжелыми бронхоспазмами – 2 капсул. С правилами пользования ингалятором рекомендуется ознакомиться у врача. При наличии таких побочных эффектов, как головокружение или иные нарушения со стороны ЦНС не следует водить автомобиль или выполнять иную работу, требующую повышенного внимания и концентрации.

Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β₂-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D₂ из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

Фармакокинетика

При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90% активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65%. C_max достигается через 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы - 61-64%. T_1/2 - 2-3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. Выводится почками (70%) и через кишечник (30%). Почечный клиренс – 150 мл/мин.

При ингаляционном применении быстро всасывается, C_max достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера – 21-37%. Биодоступность – 46%. Связывание с белками плазмы – 50%. T_1/2 – 8 ч.

Капсулы с порошком для ингаляций прозрачные бесцветные, размер №3, с маркировкой "CG" на крышечке и "FXF" на корпусе или "CG" на корпусе и "FXF" на крышечке черными чернилами; содержимое капсул - легко сыпучий порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза - до 25 мг.

10 шт. - блистеры (3) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) - пачки картонные.

Не следует комбинировать формотерол с адреномиметическими средствами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами (повышается риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы).

При одновременном применении производные ксантина, ГКС, диуретики усиливают вероятность гипокалиемического действия препарата.

При одновременном применении хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты повышают риск развития желудочковых аритмий.

Бета-адреноблокаторы (в т.ч. в форме глазных капель) частично или полностью блокируют действие формотерола.

Возможно: головная боль, тошнота, сухость во рту, тремор.

Редко: судороги в мышцах, миалгии, тахикардии, головокружение, возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, нервозность, усиление бронхоспазма.

В отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности (тяжелая артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема), периферические отеки, изменение вкусовых ощущений.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

Особые указания

Особая осторожностью и тщательное наблюдение требуется при необходимости применения формотерола у пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорригированный >0.44 сек).

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, миомой матки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.