Фузидерм

Фузидерм (фузидовая кислота) – антибактериальное средство, в зависимости от дозы и лекарственной формы может оказывать бактериостатическое (замедляет рост и развитие бактерий) или бактерицидное (вызывает гибель микроорганизмов) действие. Подавляет воспроизводство белковых структур бактериальной клетки. Чувствительность к лекарственному средству проявляют стафилококки (особенно золотистый и эпидермальный стафилококк), нокардии, клостридии, лямблии, плазмодии. Менее чувствительны к препарату стрептококки, энтерококки, нейссерии, бактероиды, микобактерии туберкулеза и лепры. После перорального и инъекционного применения хорошо распространяется в организме, накапливаясь в большинстве биологических жидкостей. При использовании на кожных покровах обладает хорошей проникающей способностью, практически не всасываясь при этом в системный кровоток. Выпускается в форме крема и мази для наружного применения. На сегодняшний день в аптеках нет недостатка в наружных антибактериальных лекарственных средствах, однако их применение ограничивает целый ряд факторов. Так, за последние 20-30 лет в значительной степени снизилась чувствительность патогенных бактерий к эритромицину: по статистике около 35% штаммов золотистого стафилококка проявляют резистентность к этим препаратам, что вызывает необходимость их более продолжительного использования со всеми присущими этому рисками развития побочных эффектов – сухости кожи, гиперемии, зуде, повышенной чувствительности к воздействию солнечных лучей (у тетрациклина). Клиндамицин, в свою очередь, хоть и практически не всасывается в системный кровоток, но относительно часто вызывает диспепсические расстройства и реакции гиперчувствительности. В настоящее время все более широкое применение находят препараты на основе фузидовой кислоты. Это вещество выделяют из культуральной жидкости грибов Fusidium coccineum. За годы применения фузидовой кислоты в клинической практике снижение чувствительности к ней бактерий не отмечалось.

Примером препарата фузидовой кислоты является Фузидерм. Лекарственное средство легко проникает в кожу и может применяться даже при глубоком расположении очагов микробного поражения. Хорошие результаты препарат продемонстрировал в лечении угревой сыпи. Высокая эффективность и безопасность лекарственного средства подтверждена в целом ряде клинических исследований. Применение Фузидерма в течение двух недель обеспечивает позитивную динамику и нормализацию состава микрофлоры за счет снижения доли вредоносных бактерий. Системные нежелательные явления при применении препарата отсутствовали, включая фотосенсибилизирующий эффект, что особенно актуально в летний период. По сравнению с другими препаратами, востребованными в лечении акне, Фузидерм эффективно воздействовал как на воспалительное, так и на невоспалительное звено. Число воспалительных очагов сокращалось уже на первой неделе фармакотерапии. Другие заболевания и патологические состояния, при которых целесообразно использование Фузидерма: поверхностная стрептодермия, карбункуллез, фурункуллез, микробно обсемененные раны, гнойное воспаление апокриновых потовых желез, фолликулит, воспаление околоногтевых тканей, стафилогенный сикоз бороды и т.д. Особенности применения: нанесение тонким слоем на области кожных покровов, требующих терапевтического воздействия. Кратность применения – 2-3 раза в день. Продолжительность медикаментозного курса – 1 неделя (лечение акне требует более продолжительного курса фармакотерапии). При тяжелых микробных инвазиях, а также при необходимости продолжительной антибактериальной терапии Фузидерм сочетают с другими антибиотиками, действующими на стафилококковую микрофлору (эта мера помогает снизить риск развития микробной устойчивости). При сочетании Фузидерма с колестирамином в плазме крови снижается уровень действующего вещества первого препарата в связи с образованием комплексов, устойчивых к растворению.

Антибиотик. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Механизм действия связан с подавлением синтеза белка за счет ингибирования фактора, необходимого для транслокации белковых субъединиц и элонгации пептидной цепи, что приводит в дальнейшем к гибели возбудителя.

Высокоактивен в отношении Staphylococcus spp., особенно Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Nocardia asteroides, Clostridium spp.

Менее активен в отношении Streptococcus spp., Enterococcus spp., Neisseria spp., Bacteroides spp., Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae.

Фузидовая кислота активна в отношении некоторых простейших, включая Giardia lamblia, Plasmodium falciparum.

Фармакокинетика

После приема внутрь и в/в введения широко распределяется в организме. Фузидовая кислота накапливается в гное, мокроте, костной ткани, синовиальной жидкости, секвестрах, ожоговых струпьях, абсцессах головного мозга в концентрациях, превышающих МПК для Staphylococcus aureus (0.03-0.16 мкг/мл). Метаболизируется в печени. Выводится с желчью, небольшое количество - с мочой.

При наружном применении фузидовая кислота хорошо проникает как через поврежденную, так и здоровую кожу, при этом системная абсорбция низкая.

При местном применении хорошо проникает во внутриглазную жидкость. Терапевтические концентрации сохраняются в слезной и внутриглазной жидкости не менее 12 ч.

Крем для наружного применения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: эмульгатор №1 7 г, глицерол (глицерин дистиллированный) 12 г, парафин жидкий (масло вазелиновое) 3 г, калия сорбат (Е 202) 0.15 г, бутилгидроксианизол (Е 320) 0.001 г, полисорбат 80 (твин 80) 0.7 г, вазелин медицинский белый 11 г, вода очищенная до 100 г.

15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Взрослым внутрь - по 500 мг каждые 8 ч. Детям в возрасте до 1 г - 50 мг/кг/сут в 3 приема, в возрасте 1-5 лет - по 250 мг 3 раза/сут, в возрасте 5-12 лет - по 500 мг 3 раза/сут, старше 12 лет - по 750 мг 3 раза/сут.

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь - по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Взрослым в/в в виде инфузий - по 500 мг 3 раза/сут. Длительность инфузии - не менее 2 ч.

Детям в возрасте до 12 лет внутрь - 50 мг/кг/сут в 3 приема; в/в - 20 мг/кг/сут, кратность введения - 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза для взрослых при в/в введении составляет 2 г.

При наружном применении фузидовую кислоту наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2-3 раза/сут в течение 7 дней. При лечении обыкновенных угрей требуются более длительные курсы терапии.

Местно при заболеваниях глаз применяют 2 раза/сут. Лечение следует продолжать в течение 2 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания.

При одновременном применении с колестирамином происходит образование нерастворимых комплексов, что приводит к снижению концентрации фузидовой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении фузидовой кислоты с пенициллинами, устойчивыми к действию пенициллиназ, цефалоспоринами, эритромицином, рифампицином, линкомицином наблюдается аддитивное действие или синергизм.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы для инфузий, содержащие фузидовую кислоту, несовместимы с канамицином, гентамицином, ванкомицином, цефалоридином, карбенециллином, растворами аминокислот, кровезамещающими и кальцийсодержащими препаратами. Преципитация фузидовой кислоты может произойти в инфузионных растворах при рН ниже 7.4.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические симптомы, желтуха, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения при беременности и в период лактации следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

B экспериментальных исследованиях установлено, что фузидовая кислота не оказывает тератогенного действия.

Фузидовая кислота проникает через плацентарный барьер. В экспериментах in vitro установлено, что фузидовая кислота замещает билирубин в связи с альбумином. Поэтому следует избегать применения фузидовой кислоты в III триместре беременности из-за возможного развития ядерной желтухи у новорожденных. Этот факт следует учитывать при необходимости применения у новорожденных (в т.ч. недоношенных) детей с желтухой и ацидозом.

Фузидовая кислота выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Следует учитывать, что фузидовую кислоту можно применять при нарушениях функции почек и в случаях, когда противопоказано применение других антибиотиков.

Не отмечено перекрестной повышенной чувствительности к другим антибиотикам.

При тяжелых инфекциях, а также в тех случаях, когда необходимо длительное лечение, фузидовую кислоту следует сочетать с другими активными в отношении стафилококков антибиотиками, для того, чтобы снизить риск развития резистентности.