Глибенкламид

Сахароснижающее лекарственное средство глибенкламид по своей химической структуре относится ко 2-ому поколению производных сульфонилмочевины. При всей фармацевтической «дряхлости» данного препарата (а в клинической практике он используется с 1969 года) его надежность и изученность позволяют держаться на плаву и поныне. Причем не просто быть где-то на задворках, а являться одним из самых популярных средств для лечения сахарного диабета 2 типа. В лабораторных и клинических испытаниях глибенкламид до сих пор является стандартом для оценки эффективности новых фармакологически активных веществ и подходов в противодиабетической терапии, демонстрируя при этом новые полезные свойства. Механизм гипогликемической активности глибенкламида, равно как и других препаратов этой группы, изучен самым детальнейшим образом буквально разобран на молекулы: препарат перекрывает калиевые каналы панкреатических β-клеток, что автоматически способствует поступлению в клетку ионов кальция, которые в свою очередь вызывают разрушение гранул с инсулином и выход последнего в кровь и межклеточную жидкость. Среди всех производных сульфонилмочевины глибенкламид наделен самым выраженным сродством к соответствующим рецепторам на β-клетках и самым сильным гипогликемическим действием среди всех производных сульфонилмочевины. Выброс инсулина тем массированнее, чем больше принятая доза препарата. Все лекарственные средства данного класса оказывают и так называемые внепанкреатические эффекты, делая периферические ткани более чувствительными к инсулину и улучшая усвоение глюкозы жировой и мышечной тканями.

Подобное обстоятельство способствует дополнительному поглощению глюкозы тканями (читай: снижению гликемии).

Таким образом, глибенкламид по целому ряду критериев до их пор остается конкурентоспособным. В первую очередь это эффективность, доказанная многолетней практикой применения. Препарат предупреждает отсроченные во времени последствия сахарного диабета, включая инфаркт миокарда и микроваскулярные осложнения. Глибенкламид успешно сочетается с другими препаратами, например, с метформином, а при недостижении компенсации заболевания хорошие результаты можно получить от тройной комбинации метформин + глибенкламид + глитазон. Глибенкламид успешно применяется у пациентов пожилого возраста с «букетом» сопутствующих заболеваний. И что немаловажно (а для многих наших соотечественников — наиболее важно), препарат доступен с социально-экономической точки зрения. Он дешевле многих своих более современных «соратников» по борьбе с сахарным диабетом.

Принимая глибенкламид, необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы по причине потенциального риска развития гипогликемических реакций. Если пациента, принявшего препарат, «накрыла» гипогликемия, то надо сразу же обеспечить поступление в его организм глюкозы (перорально или инъекционно — в зависимости от состояния его сознания). Как вариант — все время держать под рукой продукты, богатые быстрыми углеводами.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбогенные свойства крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь глибенкламид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет более 95%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится из организма в основном в виде метаболитов с мочой - 95% и с желчью. T_1/2 - около 10 ч.

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым или сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), магния стеарат, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.

Средняя доза составляет 2.5-15 мг/сут, частота приема - 1-3 раза/сут. Принимают за 20-30 мин до еды. В дозах более 15 мг/сут используется в редких случаях и не вызывает существенного усиления гипогликемического эффекта.

Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг/сут.

При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2.5 мг/сут. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может быть повышена на 2.5 мг каждые 5-6 дней до компенсации нарушений углеводного обмена. При отсутствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламидом и бигуанидами.

Усиление гипогликемического действия глибенкламида возможно при одновременном применении бета-адреноблокаторов, анаболических средств, аллопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетрациклинов, этанолсодержащих препаратов.

Ослабление действия глибенкламида и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фенотиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, контрацептивов для приема внутрь и эстрогенов, салуретиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных средств.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до комы (вероятность ее развития повышается при нарушении режима дозирования и неадекватной диете).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, чувство тяжести в области эпигастрия; редко - нарушения функции печени, холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - парезы, нарушения чувствительности, головная боль, усталость, слабость, головокружение.

Со стороны системы кроветворения: редко - нарушения кроветворения вплоть до развития панцитопении.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологией печени и почек (в т.ч. в анамнезе), а также при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочечников, щитовидной железы, при хроническом алкоголизме.

Во время терапии необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим глибенкламид, следует воздерживаться от приема алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, а также выраженной гипогликемии.