Багомет Плюс

Багомет Плюс (МНН метформин+глибенкламид) – комбинированное сахароснижающее средство, терапевтическое действие которого определяется фармакологическими эффектами его компонентов. Метформин принадлежит классу бигуанидов и оказывает гипогликемическое действие за счет сенсибилизации мышечной и жировой ткани к инсулину и активизации поглощения глюкозы тканями. Метформин уменьшает скорость и степень абсорбции углеводистых соединений в гастроинтестинальном тракте и блокирует процесс синтеза глюкозы в печени. В дополнение к этому он улучшает липидный профиль, оказывая тем самым антиатерогенное действие. Глибенкламид является биохимическим производным сульфанилмочевины. Механизм его гипогликемического действия основан на способности препарата активизировать панкреатические бета-клетки, производящие инсулин. Метформин после попадания в пищеварительный тракт всасывается практически полностью. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет и уменьшает степень всасывания. Метформин практически не взаимодействует с плазматическими белками. Период полужизни составляет около 6,5 часов. Степень всасывания глибенкламида в пищеварительном тракте составляет 50-80%. Пиковая концентрация в крови достигается за 1-2 часа. Практически полностью (95% от введенной дозы) вступает во взаимодействие с плазматическими белками. Подвергается метаболическим трансформациям в печени. Метаболиты глибенкламида фармакологической активностью не обладают. Период полужизни варьируется в широком диапазоне от 3 до 16 часов. Основное показание для применения препарата – инсулинонезависимый сахарный диабет. Багомет Плюс используют также в качестве препарата второго выбора, если коррекция рациона питания, увеличение физической активности и прием метформина и глибенкламида по отдельности не принес клинически значимого результата. Во время фармакотерапии следует постоянно отслеживать показатели сахара в крови. В случае увеличения объема физических нагрузок, изменения режима питания, при повышенном психоэмоциональном напряжении доза лекарственного средства корректируется.

Если в ходе медикаментозного курса появилась рвота, эпигастральные боли, спазмы гладкой мускулатуры, судороги и ухудшение общего состояния пациента, необходимо приостановить лечение и безотлагательно обратиться за медицинской консультацией, т.к. вышеперечисленные симптомы могут свидетельствовать о развитии молочнокислого ацидоза. Необходимо информировать врача в случае инфекционного поражения респираторного и урогенитального тракта. За двое суток до планируемой операции или проведения мероприятий, которым предшествует введение в сосуды венозного русла йодсодержащего рентгеноконтрастного вещества, прием препарата следует приостановить с его последующим возобновлением спустя те же двое суток. Пациент должен быть проинформирован о повышении вероятности развития гипогликемии после потребления этанолсодержащих продуктов, нестероидных противовоспалительных средств, при длительных перерывах между приемами пищи. Во время приема препарата рекомендуется воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания, концентрации и быстроты реакции, в т.ч. от вождения транспортных средств. Доза лекарственного средства устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от текущей концентрации сахара в крови. В большинстве случаев лечение начинают с приема одной таблетки в сутки (500мг/2,5 мг или 500мг/5,0 мг). В дальнейшем в зависимости от ситуации доза корректируется в зависимости от лабораторных показателей. Не следует принимать более четырех таблеток в сутки. Оптимальное время приема препарата – вместе с едой. Нежелательные побочные реакции, обусловленные приемом метформина: позывы к рвоте (в т.ч. продуктивные), эпигастральные боли, ухудшение аппетита (данные эффекты типичны для начала лечения и в большинстве случаев являются временными), свинцовый привкус во рту, местное покраснение кожи, молочнокислый ацидоз. Нежелательные побочные реакции, обусловленные приемом глибенкламида: выраженное снижение уровня сахара в крови, кожные высыпания, позывы к рвоте (в т.ч. продуктивные), эпигастральные боли.

Фиксированная комбинация двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида.

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы. Метформин снижает всасывание углеводов в желудочно-кишечном тракте и тормозит глюконеогенез в печени. Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный состав, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Глибенкламид относится к группе производных сульфанилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Фармакокинетика

Метформин после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60 %. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболзиму в очень слабой степени и выводится почками. T_1/2 составляет приблизительно 6.5 ч.

Глибенкламид: при приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет 48-84%. Время достижения C_max 1-2 часа, V_d - 9-10 л. Связь с белками плазмы составляет 95%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью. Величина T_{1/2 составляет от 3 до 10-16 часов.}

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с вдавленным логотипом фирмы на каждой стороне; на изломе - белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, магния стеарат, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый YS-30-18056 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид, триацетин в соотношении 40:40:10:10), опадрай прозрачный YS-1-7006 (гипромеллоза, макрогол в соотношении 90:10), натрия сахаринат, ванилин.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Препарат применяют внутрь. Доза препарата определяется врачом индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня глюкозы крови.

Обычно начальная доза составляет 1 таблетку Багомета Плюс 500 мг/2.5 мг или 500 мг/ 5.0 мг 1 раз/сут. При необходимости каждые 1-2 недели после начала лечения дозу препарата корригируют в зависимости от уровня глюкозы в крови.

При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом назначают 1-2 таблетки Багомета Плюс 500 мг/2.5 мг или 500 мг/5 мг (в зависимости от предыдущей дозы) 2 раза/сут - утром и вечером.

Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки препарата (500 мг/2.5 мг или 500 мг/5 мг, что составляет 2 г метформина/20 мг глибенкламида).

Таблетки следует принимать во время еды.

Передозировка

Передозировка или наличие факторов риска могут спровоцировать развитие лактат-ацидоза, так как в состав препарата входит метформин. Лактат-ацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактат-ацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.

Передозировка также может привести к развитию гипогликемии из-за присутствия в составе препарата глибенкламида. Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, повышенная утомляемость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, головокружение, временные неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания.

При гипогликемии легкой или средней тяжести глюкозу или раствор сахара принимают внутрь. В случае тяжелой гипогликемии (потеря сознания) вводят в/в 40% раствор декстрозы (глюкозы) или глюкагон в/в, в/м, п/к. После восстановления сознания больному необходимо дать пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

Усиливают гипогликемическое действие препарата ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые лекарственные средства (миконазол, флуконазол), нестероидные противовоспалительные препараты (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, β-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, блокаторы канальцевой секреции, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол.

Ослабляют эффект барбитураты, глюкокортикостероиды, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические препараты (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол,тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, в высоких дозах - никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

Подкисляющие мочу лекарственные средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие за счет уменьшения степени диссоциации и повышения реабсорбции глибенкламида.

Этанол усиливает вероятность развития лактат-ацидоза.

Фуросемид увеличивает C_max метформина в крови на 22 %.

Нифедипин повышает абсорбцию и C_max, замедляет выведение метформина.

Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить C_max метформина на 60%.

Метформин уменьшает C_max и T_1/2 фуросемида на 31 и 42.3% соответственно.

Обусловлено метформином:

• тошнота, рвота, боли в животе, потеря аппетита являются частыми симптомами в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно и не требуют специального лечения. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость;
• "металлический" привкус во рту;
• эритема;
• мегалобластная анемия;
• лактат-ацидоз.

Обусловленные глибенкламидом:

• гипогликемия, гипогликемическая кома (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете);
• тошнота, рвота, боли в эпигастральной области;
• повышение активности "печеночных" ферментов, холестатическая желтуха;
• лейкопения, тромбоцитопения, редко - агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
• "антабусный эффект" при приеме алкоголя.

Сахарный диабет 2 типа у взрослых:

• в качестве препарата второй линии при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей терапии метформином или глибенкламидом;
• для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• гипогликемия;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина выше 135 ммль/л для мужчин и более 110 ммоль/л для женщин);
• острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, одновременное внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ;
• острые или хронически заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок;
• печеночная недостаточность;
• порфирия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• одновременный прием миконазола;
• инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, травмы, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• лактат-ацидоз (в т.ч. в анамнезе);
• применение в течение не менее 48 часов до и в течение 48 часов после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам.
• не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактат-ацидоза.

С осторожностью Багомет Плюс следует применять при:

• лихорадочном синдроме;
• заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции);
• гипофункции передней доли гипофиза или коры надпочечников.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период лечения препаратом Багомет Плюс необходимо информировать врача о планируемой беременности и о наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема препарата Багомет Плюс, препарат должен быть отменен и назначено лечение инсулином.

Багомет Плюс противопоказан в период грудного вскармливания, поскольку отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности или нарушении функции почек (уровень креатинина выше 135 ммль/л для мужчин и более 110 ммоль/л для женщин).

Противопоказан при острых состояниях, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, одновременное внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ;

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Особые указания для пациента

На фоне лечения препаратом Багомет Плюс необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы крови натощак и после еды.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Если во время лечения препаратом Багомет Плюс появились рвота и боли в животе, сопровождаемые мышечными судорогами или общим недомоганием, то необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу, поскольку указанные симптомы могут быть признаками развития лактат-ацидоза.

Необходимо сообщать врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекции мочевыводящих путей.

За 48 часов до хирургического вмешательства или в/в введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием Багомета Плюс следует прекратить. Лечение препаратом Багомет Плюс рекомендуется возобновить через 48 часов.

При приеме препарата Багомет Плюс повышен риск возникновении гипогликемии в случаях приема этанола, нестероидных противовоспалительных препаратов, при голодании. Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь.

Во время лечения Багометом Плюс не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.