Гутталакс

Гутталакс (действующее вещество — натрия пикосульфат) — слабительное средство триарилметановой группы, стимулирующее кишечную перистальтику. Международные критерии определяют нормальный режим дефекации в довольно-таки широких пределах: от 3 раз в день до 1 раза в 3 дня. Однако существует мнение (которое в последнее время приобретает все более явственное звучание) что стул должен быть ежедневным и по-настоящему облегчающим. Нерегулярная дефекация может запустить цепную реакцию нарушений функций других органов и систем, став причиной десинхроноза, а в самом худшем случае — колоректального рака. Запор — это не только урежение стула, но и изменение его консистенции на твердую и комковатую, ощущение недостаточного опорожнения кишечника, безрезультатные позывы к дефекации. Считается, что основной причиной запоров служит рассинхрнизация продольной и поперечной перистальтики толстого кишечника и нарушение тонуса мышц тазового дна. Различают временные (эпизодические) и хронические запоры, длящиеся более полугода. Лечение хронических запоров, как правило, медикаментозное. Большинство слабительных средств имеют растительное происхождение, однако «естественность» препарата в данном случае не является синонимом безопасности. Так, еще в 90-ых годах минувшего столетия в США и Германии были введены ограничения на использование слабительных на основе сенны, ревеня, крушины и алоэ. А популярные у нас препараты сенны Управление по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США перевело из «безопасной» категории в категорию препаратов, подлежащих дополнительному контролю. Такие строгие меры продиктованы терапевтической «неблагонадежностью» содержащихся в вышеупомянутых препаратах антрагликозидов. Длительное потребление последних влечет за собой риск развития диареи, нарушений водно-электролитного баланса, которые, в свою очередь, чреваты серьезными побочными реакциями со стороны сердца и сосудов.

Как последний штрих с оттенками фатальности — антрагликозиды канцерогенны. Безопасной заменой антрагликозидсодержащим препаратам является оригинальное лекарственное средство гутталакс от немецкой фармацевтической компании «Берингер Ингельхайм». Являясь местным слабительным средством, натрия пикосульфат (действующее вещество гутталакса) после бактериального разрушения в толстой кишке оказывает стимулирующее воздействие на толстый кишечник, активируя перистальтику и способствуя аккумуляции воды и солей. Результатом действия гутталакса является облегчение дефекации, уменьшение периода эвакуации и размягчению консистенции стула. Препарат практически не попадает в системный кровоток, что минимизирует возможные генерализованные побочные эффекты.

Гутталакс выпускается в двух лекарственных формах: капли для приема внутрь и таблетки. Режим дозирования капель: взрослым и детям от 10 лет — по 5-10 мг (что эквивалентно 10-20 каплям), детям от 4 до 10 лет — 2.5-5 мг (5-10 капель). Режим дозирования препарата в таблетках индивидуален и зависит от реакции больного на лечение. Для обеспечения слабительного эффекта сразу после пробуждения (а утреннее время считается оптимальным для дефекации) гутталакс рекомендуется принимать перед сном. В рамках самолечения (без консультации с врачом) препарат не следует принимать более 10 дней. Злоупотребление гутталаксом может приводить к дегидратации, нарушению водно-солевого баланса, дефициту калия. Гутталакст безвкусен, что позволяет добавлять его в пищу детям. При одновременном применении высоких доз препарата с диуретиками или глюкокортикостероидами увеличивается риск развития гипокалиемии и других электролитных нарушений, которые, в свою очередь, могут повышать чувствительность к сердечным гликозидам. Сочетание гутталакса с антибиотиками может в какой-то степени нивелировать слабительное действие первого.

Слабительный препарат. Действующее вещество - натрия пикосульфат - представляет собой слабительное триарилметановой группы.

Как местное слабительное, натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстом кишечнике оказывает стимулирующее действие на слизистую оболочку толстой кишки, увеличивая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстой кишке. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.

Фармакокинетика

После приема внутрь натрия пикосульфат поступает в толстую кишку. Абсорбция препарата незначительна, что исключает его энтерогепатическую циркуляцию. В толстой кишке происходит расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита, бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана. Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита и составляет 6-12 ч.

В системный кровоток поступает незначительная часть препарата.

Взаимосвязь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, слегка вязкого раствора от бесцветного до желтоватого или слегка желтовато-коричневого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия бензоат - 200 мг, натрия цитрата дигидрат - 150 мг, сорбитол жидкий (некристаллизующийся) - 64.37 г, лимонной кислоты моногидрат - 140 мг, вода очищенная - 49.89 г.

15 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - пачки картонные.
30 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - пачки картонные.

Препарат назначают внутрь.

Взрослым и детям старше 10 лет назначают 10-20 капель (5-10 мг); детям 4-10 лет - 5-10 капель (2.5-5 мг).

Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 250 мкг/кг массы тела (это соответствует 1 капле препарата на 2 кг массы тела).

Для получения слабительного эффекта в утренние часы препарат следует принимать накануне на ночь. Препарат не обязательно растворять в жидкости.

Передозировка

Симптомы: при приеме высоких доз возможны диарея, обезвоживание, снижение АД, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Кроме того, имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстой кишки, связанных с приемом доз Гутталакса, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.

Гутталакс^®, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Лечение: для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.

При одновременном применении Гутталакса в высоких дозах и диуретиков или ГКС повышается риск развития электролитных нарушений (гипокалиемия).

Одновременное назначение антибиотиков может уменьшить слабительное действие Гутталакса.

Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт; тошнота, рвота, спазмы и боли в области живота, диарея.

Со стороны нервной системы: головокружение и обморок. Головокружение и обморок, возникающие после приема препарата, могут быть связаны с вазовагальной реакцией (например, напряжением при дефекации, спазмами в области живота).

Возможны реакции повышенной чувствительности со стороны иммунной системы, включая ангионевротический отек и кожные реакции.

В качестве слабительного средства в следующих случаях:

• запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в т.ч. в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
• запоры, вызванные приемом лекарственных средств;
• для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
• заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
• запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.

• кишечная непроходимость;
• обструктивные заболевания кишечника;
• острые воспалительные заболевания кишечника;
• острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит;
• сильные боли в животе, сопровождающие тошнотой и рвотой, что может быть симптомом вышеназванных тяжелых состояний;
• тяжелая дегидратация;
• повышенная чувствительность к натрия пикосульфату и другим компонентам препарата.

Пациенты с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не должны принимать препарат.

С осторожностью

Во II и III триместрах беременности (как и при использовании других слабительных средств) прием препарата возможен только по назначению врача. Активный метаболит и его глюкурониды не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат может быть использован в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. Прием препарата в I триместре беременности противопоказан.

Исследования о влиянии препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов на репродуктивность выявлено не было.

Применение у детей

Особые указания

Не рекомендуется принимать препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительный прием препарата в высоких дозах может приводить к обезвоживанию, нарушению электролитного баланса, гипокалиемии.

Головокружение и обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Гутталакс^®. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации), или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.

В 1 мл капель содержится 450 мг сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 600 мг и 300 мг сорбитола соответственно.

Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу. Дети должны принимать препарат только по назначению врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в т.ч. вождения автотранспорта или управления механизмами.