Гинепристон

Синтетический стероидный антигестагенный препарат, (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг С_max достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (с альбумином и кислым α₁-гликопротеином) составляет 98%.

Выведение

T_1/2 - 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза между 12-72 ч), затем фаза быстрого выведения.

Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 74.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4.5 мг, кальция стеарат - 900 мкг.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
2 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Препарат назначают внутрь в разовой дозе 10 мг (1 таб.) в течение 72 ч после незащищенного полового акта.

Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после приема.

Гинепристон^® можно применять в любую фазу менструального цикла.

Передозировка

Прием Гинепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: возможна надпочечниковая недостаточность.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: чувство дискомфорта в низу живота, слабость, гипертермия.

• надпочечниковая недостаточность;
• длительное применение ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• острая или хроническая печеночная недостаточность;
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
• повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении гемостаза (в т.ч. предшествующем лечении антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Гинепристон^® противопоказан к применению при беременности.

Следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней после приема препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: острая или хроническая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Гинепристон^® не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.

Применение препарата Гинепристон^® не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИД.

Следует избегать одновременного приема Гинепристона с НПВС.