Гинестрил

Cинтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема C_max достигается через 1.3 ч. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение и выведение

Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа₁-гликопротеином, составляет 98%.

T_1/2 составляет 18 ч. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро.

Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 66.1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 13.5 мг, тальк - 4.05 мг, кальция стеарат - 1.35 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Курс лечения - 3 месяца.

Передозировка

Прием Гинестрила в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: возможна надпочечниковая недостаточность.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Следует избегать одновременного применения НПВС.

При одновременном приеме с ГКС необходимо увеличить дозу последних.

Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, аменорея, дискомфорт и боль внизу живота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Прочие: головная боль, головокружение, гипертермия, слабость, крапивница.

• лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

• беременность;
• период лактации;
• надпочечниковая недостаточность и длительная терапия ГКС;
• острая или хроническая почечная недостаточность;
• острая или хроническая печеночная недостаточность;
• порфирия;
• анемия;
• нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
• воспалительные заболевания женских половых органов;
• наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
• субмукозное расположение миоматозных узлов;
• величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
• опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при хронических обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. при бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.