Идринол

Идринол (действующее вещество — мельдоний) — отечественное метаболическое лекарственное средство, улучшающее обменные процессы и энергообеспечение тканей. Используется при широком спектре заболеваний и патологических состояний, в т.ч. в лечении ишемической болезни сердца и острого нарушения церебрального кровообращения (в обоих случаях — составе комплексной терапии), при сниженной работоспособности и/или при повышенных физических нагрузках, для купирования абстинентного синдрома, а также в офтальмологической практике при васкулярных патологиях глазного дна. Активный компонент идринола мельдоний аналогичен по своему строению гамма-бутиробетаину, являющемуся обязательной структурной составляющей каждой клетки организма. Препарат угнетает активность фермента гамма-бутиробетаингидроксигеназы, подавляет образование карнитина и транспорт жирных кислот с длинной углеводородной цепочкой через клеточные мембраны, препятствует аккумуляции в клетках активных неокисленных жирных кислот. На фоне ишемии идринол восстанавливает оптимальный баланс между доставкой кислорода и его внутриклеточным потреблением, препятствует нарушению транспорта АТФ. В дополнение к этому препарат стимулирует процесс расщепления глюкозы, протекающий без дополнительного расходования кислорода. В ответ на снижение количества карнитина начинает активно синтезироваться гамма-бутиробетаин, наделенный сосудорасширяющими свойствами. Столь многовекторное действие препарата определяет разнообразие его фармакологических эффектов: устранение умственной и физической усталости, повышение работоспособности, активация клеточного и гуморального иммунитета, улучшение функционального состояния сердечной мышцы. В случае ишемического поражения миокарда препятствует увеличению некротической зоны и сокращает период реабилитации. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, препарат улучшает сократимость сердечной мышцы, повышает переносимость физической нагрузки, снижает риск стенокардического приступа.

При ишемии головного мозга идринол способствует улучшению кровотока в ишемическом очаге. Отечественными учеными проведено исследование антиангинальной (противоишемической) активности идринола у постинфарктных пациентов. На второй неделе приема препарата у всех пациентов наблюдалось улучшение состояния: смягчение симптомов хронической сердечной недостаточности, улучшение показателей переносимости физической нагрузки, снижение частоты приступов стенокардии и потребности в органических нитратах. Причиной столь выраженного противоишемического действия идринола является подавление синтеза оксида азота, что обусловливает такие фармакологические эффекты препарата, как снижение общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшение вазопрессорного влияния норадреналина или ангиотензина II, подавление агрегации тромбоцитов и повышение гибкости эритроцитарных мембран. В результате идринол оказывает избирательное действие именно на пораженные ишемией участки тканей (включая миокард), не «обкрадывая» незатронутые ишемией зоны.

Идринол выпускается в виде раствора для внутривенного и парабульбарного введения. В связи с вероятности развития возбуждающего действия препарат не рекомендуется применять в вечернее время. В кардиологической практике идринол используется в рамках комбинированной фармакотерапии по 0,5-1 г за 1 или 2 раза. Длительность медикаментозного курса — 10-14 дней. При необходимости могут назначаться повторные курсы (не чаще 2-3 раз в год). В острой фазе ишемии головного мозга вводят по 500 мг препарата 1 раз в день, медикаментозный курс в среднем предусматривает 10 инъекций. При физическом или умственном перенапряжении препарат назначают по 500 мг 1 раз в сутки на 10-14-дневный курс. Идринол можно комбинировать с другими антиангинальными и антиагрегантными препаратами, а также с антикоагулянтами, диуретиками, антиаритмическими средствами.

Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, которое присутствует в каждой клетке организма человека.

Мельдоний подавляет гамма-бутиробетаингидроксигеназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарницина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов умственного и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование зоны некроза, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии.

Эффективен в случае сосудистой патологии глазного дна.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

Фармакокинетика

C_max в плазме крови достигается сразу после введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 составляет 3-6 ч.

Раствор для парабульбарного и в/в введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: вода д/и до 1 мл.

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии - в/в по 0.5-1 г (5-10 мл раствора для в/в и парабульбарного введения 100 мг/мл), применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения. Курс лечения -10-14 дней. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) - по рекомендации врача.

В острой фазе нарушения мозгового кровообращения вводят в/в по 500 мг (5 мл раствора для в/в и парабульбарного введения 100 мг/мл) 1 раз/сут в течение 10 дней.

При сниженной работоспособности, физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) при умственных и физических нагрузках назначают в/в по 500 мг (5 мл раствора для в/в и парабульбарного введения 100 мг/мл) 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

При синдроме абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией) применяют в/в по 500 мг (5 мл раствора для в/в и парабульбарного введения 100 мг/мл) 2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.

При офтальмопатологии (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) препарат вводят парабульбарно по 50 мг (0.5 мл раствора для в/в и парабульбарного введения 100 мг/мл) в течение 10 дней, в т.ч. в составе комбинированной терапии.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: симптоматическое

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками_.

Усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические нарушения.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек; очень редко - эозинофилия.

Прочие: очень редко - общая слабость.

• в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда); хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардимиопатии;
• в составе комплексной терапии острого нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, цереброваскулярная недостаточность);
• сниженная работоспособность; физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
• синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией);
• гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: заболевания печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать препарат при беременности.

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости применения препарата Идринол в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Идринол не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о неблагоприятном воздействии препарата Идринол на скорость психомоторных реакций не имеется.