Кардионат

Синтетический аналог гамма-бутиробетаина кардионат (действующее вещество мельдония дигидрат) - лекарственное средство, стимулирующее обменные процессы и улучшающие энергообеспечение тканей. Подавляет активность фермента гамма-бутиробетаингидроксиназы, снижает продукцию карнитина и транспорт длинноцепочечных омега-3 жирных кислот через клеточные мембраны, предотвращает аккумуляцию в клетках активированных форм жирных кислот, находящихся в неокисленном состоянии (производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А). По совокупности своих фармакологических свойств кардионат является кардиопротектором, регулирующим нормальный метаболизм миокарда. В условиях ишемии препарат восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его использованием кардиомиоцитами, предупреждает нарушение функционирования транспортных АТФ-аз. Вместе с тем кардионат активирует анаэробный гликолиз. Результатом снижения содержания карнитина является усиление образования гамма-бутиробетаина, обладающего сосудорасширяющими свойствами. Таким образом, многообразие фармакологических эффектов препарата можно представить в следующем обобщенном виде: повышение работоспособности, психоэмоциональная и физическая "разгрузка", активация иммунитета, кардиопротекторное действие. При острой ишемии миокарда кардионат препятствует увеличению зон некроза, укорачивает восстановительный период. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, препарат повышает сократительные способности миокарда, увеличивает переносимость физических нагрузок, снижает частоту стенокардических явлений. При острой и хронической ишемии головного мозга улучшает кровообращение в зоне ишемического поражения, способствуя перераспределению кровотока в ишемезированные участки. Препарат эффективен при патологии глазного дна, в т.ч. сосудистой и дистрофической. Тонизирует центральную нервную систему, устраняет соматические и вегетативные нарушения при синдроме абстиненции у пациентов, страдающих алкоголизмом.

Особое место в"послужном списке" кардионата занимает ишемическая болезнь сердца. Несмотря на все усилия клиницистов, данное заболевание во многих странах продолжает занимать твердое первое место в структуре сердечно-сосудистой смертности. В этой связи основными направлениями лечения пациентов с ишемической болезнью сердца является снижение риска кардиоваскулярных осложнений и смерти, ликвидация сердечно-сосудистой симптоматики и улучшение качества жизни. Для устранения симптомов заболевания используют антиангинальные препараты, чьи фармакологические свойства связаны с коррекцией гемодинамических показателей (урежение частоты сердечных сокращений, расширение сосудов). С этой целью применяют такие фармакологические группы препаратов, как бета-адреноблокаторы, "ретардные" формы нитратов, блокаторы "медленных" кальциевых каналов, ингибиторы АПФ. Однако применение традиционной фармакотерапии не всегда позволяет получить ожидаемый результат, поэтому поиск новых методов медикаментозной терапии продолжается и по сей день. Одним из наиболее многообещающих направлений в данной области является использование лекарственных средств, напрямую влияющих на обменные процессы в ишемизированном миокарде. Одним из таких препаратов является отечественный кардионат. Как показали клинические исследования, включение кардионата в стандартный курс антиангинальной терапии приводит к улучшению как субъективных, так и объективных сердечно-сосудистых показателей.

Кардионат выпускается в двух лекарственных формах: капсулы и раствор для инъекций. Ввиду возможного возбуждающего эффекта применение препарата рекомендуется планировать на первую половину дня. Режим и кратность дозирования препарата определяется врачом в зависимости от заболевания, наблюдаемой эффективности фармакотерапии и индивидуальной переносимости.

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей, синтетический аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ. Одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна.

Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

* триметилгидразиния пропионата дигидрат (в пересчете на дигидрат без адсорбированной влаги).

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Повышенные умственные и физические нагрузки: в/в по 1 г (10 мл) 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости курс повторяют через 2-3 недели.

При сердечно-сосудистых заболеваниях (в составе комплексной терапии): в/в по 0.5-1 г (5-10 мл); курс лечения - 10-14 дней.

Нарушение мозгового кровообращения: острая фаза - в/в по 500 мг (5 мл) 1 раз/ сут в течение 7-10 дней, затем переходят на прием внутрь.

Хроническая недостаточность мозгового кровообращения: в/м по 500 мг (5 мл) 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14 дней, затем переходят на прием внутрь.

Хронический алкоголизм: в/в - по 500 мг (5 мл) 2 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Сосудистая патология глазного дна и дистрофия сетчатки: ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 50 мг (0.5 мл раствора для инъекций) в течение 10 дней.

Передозировка

Усиливает действие коронародилатирующих средств и некоторых гипотензивных лекарственных препаратов, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарственными средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами и периферическими вазодилататорами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.

Прочие: редко - аллергические реакции, диспепсия, возбуждение.

• пониженная работоспособность;
• повышенные физические нагрузки;
• послеоперационный период для ускорения реабилитации;
• в составе комбинированной терапии ИБС, хронической сердечной недостаточности, кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
• комплексная терапия абстинентного алкогольного синдрома;
• острые и хронические формы нарушения мозгового кровообращения;
• острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
• тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
• ретинопатия различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Кардионат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии Кардионата на скорость психомоторных реакций.