Либексин

Либексин (преноксдиазина гидрохлорид) - противокашлевой препарат с периферическим механизмом действия. Он обладает целым рядом свойств, обусловливающих его популярность как среди врачей, так и среди самого широкого круга пациентов. Либексин снижает гиперреактивность кашлевого центра, не подавляя дыхания (чем "грешат" те же кодеинсодержащие препараты), его действие продолжается в течение 4-ех часов, в течение которых препарат избавляет от кашля и проявляет местный анальгезирующий эффект. Использование Либексина принесет пользу на любой стадии заболевания респираторного тракта. Механизм действия препарата развивается в трех направлениях: снижение интенсивности приступов кашля (противокашлевой компонент), увеличение просвета бронхов и облегчение эвакуации мокроты (отхаркивающий компонент), устранение боли при глотании (обезболивающий компонент). Использование препарата позволяет снизить частоту и уменьшить интенсивность приступов сухого кашля, повысить качество сна благодаря устранению ночных приступов кашля. Выраженность противокашлевого эффекта Либексина сопоставимо с таковым у кодеинсодержащих лекарственных средств. При хронических воспалениях бронхиального дерева препарат оказывает противовоспалительное действие. На функции ЦНС препарат не влияет, за исключением мягкого анксиолитического (противотревожного) действия. Активный компонент препарата преноксдиазина гидрохлорид быстро и в полном объеме всасывается в гастроинтестинальном тракте. Пиковая концентрация в крови регистрируется спустя полчаса от момента приема.

Концентрация, достаточная для оказания терапевтического действия поддерживается в течение 7-8 часов. Период полужизни составляет 2,5 часа. Элиминация из организма осуществляется вместе с калом и, в меньшей степени, с мочой. Либексин показан при непродуктивном (сухом) кашле любой этиологии. Противопоказаниями к приему препарата являются индивидуальная непереносимость преноксдиазина, заболевания, сопровождающиеся активизацией секреторной функции бронхов. В период беременности, лактации и в детском возрасте Либексин используется с особой осторожностью. Разовая доза для взрослых - 1 таблетка (при необходимости может быть увеличена до 2-3 таблеток). Кратность приема - 3-4 раза в день. Для детей доза определяется в зависимости от массы тела. Побочные эффекты проявляются редки и могут включать аллергические реакции, гипосаливацию, диспепсические явления. При превышении рекомендованных доз может отмечаться легкий снотворный эффект и повышенная утомляемость, которые проходят после отмены препарата. Либексин не рекомендуется сочетать с секретолитиками и отхаркивающими препаратами, т.к. первый может ухудшать эвакуацию разжиженной мокроты. Либексин в качестве вспомогательного компонента содержит лактозу, что может вызывать расстройства ЖКТ. Во время приема препарата в субмаксимальных и максимальных дозах рекомендуется воздерживаться от активностей, требующих повышенного внимания и концентрации.

Преноксдиазин является противокашлевым средством периферического действия. Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счет следующих эффектов:

• местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость
  периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей;
• бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов
  растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе;
• незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания).

Противокашлевой эффект препарата примерно равен таковому у кодеина. Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хроническом бронхите отмечено противоспалительное действие преноксдиазина.

Преноксдиазин не влияет на функцию ЦНС, за исключением возможного косвенного анксиолитического действия.

Фармакокинетика

Преноксдиазин быстро и в значительной степени абсорбируется из ЖКТ. C_max преноксдиазина достигается через 30 мин после приема препарата, его терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6-8 ч.

Связь с белками плазмы составляет 55-59%.

T_1/2 составляет 2.6 ч.

Большая часть принятой дозы метаболизируется в печени, только приблизительно 1/3 принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде, а остальная часть - в виде метаболитов (выделено 4 метаболита преноксдиазина).

В течение первых 12 ч метаболизма преноксдиазина наиболее важную роль играет билиарная экскреция его и его метаболитов. Через 24 ч после приема выделяется 93% препарата. За 72 ч после приема внутрь 50-74% принятой дозы выводится с калом и 26-50% - с мочой.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской с двух сторон, с гравировкой "LIBEXIN" на одной стороне и риской, делящей таблетку на четыре части - на другой.

Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин), магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Средняя доза для взрослых составляет 100 мг 3-4 раза/сут (по 1 таб. 3-4 раза/сут). В более сложных случаях доза может быть увеличена до 200 мг 3-4 раза/сут или до 300 мг 3 раза/сут (по 2 таб. 3-4 раза/сут или по 3 таблетки 3 раза/сут).

Средняя доза для детей, в зависимости от возраста и массы тела 25-50 мг три или четыре раза в день (по 1/4 - 1/2 таб. 3-4 раза/сут).

Максимальная разовая доза для детей - 50 мг (1/2 таб.), для взрослых - 300 мг (3 таб.). Максимальная суточная доза для детей - 200 мг (2 таб.), для взрослых - 900 мг (9 таб.).

При подготовке к бронхоскопии дозу в 0.9-3.8 мг/кг массы тела комбинируют с 0.5-1 мг атропина за 1 ч до начала процедуры.

Таблетки проглатывают, не разжевывая (во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта).

Передозировка

Данных по передозировке для человека не имеется. В случае приема дозы, превышающей терапевтическую, возможно развитие седативного эффекта и слабости.

Не рекомендуется комбинировать препарат с муколитическими и отхаркивающими средствами, т.к. он может затруднять выделение мокроты, разжижаемой последними. Не имеется ни преклинических, ни клинических данных о взаимодействии с другими препаратами.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; ангионевротический отек.

Со стороны ЖКТ: редко - сухость во рту или в горле; анестезия (временное онемение и потеря чувствительности) слизистой оболочки полости рта; в менее чем в 10% случаев - боли в желудке; склонность к запорам; тошнота.

Со стороны нервной системы: при использовании препарата в высоких дозах - легкий седативный эффект; утомляемость.

Необходимо подчеркнуть, что как седативный эффект, так и утомляемость проявляются при дозах выше терапевтических, и все симптомы спонтанно прекращаются в течение нескольких часов после прекращения приема препарата.

• непродуктивный кашель любого происхождения (при катаре верхних дыхательных путей, гриппе, остром и хроническом бронхитах, пневмонии, эмфиземе);
• ночной кашель у больных с сердечной недостаточностью;
• при подготовке пациентов к бронхоскопическому или бронхографическому исследованию).

• заболевания, связанные с обильной бронхиальной секрецией;
• состояние после ингаляционного наркоза;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы- галактозы;
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью: детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

В периоды беременности и лактации применение Либексина возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Особые указания

Препарат может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта у больных с непереносимостью лактозы, т.к. таблетки содержат лактозу (0.38 мг лактозы в каждой таблетке).

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью

Прием препарата в высоких дозах может замедлить скорость реакций, поэтому при приеме препарата в высоких дозах вопрос о возможности управления автомобилем или занятия работами, связанными с повышенной опасностью, должен решаться индивидуально.