Локоид

Локоид (гидрокортизона 17-бутират) - наружное синтетическое глюкокортикостероидное лекарственное средство для использования в дерматологической практике. Применяется для лечения экзематозных поражений кожи, дерматитов, чешуйчатого лишая (псориаза). Обладает быстро развивающимся противовоспалительным, антиэкссудативным, противозудным эффектом. Применение лекарственного средства в заявленных производителем дозах не угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую ось. Субмаксимальные и максимальные дозы Локоида при использовании на протяжении продолжительного периода (в т.ч. при использовании лекарственного средства под герметичную повязку) могут повысить уровень стрессового гормона кортизола в крови, но это не сказывается на активности гипофизарно-адреналовой системы, а после окончания медикаментозного курса секреция кортизола в кратчайшие сроки нормализуется. После всасывания через кожные покровы гидрокортизона 17-бутират претерпевает серию метаболических трансформаций до гидрокортизона и ряда других метаболитов. Выводится из организма почками и кишечником. Локоид противопоказан при локализованном на лице розацеа, акне, дерматите в околоротовой области, зуде в районе гениталий и анального отверстия, дерматитах с сопутствующим бактериальным, вирусным или грибковым поражением, индивидуальной непереносимости активного или вспомогательных компонентов. Использование препарата при беременности и в период грудного вскармливания допускается только после оценки соотношения «польза/риск».

Кратность применения - 1-3 раза в день. При позитивной динамике развития клинической ситуации кратность приема урежают до 1-3 раз в неделю. Для улучшения абсорбции лекарственного средства его нанесение производят повторяющимися массажными движениями. При устойчивом к терапевтическому воздействию патологическом процессе (например, при наличии псориаза в области локтей и коленей) препарат используют под герметичную повязку. Максимальная недельная доза - 30-60 г. Нежелательные явления при применении лекарственного средства - раздражение кожных покровов. При продолжительном использовании или нанесении на большие площади Локоид может спровоцировать развитие системных побочных эффектов, характерных для глюкокортикостероидов, однако у данного препарата этот риск будет ниже, чем у галогенизированных глюкокортикостероидов. Использование препарата под герметичную повязку повышает риск развития системных побочных эффектов. Локоид подходит для применения в педиатрической практике начиная с полугодовалого возраста. Если предполагается использование Локоида на коже лица или под герметичную повязку, то продолжительность медикаментозного курса рекомендуется сокращать. При использовании лекарственного средства в педиатрической практике у пациентов может отмечаться угнетение секреции гормона роста. Использование Локоида у пациентов данной возрастной группы предполагает мониторинг за антропометрическими показателями и уровнем кортизола в крови.

Локоид является синтетическим негалогенизированным глюкокортикостеродом для наружного применения. Этерификация молекулы гидрокортизона остатком масляной кислоты (бутиратом) позволила радикально повысить активность препарата по сравнению с нативным гидрокортизоном. Локоид оказывает быстро наступающее противовоспалительное, противоотечное, противозудное действие.

Применение Локоида в рекомендуемых дозах не вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Хотя применение больших доз препарата в течение длительного времени, особенно при использовании окклюзионных повязок, может привести к увеличению содержания кортизола в плазме крови, это обычно не сопровождается снижением реактивности гипофизарно-надпочечниковой системы, а отмена препарата приводит к быстрой нормализации продукции кортизола.

Фармакокинетика

Всасывание

После аппликации происходит накопление активного вещества в эпидермисе, в основном в зернистом слое, системная абсорбция незначительна. Небольшое количество гидрокортизона 17-бутирата всасывается в системный кровоток в неизмененном виде.

Метаболизм

Большая часть гидрокортизона 17-бутирата метаболизируется до гидрокортизона и других метаболитов непосредственно в эпидермисе и в последующем в печени.

Выведение

Метаболиты и незначительная часть неизмененного гидрокортизона 17-бутирата выводится почками и через кишечник.

Крем для наружного применения белого цвета, однородный.

Вспомогательные вещества: цетостеариловый спирт 72 мг, макрогол 25 цетостеариловый эфир 18 мг, парафин жидкий 60 мг, парафин белый мягкий 150 мг, пропилпарагидроксибензоат 1 мг, бутилпарагидроксибензоат 0.5 мг, лимонная кислота безводная 4.2 мг, натрия цитрат безводный 2.8 мг, вода очищенная до 1 г.

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Наружно.

Локоид крем предпочтительно применять при острых и подострых кожных процессах (без мокнутия).

Препарат наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1-3 раза/сут. Для улучшения проникновения препарат наносят легкими массирующими движениями. При появлении положительной динамики кратность применения препарата можно уменьшить до 2-3 раз в неделю.

Доза препарата, используемая в течение недели, не должна превышать 30-60 г.

Передозировка

Данных о передозировке Локоида нет. При длительном применении препарата в высоких дозах возможно усиление описанных выше побочных эффектов. При появлении симптомов гиперкортицизма препарат следует отменить.

Данных о лекарственных взаимодействиях Локоида нет.

Местные реакции: раздражение кожи, в редких случаях - другие местные реакции, характерные для наружной стероидной терапии.

Системные реакции: при длительном применении, нанесении на большие поверхности и/или использовании окклюзии могут наблюдаться побочные эффекты, характерные для системных глюкокортикостероидов. Риск возникновения местных и системных побочных эффектов при применении Локоида ниже, чем при использовании фторированных стероидов.

Поверхностные, неинфицированные, чувствительные к местным глюкокортикостероидам заболевания кожи:

• дерматиты, в том числе атопический, контактный, себорейный;
• экзема;
• псориаз.

• гиперчувствительность к гидрокортизону или вспомогательным компонентам препарата;
• бактериальные инфекции кожи (стрепто- и стафилодермии, грамотрицательный фолликулит и т.д.);
• вирусные инфекции кожи (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай и т.д.);
• грибковые инфекции кожи;
• туберкулезные и сифилитические поражения кожи;
• паразитарные инфекции кожи;
• неопластические изменения кожи (доброкачественные и злокачественные опухоли);
• акне, розацеа, периоральный дерматит;
• поствакцинальный период;
• нарушение целостности кожных покровов (раны, язвы).

С осторожностью: беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять с осторожностью при беременности, в период лактации.

Глюкокортикостероиды проникают через плаценту. Воздействие на плод может быть особенно выраженным при нанесении препарата на большие поверхности. Нет данных о количестве гидрокортизона, выделяющегося с грудным молоком; рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении препарата в период лактации.

Применение у детей

Возможно применение у детей с 6-ти месячного возраста. В случаях применения препарата у детей, на область лица или под окклюзионные повязки продолжительность курса лечения необходимо сокращать.

При использовании у детей площадь поверхности кожи, на которую наносится препарат, не должна превышать 20% от общей.

В детском возрасте подавление функции коры надпочечников может развиться быстрее. Кроме того, может наблюдаться снижение экскреции гормона роста. При применении препарата в течение длительного времени необходимо наблюдать за массой тела, ростом, уровнем кортизола плазмы. В исследовании у детей, получавших по 30-60 г Локоида в неделю на протяжении 4-х недель в сравнении с 1% мазью гидрокортизона, ни у одного ребенка не было выявлено нарушений функции коры надпочечников, при этом отличий гидрокортизона 17-бутирата по данному показателю от обычного гидрокортизона не наблюдалось.

Особые указания

Не следует наносить Локоид на периорбитальную область в связи с риском развития глаукомы. При систематическом попадании на конъюнктиву возникает риск увеличения внутриглазного давления.

При локализации процесса на волосистой части головы и при экссудативном воспалении предпочтительно использовать Локоид в форме Крело.

В случаях резистентного течения заболеваний, например, при локализации плотных псориатических бляшек на локтевых областях, коленях, выраженной лихенификации, сухости лучше отдавать предпочтение Локоиду в форме мази или Липокрема, в случае необходимости - под окклюзионными повязками.

Препарат не желательно использовать при наличии атрофических изменений кожи. Риск возникновения местных и системных побочных эффектов увеличивается при нанесении на обширные участки поражения, длительном применении, использовании окклюзии и в детском возрасте.

При отсутствии эффекта в течение 2-х недель непрерывного лечения, следует уточнить диагноз.

Как и при использовании любого глюкокортикостероидного препарата, желательно ограничивать продолжительность применения и курсовую дозу минимально достаточной для купирования кожного процесса.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Данных о влиянии Локоида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет.