Локоид крело

Локоид крело – глюкокортикостероид с противовоспалительным и антиаллергическим действием. Форма выпуска - эмульсия жира в воде. Постфикс «крело» образован сокращением от «крем» и «лосьон». Отличительная черта – малая доля липидной фазы (15% жиров и 85% воды). Используется, главным образом, на обширных поверхностях кожных покровов (в т.ч. с сильным оволосением), в т.ч. при обильном выделении экссудата. В отличие от лосьонов не обладает выраженными дегидратирующими свойствами и не сушит кожу (это объясняется отсутствием спирта среди вспомогательных и формообразующих веществ, а также присутствием липидов). Напротив, Локоид крело увлажняет кожу и способствует более интенсивному протеканию восстановительных процессов. Репаративный эффект реализуется благодаря наличию в составе препарата масла бурачника (огуречной травы) и пропиленгликоля. Пропиленгликоль способствует быстрейшему всасыванию активных компонентов в месте нанесения, обладает гигроскопическими свойствами (аккумулирует и удерживает воду, обеспечивая гидратацию кожи). Масло огуречной травы – ценное сырье, богатое полиненасыщенной гамма¬-линоленовой кислотой. Локоид крело – один из наиболее часто применяемых и эффективных препаратов в лечении дерматозов, чувствительных к глюкокортикостероидам. Активный компонент лекарственного средства гидрокортизон быстро всасывается после нанесения на пораженную область, обладает высокой эффективностью в любой фазе воспалительного процесса. Препарат препятствует высвобождению информационных молекул цитокинов из лимфоидных клеток и макрофагов, тормозит синтез ноцицептивных и провоспалительных медиаторов, подавляет обмен арахидоновой кислоты. Взаимодействуя со стероидными рецепторами, Локоид крело способствует синтезу белков-аннексинов. Препятствует скоплению в тканях организма клеточных элементов с примесью крови и лимфы, миграции белых кровяных и лимфоидных клеток в воспалительный очаг. При использовании в дозах, указанных в инструкции, не подавляет дугу гипоталамус/гипофиз/надпочечники.

Локоид крело назначают при экзематозных поражениях кожи, дерматитах различного генеза, рассеянном или разлитом нейродермите, эритродермиях (в т.ч. псориатической), пруриго, красном плоском лишае, зуде в области ануса и гениталий, световой сыпи, укусах насекомых. Локоид крело не применяют при индивидуальной непереносимости гидрокортизона или вспомогательных компонентов препарата, в период после проведения вакцинирования, при инфекционных заболеваниях кожи (бактериальной, вирусной, грибковой природы), открытых ранах или язвах, розовых или вульгарных угрях, дерматите в околоротовой области. В педиатрической практике препарат применяют, начиная с двухлетнего возраста. Локоид крело предназначен для наружного применения. На пораженный участок наносят тонкий слой препарата. Кратность применения – 3-4 раза в сутки. Продолжительность медикаментозной терапии – 7-21 день. Максимальная недельная доза – 30-60 граммов. При аногенитальном зуде необходимо промыть проблемный участок теплым мыльным раствором, смыть его водой, промакнуть поверхность кожи гигроскопичной тканью. Возможные побочные реакции – кожное раздражение. При продолжительном использовании в субмаксимальных или максимальных дозах, на обширных поверхностях кожи и/или под герметичную повязку, возможны системные побочные эффекты. При этом вероятность их развития ниже, чем при применении фторированных глюкокортикостероидов. В педиатрической практике (особенно у пациентов младше 12 лет) Локоид крело используется под строгим контролем врача. Если после 1 недели регулярного применения препарата не достигается клиническое улучшение или же имеет место усугубление клинической картины, необходимо прервать фармакотерапию и обратиться к врачу. То же самое справедливо в отношении случаев появления признаков заболевания после видимого выздоровления и прекращения использования лекарственного средства. Не рекомендуется применять препарат самостоятельно, если генитальный зуд сопровождается влагалищными выделениями.

Локоид Крело^® является синтетическим негалогенизированным глюкокортикостероидным препаратом для наружного применения. Этерификация молекулы гидрокортизона остатком масляной кислоты (бутиратом) позволила радикально повысить активность препарата по сравнению с нативным гидрокортизоном. Локоид Крело^® оказывает быстро наступающее противовоспалительное, противоотечное, противозудное действие.

Применение Локоида Крело^® в рекомендуемых дозах не вызывает подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Хотя применение больших доз препарата в течение длительного времени, особенно при использовании окклюзионных повязок, может привести к увеличению содержания кортизола в плазме крови, это обычно не сопровождается снижением реактивности гипофизарно-надпочечниковой системы, а отмена препарата приводит к быстрой нормализации продукции кортизола.

Фармакокинетика

Всасывание

После аппликации происходит накопление активного вещества в эпидермисе, в основном в зернистом слое, системная абсорбция незначительна. Небольшое количество гидрокортизона 17-бутирата всасывается в системный кровоток в неизмененном виде.

Метаболизм

Большая часть гидрокортизона 17-бутирата метаболизируется до гидрокортизона и других метаболитов непосредственно в эпидермисе и в последующем в печени.

Выведение

Метаболиты и незначительная часть неизмененного гидрокортизона 17-бутирата выводится почками и через кишечник.

Эмульсия для наружного применения 0.1% белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий - 35 мг, парафин твердый - 50 мг, цетомакрогол 25 - 20 мг, цетостеариловый спирт - 20 мг, масло бурачника - 17.5 мг, пропиленгликоль - 50 мг, бутилгидрокситолуол - 0.2 мг, пропилпарагидроксибензоат - 3 мг, бутилпарагидроксибензоат - 1.5 мг, лимонная кислота - 6 мг, натрия цитрат - 5 мг, вода очищенная - 790.8 мг.

30 г - флаконы полиэтиленовые с капельницей (1) - пачки картонные.

Наружно.

Локоид Крело^® предпочтительно использовать при остром воспалении, в особенности на мокнущие участки, также данная лекарственная форма является оптимальным выбором при поражении участков кожи с обильным волосяным покровом (например, волосистая часть кожи головы).

Препарат наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 1-3 раза/сут. При появлении положительной динамики кратность применения препарата можно уменьшить до 2-3 раз в неделю.

Препарат можно наносить легкими массирующими движениями, при необходимости на поверхность очагов с мокнутием после нанесения Локоида Крело^® накладывается окклюзионная повязка. Остатки Локоида Крело^® с поверхности кожи удаляются водой. Доза препарата, используемая в течение недели, не должна превышать 30-60 г.

Передозировка

Местные реакции: раздражение кожи; в редких случаях - другие местные реакции, характерные для терапии ГКС.

Системные реакции: при длительном применении, нанесении на большие поверхности и/или использовании окклюзионных повязок могут наблюдаться побочные эффекты, характерные для системных ГКС. Риск возникновения местных и системных побочных эффектов при применении Локоида Крело^® ниже, чем при использовании фторированных стероидов.

Поверхностные, неинфицированные, чувствительные к местным ГКС заболевания кожи:

• экзема;
• дерматиты (в т.ч. атопический, контактный, себорейный);
• псориаз.

• бактериальные инфекции кожи (стрепто- и стафилодермии, грамотрицательный фолликулит);
• вирусные инфекции кожи (простой герпес, ветряная оспа, опоясывающий лишай);
• грибковые инфекции кожи;
• туберкулезные и сифилитические поражения кожи;
• паразитарные инфекции кожи;
• неопластические изменения кожи (доброкачественные и злокачественные опухоли);
• акне, розацеа, периоральный дерматит;
• поствакцинальный период;
• нарушение целостности кожных покровов (раны, язвы);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

ГКС проникают через плацентарный барьер. Воздействие на плод может быть особенно выраженным при нанесении препарата на большие поверхности кожи.

Нет данных о количестве гидрокортизона, выделяющегося с грудным молоком; рекомендуется соблюдать особую осторожность при применении Локоида Крело^® в период лактации.

Применение у детей

Возможно применение у детей с 6-месячного возраста. В случаях применения препарата у детей, на область лица или под окклюзионные повязки продолжительность курса лечения необходимо сокращать.

При использовании у детей площадь поверхности кожи, на которую наносится препарат, не должна превышать 20% от общей.

В детском возрасте подавление функции коры надпочечников может развиться быстрее. Кроме того, может наблюдаться снижение экскреции гормона роста. При применении препарата в течение длительного времени необходимо наблюдать за массой тела, ростом, уровнем кортизола плазмы. В исследовании у детей, получавших по 30-60 г Локоида Крело^® в неделю на протяжении 4-х недель в сравнении с 1% мазью гидрокортизона, ни у одного ребенка не было выявлено нарушений функции коры надпочечников, при этом отличий гидрокортизона 17-бутирата по данному показателю от обычного гидрокортизона не наблюдалось.

Особые указания

Не следует наносить Локоид Крело^® на периорбитальную область в связи с риском развития глаукомы. При систематическом попадании на конъюнктиву возникает риск увеличения внутриглазного давления.

При выраженной лихенификации, сухости, гиперкератозе лучше использовать Локоид в форме мази или липокрема.

Препарат желательно не использовать при наличии атрофических изменений кожи.

Риск возникновения местных и системных побочных эффектов увеличивается при нанесении на обширные участки поражения, длительном применении, использовании окклюзионных повязок и в детском возрасте.

При отсутствии эффекта в течение 2-х недель непрерывного лечения, следует уточнить диагноз.

Как и при использовании любого ГКС, желательно ограничивать продолжительность применения препарата и назначать курсовую дозу, минимально достаточную для купирования кожного процесса.

Использование в педиатрии

Возможно применение у детей с 6-месячного возраста. В случаях применения препарата у детей, на область лица или под окклюзионные повязки продолжительность курса лечения необходимо сокращать.

При использовании у детей площадь поверхности кожи, на которую наносится препарат, не должна превышать 20% от общей.

В детском возрасте подавление функции коры надпочечников может развиться быстрее. Кроме того, может наблюдаться снижение экскреции гормона роста. При применении препарата в течение длительного времени необходимо наблюдать за массой тела, ростом, уровнем кортизола плазмы. В исследовании у детей, получавших по 30-60 г Локоида Крело^® в неделю на протяжении 4-х недель в сравнении с 1% мазью гидрокортизона, ни у одного ребенка не было выявлено нарушений функции коры надпочечников, при этом отличий гидрокортизона 17-бутирата по данному показателю от обычного гидрокортизона не наблюдалось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии Локоида Крело^® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет.