Ломилан

Ломилан (лоратадин) – лекарственное средство для лечения аллергии системного действия. Блокатор гистаминовых рецепторов 1 типа. Показан при рините, связанном с сезонным повышением содержания аллергенов в окружающей среде (например, в период цветения растений), а также характеризующимся наличием симптомов в любое время года, воспалении конъюнктивы, вызванном реакцией организма на какой-либо аллерген, аллергических кожных заболеваниях, патологических процессах, которые идентичны аллергической реакции 1 типа, но причины возникновения которых иные, чем у истинной аллергии. Способствует уменьшению зуда и устранению повышенной проницаемости сосудов и выход экссудата в ткани, что наблюдается при различных воспалительных реакциях. Предупреждает отечность, купирует гладкомышечные спазмы. Антиаллергическое действие развивается через полчаса после перорального приема, достигает пика через 8-12 часов и продолжается в течение суток. Ломилан не влияет на ЦНС и не вызывает фармакокинетические и фармакодинамическое привыкание. Препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. Наличие в нем пищевого содержимого замедляет всасывание. Пиковая концентрация действующего вещества в крови отмечается через час после перорального приема. При прохождении через печень лоратадин метаболизируется с образованием активного метаболита. Период полужизни составляет 8 часов. У пациентов пожилого возраста и лиц, страдающих алкоголизмом, период полужизни увеличивается.

Элиминация из организма осуществляется почками и кишечником. Противопоказан при индивидуальной непереносимости к активному или вспомогательным компонентам препарата и в период грудного вскармливания. Использование Ломилана при беременности возможно только по строгим показаниям в случаях, когда прогнозируемая польза более значима, чем потенциальный риск. Применение Ломилана следует приостановить не менее чем за два дня перед проведением кожных тестов на аллергию (диагностический метод выявления специфической сенсибилизации организма путем введения через кожу аллергена), т.к. препарат может изменять их результаты. Каких либо сведений о влиянии терапевтических доз препарата на способность к работе с потенциально опасными механизмами, в т.ч. вождению автомобиля, нет. Однако пациентам, принимающим Ломилан в максимальных дозах, превысившим рекомендованную дозу или отмечающим нежелательные побочные реакции, не описанные в инструкции по применению, следует проявлять особую осторожность при занятиях активностями, требующими повышенного внимания и концентрации. Препарат можно принимать вместе с едой, однако, как уже отмечалось выше, в этом случае время наступления эффекта будет отсрочено. Выпускается в таблетках и суспензии. В педиатрической практике (в особенности – у детей младше 12 лет) рекомендуется использование суспензии. Пациентам с заболеваниями печени и почек может потребоваться коррекция дозы.

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C_max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч.

При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения C_max увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.

В среднем T_1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8-92 ч).

Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской и насечкой на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал желатинированный, магния стеарат.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг - 10 мг 1 раз/сут.

Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг - 5 мг 1 раз/сут.

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.