Лоратадин-Тева

Лоратадин-Тева (МНН - лоратадин) – антиаллергический препарат, избирательный блокатор рецепторов гистамина типа Н1. Подавляет зуд, препятствует выходу экссудата в межтканевое пространство, инактивирует ноцицептивные и воспалительные медиаторы, угнетает активность молекул-передатчиков. Не вступает в клинически значимые взаимодействия с альфа-адренорецепторами и мускариновыми рецепторами. Не влияет на ЦНС, не вызывает седации и толерантности, не поддается влиянию пищевого содержимого ДКТ, не усиливает эффекты этанола. Не вступает во взаимодействие с рецепторами гистамина типа Н2 (высокий уровень селективности), не подавляет захват норэпинефрина, не оказывает клинически значимого влияния на кардиоваскулярную функцию, не вызывает нарушения сердечного ритма. Быстро и в полном объеме всасывается из гастроинтестинального тракта. Подвергается метаболическим трансформациям в печени с образованием фармакологически активного метаболита, обладающего схожими эффектами. Пиковая концентрация действующего вещества в крови отмечается спустя 1,3 часа после приема, фармакологически активного метаболита – спустя 2,5 часа. Период полужизни составляет соответственно 8 и 28 часов. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого не влияет на фармакокинетические показатели препарата. Элиминация из организма осуществляется в равной степени вместе с мочой и калом. Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на элиминацию лекарственного средства. Лоратадин-Тева показан при насморке аллергического генеза, хронической уртикарии неуточненной этиологии. Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости активного или вспомогательных компонентов, в период беременности и лактации. В педиатрической практике лекарственное средство используют, начиная с трехлетнего возраста.

Лица с тяжелыми формами почечной и печеночной недостаточности во время приема препарата должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Оптимальное время приема Лоратадина-Тева – вместе с едой. Разовая доза зависит от возраста, массы тела пациента, состояния печени и почек и варьируется от 5 мг до 10 мг. Кратность приема – 1 раз в день. Продолжительность медикаментозного курса определяется длительностью манифестации заболевания. При отсутствии видимых улучшений клинической ситуации в течение 3 дней после начала фармакотерапии делается вывод о неэффективности препарата и принимается решение о его замене. Лица пожилого возраста принимают лекарственное средство на общих основаниях, коррекции дозы не требуется. Типичными побочными эффектами Лоратадина-Тева является головная боль, повышенная нервная возбудимость, реже – бессонница в ночное время и повышенная сонливость в дневное время, повышенный аппетит, ощущение усталости. Совместный прием препарата с антибиотиком эритромицином и противогрибковым средством кетоконазолом сокращает время достижения пиковой концентрации в крови лоратадина и его активного метаболического производного, что не оказывает клинически значимого эффекта на терапевтическое действие препарата. Одновременно с этим Лоратадин-Тева удлиняет время достижения пиковой концентрации в крови эритромицина. Препарат может вызывать гипосаливацию, что требует регулярного проведения гигиенических процедур в полости рта пациентам, относящимся к группе риска по развитию кариеса. Несмотря на низкий риск развития седативных проявлений, во время приема лекарственного средства следует проявлять осторожность при вождении автомобиля и работе с потенциально опасными механизмами.

Селективный блокатор (антагонист) периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие, ингибируя дегрануляцию тучных клеток и блокируя вторичные медиаторы воспаления, такие, как простагландины и лейкотриены, а также снижая экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер, обладает слабым сродством, к альфа-андренэргическим и мускариновым рецепторам. Не влияет на ЦНС, практически не оказывает антихолинергического и седативного действия, не вызывает привыкания, не имеет несовместимости с пищей, не потенцирует эффект алкоголя. Лоратадин не связывается с Н2-гистаминовыми рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы (ССС) и ритм сердца.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом "первого прохождения через печень". Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дсскарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами, характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек С_mах лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина - через 2,5 ч. Показатели Т_1/2 лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита - в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUCлоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляется время достижения С_mах на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в
плазме.

Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6).

Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).

У пожилых пациентов AUC и С_mах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т_1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.

У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (КК менее 30 мл/мин) AUC и С_mах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т_1/2 - не изменяются по сравнению со значениями AUC, С_mах и Т _1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.

У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и С_mах лоратадина удваиваются, в то время как AUC и С_mах дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и С_mах у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т_1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Внутрь, перед приемом пищи.

Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела более 30 кг:по 10 мг 1 раз день. Дети от 3 до 12 лет с массой тела более 30 кгпо 10 мг 1 раз в день; с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от продолжительности проявления симптоматики заболевания. Если состояние пациента не улучшается в течение 3 дней после начала лечения, значит лоратадин не эффективен.

Пациенты с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) и с тяжелой печеночной недостаточностью: по 5 мг 1 раз в день ежедневно или по 10 мг 1 раз в день через день. Пожилые пациенты - коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей массой тела менее 30 кг при приеме внутрь в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные расстройства, сердцебиение.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия. Детям для промывания применяют 0,9% раствор хлорида натрия, у взрослых для промывания можно применять воду. Солевые слабительные растворы и энтеросорбенты показаны для быстрого выведения лоратадина из ЖКТ. Лоратадин не выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Лоратадин не потенцирует действие алкоголя.

Прием лоратадина во время еды может незначительно задерживать всасывание (в среднем на 1 ч) без изменения клинического эффекта.

Эритромицин и кстоконазол (ингибиторы изофермента CYP3A4), циметидин (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) увеличивают С_mах лоратадина и его активного метаболита в крови. Клинически значимые изменения при этом отсутствуют. Лоратадин снижает С_mах эритромицина в плазме на 15%.

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1% и менее 10%; нечасто - не менее 0,1% и менее 1%; редко - не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нервозность; нечасто - бессонница, сонливость; редко - головокружение; у детей - головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - повышенный аппетит; редко - тошнота, гастрит, сухость во рту, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, анафилаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция.

Прочие: нечасто - ощущение усталости.

Симптоматическое лечение:

• сезонного и круглогодичного аллергического ринита;
• хронической идиопатической крапивницы.

• повышенная чувствительность к лоратадину и другим компонентам препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно клинических данных о применении лоратадина у беременных женщин. Применение лоратадина при беременности противопоказано.

Лоратадин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения лоратадина во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе. Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.

Особые указания

Лоратадин следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, так как у таких пациентов клиренс лоратадина может быть снижен. Безопасность и эффективность лоратадина у детей до 3 лет неизвестна, поэтому препарат противопоказан для использования в этой возрастной группе.

Лечение лоратадином следует прервать, по крайней мере, за 48 часов до проведения кожно-аллергических проб, так как антигистаминные препараты могут скрывать или уменьшать положительные кожные реакции. Лоратадин может вызывать сухость во рту у некоторых пациентов, поэтому лицам из группы риска следует проводить гигиену ротовой полости из-за угрозы кариеса. Детям до 12 лет с массой тела менее 30 кг следует применять лоратадин в более низких дозах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При лечении лоратадином следует соблюдать осторожность при вождении транспорта и управлении сложными механизмами, учитывая, что во время применения могут развиться побочные реакции такие, как сонливость и головокружение, влияющие на способность к концентрации внимания и психомоторные реакции.