Матарен

Матарен (мелоксикам) – препарат группы НПВС. Оказывает противовоспалительное, антипиретическое (нормализует температуру тела) и обезболивающее действие. Является производным еноликовои кислоты. Относится к классу оксикамов. Первый оксикам – пироксикам (торговое название Фелден) - был допущен к применению в клинической практике в 1980 году. Его преимуществом была выраженность противовоспалительного действия и продолжительный период полужизни, что позволяло использовать лекарственное средство один раз в день. Имелся у него и один существенный недостаток – неизбирательность действия, что предопределяло большое количество нежелательных побочных реакций (в первую очередь – со стороны пищеварительного тракта) в сравнении с другими НПВС. Дальнейшие исследования в этой области привели к созданию оксикама, избирательно действующего на ЦОГ-2 – мелоксикама, который обоадал более благоприятным профилем безопасности, чем его предшественник пироксикам. Одним из дженериков мелоксикама является Матарен от ОАО «Нижфарм» (Россия). Препарат угнетает процесс воспроизводства простагландинов в воспалительном очаге, практически не действуя при этом на слизистую пищеварительного тракта и почки, что связано с избирательностью действия активного компонента. При приеме лекарственного средства в субмаксимальных дозах оно частично утрачивает избирательность действия, что увеличивает риск нежелательных побочных реакций. Препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте: абсорбции подвергается около 89% действующего вещества.

Наличие в ЖКТ пищевого содержимого на всасывание не влияет. Время достижения пикового уровня активного компонента в крови составляет около 4-6 часов. Элиминация из организма осуществляется в равной степени с мочой и калом. Период полужизни составляет 20 часов. Матарен используется при ревматоидном артрите, деформирующем артрозе, болезни Штрюмпелля — Бехтерева — Мари и другие дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника с выраженным болевым синдромом. Оптимальное время приема препарата – во время приема пищи. Кратность применения – 1 раз в день. Среди побочных эффектов чаще всего (в 1% случаев и чаще) встречаются диспепсические расстройства (тошнота, рвота, повышенное газообразование, боли в области живота), анемия, зуд, кожная сыпь, головокружение, головная боль, периферические отеки. Во избежание потенцирования побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта не рекомендуется сочетать Матарен с другими НПВС. Препарат снижает эффективность медикаментозных внутриматочных контрацептивов, антигипертензивных лекарственных средств. При возникновении местных повреждений ткани внутренней оболочки пищевода, желудка или 12-перстной кишки, развитии побочных эффектов со стороны кожных покровов, прием Матарена следует прекратить. У лиц с повышенным риском нежелательных побочных реакций лечение начинают с вдвое сниженной дозы препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь - 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме носит дозозависимый характер. Средние значения C_max при приеме 15 мг препарата Матарен^® — 1.17 мкг/мл. Время достижения C_max составляет 4-6 ч. Равновесные концентрации достигаются через 3-5 дней. Связь с белками плазмы - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. V_d низкий, в среднем составляет 11 л.

Концентрация в синовиальной жидкости - 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени - до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде - 5% суточной дозы (через кишечник). T_1/2- 20 ч. Плазменный клиренс - в среднем 8 мл/мин (снижается в пожилом возрасте).

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается незначительная мраморность.

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, мальтодекстрин, декстрин, кальция стеарат одноводный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Внутрь, во время еды, 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите и болезни Бехтерева (анкилозирующем спондилоартрите) по 15 мг/сут, при достижении положительного терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.

При остеоартрозе по 7.5 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 15 мг /сут.

Максимальная суточная доза -15 мг.

Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза 7,5 мг.

При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс по креатинину более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии - коррекции дозы не требуется.

Передозировка

При несоблюдении рекомендованных доз при приеме внутрь, может возникнуть передозировка препарата, проявляющаяся в усилении побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Специфических антидотов и антагонистов нет.

При одновременном приеме с др. нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения.

Мелоксикам увеличивает концентрацию лития в плазме.

Снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств.

Непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений. Метотрексат усиливает миелодепрессивное действие, не рекомендуется совместное использование метотрексата в дозе более 15 мг в неделю. Диуретики повышают риск развития нарушений функции почек. Циклоспорин усиливает нефротоксическое действие. Колестирамин ускоряет выведение.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0,1-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0,1% - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% - анемия; 0,1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0,1-1% - крапивница; менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0,1% - бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль; 0,1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0,1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0,1-1% - повышение АД, сердцебиение, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0,1% - конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0,1% -ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

• гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата, а также к нестероидным противовоспалительным препаратам других групп;
• наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, провоцируемых приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная сердечная недостаточность;
• хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся гемодиализу;
• желудочнокишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
• детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста, у пациентов с эрозивно-язвенным поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности противопоказано.

В период лактации при применении препарата следует решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек, препарат следует отменить.

У пациентов с уменьшенным объемом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек).

При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты. У пациентов с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность (при появлении головокружения и сонливости) при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.