Мельфор

Отечественный аналог милдроната препарат мельфор (действующее вещество мельдоний) - метаболическое лекарственное средство, стимулирующее протекание обменных процессов и улучшающее энергообеспечение тканей. Он предотвращает поступление в митохондрии свободных жирных кислот, уменьшая тем самым интенсивность окисления последних. Мельфор ограничивает транспорт жирных кислот через митохондриальные мембраны, однако действует в этом отношении он весьма избирательно, не пропуская только длинноцепочечные жирные кислоты. Что же касается короткоцепочечных, то те могут беспрепятственно проникать в митохондрии и делать там, что душе угодно (в первую очередь, речь идет об их окислении). В отличие от триметазидина, мельфор не вызывает аккумуляции внутри митохондрий недоокисленных жирных кислот. На фоне ишемии препарат восстанавливает пошатнувшееся равновесие процессов транспорта кислорода к тканям и его потребления в местах доставки. Одновременно с этим происходит усиление анаэробного гликолиза. Под действием мельфора начинает активно воспроизводится вазодилататор гамма-бутиробетаин. Препарат повышает работоспособность, частично снимает симптомы физической усталости и психоэмоционального перенапряжения, улучшает иммунный статус, воздействуя как на клеточное, так и на гуморальное звено иммунитета, оказывает кардиопротекторное действие. При остром ишемическом поражении сердечной мышцы мельфор уменьшает масштабы некроза, ускоряет реабилитацию. При недостаточности сердечной функции он повышает сократимость сердечной мышцы, улучшает переносимость физических нагрузок, снижает риск возникновения стенокардических болей. При ишемии головного мозга мельфор улучшает кровообращение в ишемических очагах, направляя кровоток в первую очередь в ишемизированные участки. Нельзя не отметить и очевидную пользу от использования мельфора при патологиях глазного дна (сосудистых и дистрофических).

Препарат может применяться и в комплексном лечении пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом: он тонизирует центральную нервную систему и устраняет последствия функциональных нарушений с ее стороны. Этим список положительных эффектов мельфора не ограничивается: так, препарат проявляет антиоксидантный эффект, препятствуя перекисному окислению липидов и активируя эндогенные антиоксиданты, в результате чего сглаживаются последствия оксидативного стресса. В клинических исследованиях была подтверждена способность мельфора позитивно влиять на функции эндотелия и регулировать тонус кровеносных сосудов. Кроме этого было установлено, что препарат обладает и другими сосудистыми эффектами: например, устраняет адреналовые и ангиотензиновые сосудистые спазмы, уменьшает общую периферическую сосудистую резистентность. Кроме этого мельфор повышает чувствительность тканей к инсулину, регулирует метаболизм липидов и глюкозы.

Мельфор выпускается в двух лекарственных формах: капсулы и раствор для инъекционного введения. Препарат желательно принимать в первой половине дня, т.к. он может проявлять возбуждающий эффект. Доза устанавливается врачом индивидуально. По общим рекомендациям при пероральном приеме разовая доза мельфора составляет 0,25-1 г, частота приема и продолжительность медикаментозного курса определяются конкретными показаниями. При внутривенном введении суточная доза препарата составляет 0,5-1 г, вводимая за один раз. Парабульбарно (через кожу нижнего века) мельфор вводят по 0,5 мл в течение 10 дней. В заключение - важная ремарка: как показали клинические исследования и опыт лечения нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда, мельфор не является средством первого выбора при остром коронарном синдроме.

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - контейнеры полимерные (1) - пачки картонные.

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

При в/в введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз/сут, длительность лечения зависит от показаний.

Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.

Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.

Применение у детей

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.