Монолонг

Монолонг (действующее вещество изосорбида мононитрат) — антиангинальное средство, обладающее сосудорасширяющими свойствами, главным образом, применительно к сосудам венозного русла. Используется для предупреждения приступов стенокардии, а также для лечения хронической сердечной недостаточности в рамках комбинированной терапии. Причиной приступов стенокардии, как известно, является ишемическая болезнь сердца, в основе которой, в свою очередь, лежит несоответствие между потребностью сердца в кислороде и объемом его доставки на фоне развившегося атеросклероза сосудов сердца. Этиология ишемической болезни сердца переопределяет два пути уравновешивания «желаний» сердца с возможностями системы кровообращения по доставке к нему кислорода: увеличение кровотока в сосудах сердца и уменьшение его потребностей в кислороде. Все это в идеале должны «уметь» антиангинальные средства, к которым, помимо вышеназванных, выдвигаются следующие требования: купировать и не допускать развитие болевого синдрома, не нарушать предсердно-желудочковой проводимости, не провоцировать (или не усиливать) сердечную недостаточность, не нарушать обмен жиров и углеводов, оказывать антиагрегантное действие, не вызывать привыкания, продлевать жизнь пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца. Из трех групп антиагрегантных средств (нитраты, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция) больше всего этим требованиям соответствуют нитраты и монолонг как один из представителей этой группы. Механизм действия нитратов был открыт в 80-ых годах прошлого века. Они отщепляют от себя оксид азота, который, в свою очередь, обладает вазодилатирующими свойствами. К слову, т.н. эндотелиальный релаксирующий фактор, продуцируемый сосудистым эндотелием, представляет собой ни что иное, как этот самый оксид азота. Увеличивая просвет вен нижних конечностей, монолонг способствует частичному депонированию крови, в результате чего уменьшается преднагрузка на сердце и конечное диастолическое давление.

Помимо этого монолонг снимает спазм коронарных сосудов и стимулирует коллатеральный (обходной) кровоток, вследствие чего происходит перераспределение крови в пользу ишемизированных областей миокарда. Препарат расширяет также резистивные сосуды, уменьшая тем самым постнагрузку. Впрочем, последний эффект, как правило, неярко выражен и наблюдается главным образом при повышенном общем периферическом сосудистом сопротивлении. Самым частым и при этом абсолютно некритическим побочным эффектом монолонга (равно как и всех нитратов) является головная боль. Она обусловлена расширением кровеносных сосудов головного мозга, которые давят на богатую болевыми рецепторами мозговую оболочку. Подобные «нитратные» боли проходят, как правило, спустя 1-2 недели регулярной фармакотерапии. Для устранения боли можно применять валидол (входящий в его состав ментол действует, как венотоник), кофеин (регулятор тонуса церебральных сосудов), нестероидные противовоспалительные препараты (блокируют простагландины в центральной нервной системе). Следует иметь в виду, что при длительном использовании нитратов может развиться толерантность (невосприимчивость), что проявляется ослаблением фармакологического эффекта препарата. Для профилактики данного явления необходима временная отмена препарата.

Монолонг выпускается в капсулах пролонгированного высвобождения. Режим дозирования устанавливается индивидуально. По общим рекомендациям разовая доза может составлять от 10 до 100 мг. Кратность приема и длительность фармакотерапии определяются показаниями и наблюдаемой эффективностью проводимого лечения. Следует отметить, что монолонг — не «спасатель», а профилактант: он используется не для купирования, а для предупреждения приступов стенокардии.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T_1/2 составляет 4-5 ч.

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые №1 с бесцветным прозрачным корпусом и крышечкой фиолетового цвета; содержимое капсул - сферические гранулы белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: гранулы сахарные сферические 109 мг, лактоза 120 мг, шеллак 28.22 мг, эудрагит L-100 1.44 мг, эудрагит RS-100 1.44 мг, тальк 19.9 мг.

Состав корпуса капсулы: желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы: азорубин 0.353%, индигокармин 0.0154%, титана диоксид 2.2071%, желатин до 100%.

10 шт. - блистеры Ал/ПВХ (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры Ал/ПВХ (6) - пачки картонные.

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - "нитратная" головная боль (обычно исчезает через несколько дней при продолжении лечения); возможны артериальная гипотензия, головокружение, тахикардия, слабость; редко при выраженной артериальной гипотензии - усиление симптомов стенокардии (парадоксальное влияние нитратов); в отдельных случаях - коллапс, брадиаритмия, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: транзиторное покраснение кожи; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.

Аллергические реакции: кожные проявления.

Прочие: в отдельных случаях - снижение скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Не применяют для купирования приступов стенокардии. С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.