Налгезин Форте

Налгезин Форте (МНН напроксен) – НПВП. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и антипиретическим действием. Подавляет активность ферментов группы ЦОГ, участвующих в синтезе простаноидов. Угнетает образование из арахидоновой кислоты липидных физиологически активных веществ простагландинов. Препятствует склеиванию тромбоцитов между собой. Устраняет боль, в т.ч. артралгию в статическом и динамическом положении, скованность в движениях в утреннее время, припухлость в околосуставной области. Противовоспалительное действие развивается в течение 5-7 дней. После перорального приема быстро всасывается в гастроинтестинальном тракте. Пиковая концентрация в крови достигается спустя 1-4 часа. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет абсорбцию, но не уменьшает ее степень. Практически полностью вступает во взаимодействие с плазматическими белками. Период полужизни – около 13 часов. Элиминация из организма осуществляется преимущественно почками, и в значительно меньшей степени – кишечником. Препарат назначают для купирования болевого синдрома при ревматоидном артрите, деформирующем остеоартрозе, болезни Бехтерева, подагре. Налгезин Форте находит применение при спинальных болях, поражениях периферических нервов, характеризующихся приступами боли в зоне иннервации какого-либо нерва, мышечных болях. Препарат используется как средство вспомогательной терапии при ЛОР-заболеваниях, воспалении маточных труб и яичников, цефалгии, денталгии, первичной дисменорее. Доза подбирается в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести протекания заболевания. По общим рекомендациям суточная доза составляет от 500 до 1000 мг. Кратность применения – дважды в сутки. Наиболее характерные для Налгезина Форте нежелательные побочные реакции: позывы к рвоте (в т.ч. продуктивные), дискомфорт в эпигастральной области, цефалгия, гиперсомния, замедление психомоторики, кожные высыпания, уртикария, ангионевротический отек. Препарат не применяют при обострениях язвенно-эрозивных поражений гастроинтестинального тракта, аспириновой бронхиальной астме, нарушениях гемопоэза, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, индивидуальной непереносимости препарата или других НПВП.

В педиатрической практике лекарственное средство используют после достижения пациентом 12-летнего возраста. У пациентов, страдающих почечной и/или печёночной недостаточностью легкой или умеренной степени выраженности, заболеваниями гастроинтестинального тракта (или перенесенными ранее), диспепсией, гипертонией, недостаточностью функции сердечной мышцы, а также в период восстановления после серьезных операций, необходимо использовать Налгезин Форте с особой осторожностью. В ходе медикаментозного курса следует организовать медицинский мониторинг за функциональными показателями печени и почек, лабораторными показателями периферической крови. При совместном использовании с лекарственными средствами, снижающими кислотности и содержащими магний, алюминий и углекислый натрий снижается степень всасывания действующего вещества Налгезина Форте. При совместном использовании с лекарственными средствами, угнетающими активность свёртывающей системы крови и препятствующими тромбообразованию, непрямого действия, возможно незначительное потенцирование эффектов последних. При совместном использовании с полусинтетическим антибиотиком группы пенициллинов амоксициллином описан клинический случай поражения клубочкового аппарат почек, характеризующийся генерализованными отеками, массивной протеинурией, гипопротеинемией, гипоальбуминемией и гиперлипидемией. Налгезин Форте ослабляет диуретический эффект фуросемида. При совместном использовании препарата с аспирином возможно снижение концентрации действующего вещества Налгезина Форте в крови. При совместном применении с бензодиазепиновым транквилизатором диазепамом возможно изменение фармакокинетических параметров последнего. Кофеин потенцирует эффекты Налгезина Форте.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным ингибированием активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хорошо растворяются, быстро всасываются из ЖКТ и обеспечивают быстрое наступление анальгезирующего эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция из ЖКТ быстрая и полная. Биодоступность - 95%. Прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания. Т_max - 1-2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы – более 99%. C_ss достигается к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня).

Метаболизм

Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9.

Выведение

Т_1/2 - 12-15 ч. Клиренс - 0.13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых - в неизмененном виде; с желчью выводится 0.5-2.5% принятой дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: краситель опадрай YS-1-4216 (титана диоксид (Е171), макрогол, краситель индигокармин (Е132), гипромеллоза).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Препарат назначают внутрь. Не следует прекращать лечение или менять дозировку без предварительной консультации с врачом.

Для облегчения боли назначают 1-2 таб. (550-1100 мг).

При очень сильных болях и отсутствии в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний суточную дозу можно увеличить до 3 таб. (1650 мг), но не более чем на 2 недели.

В качестве жаропонижающего средства начальная доза составляет 1 таб. (550 мг), далее - по 1/2 таб. (275 мг) каждые 6-8 ч.

Для предупреждения приступов мигрени - 1 таб. (550 мг) 2 раза/сут. Однако лечение должно быть прекращено, если частота, интенсивность и длительность приступов мигрени не уменьшаются в течение 4-6 недель. При первых признаках мигренозного приступа следует принять 1.5 таб. (825 мг), а при необходимости - еще 1/2-1 таб. (275-550 мг) через 30 мин.

Для облегчения менструальных болей и спазмов, болей после введения ВМС (внутриматочных спиралей) и других гинекологических болей (аднексит, роды - в качестве анальгезирующего и токолитического средства) рекомендуется назначение препарата в начальной дозе 1 таб. (550 мг), далее - по 1/2 таб. (275 мг) каждые 6-8 ч.

При остром приступе подагры начальная доза составляет 1.5 таб. (825 мг), далее - 1 таб. (550 мг) через 8 ч, а затем – 1/2 таб. (275 мг) каждые 8 ч до прекращения приступа.

При ревматоидных заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирущий спондилит) начальная доза составляет 1-2 таб. (550-1100 мг) 2 раза/сут утром и вечером. Начальная суточная доза, составляющая 1.5-3 таб. (825-1650 мг) рекомендуется пациентам с выраженной ночной болью и/или выраженной утренней скованностью, пациентам, переводимым на лечение напроксеном натрия с высоких доз других НПВП, и пациентам, у которых боль является ведущим симптомом. Обычно суточная доза составляет 1-2 таб. (550-1100 мг), назначаемые в 2 приема. Утренняя и вечерняя дозы могут быть не одинаковыми. Можно изменять их в зависимости от преобладания симптомов, т.е. ночной боли и/или утренней скованности.

Передозировка

Симптомы: значительная передозировка может характеризоваться сонливостью, диспептическими явлениями (изжогой, тошнотой и рвотой, болью в животе), слабостью, шумом в ушах, раздражительностью, в тяжелых случаях развивается кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, судороги и почечная недостаточность.

Лечение: пациенту, принявшему случайно или преднамеренно большое количество препарата Налгезин форте, необходимо промыть желудок и проводить симптоматическую терапию: активированный уголь, антациды, блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов, ингибиторы протонового насоса. Гемодиализ неэффективен.

При лечении антикоагулянтами следует иметь в виду, что напроксен может увеличивать время кровотечения.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (возрастание риска развития побочных эффектов).

Пациенты, одновременно получающие гидантоины, антикоагулянты или другие лекарственные препараты, связывающиеся в значительной степени с белками плазмы, должны следить за признаками потенцирования действия или передозировкой этих препаратов.

Препарат Налгезин форте может снижать антигипертензивное действие пропранолола и других бета-адреноблокаторов, а также может увеличивать риск развития почечной недостаточности, связанной с применением ингибиторов АПФ.

Под действием напроксена ингибируется натрийуретическое действие фуросемида.

Ингибирование почечного клиренса лития приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Прием пробенецида увеличивает уровень напроксена в плазме крови.

Циклоспорин увеличивает риск развития почечной недостаточности.

Напроксен замедляет выведение метотрексата, фенитоина, сульфаниламидов, увеличивая риск развития их токсического действия.

Антацидные препараты, содержащие магний и алюминий, уменьшают абсорбцию напроксена.

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при использовании высоких доз Налгезин форте.

Со стороны пищеварительной системы: запор, боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея, язвенные стоматиты, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, желтуха, кровавая рвота, мелена.

Со стороны ЦНС: снижение слуха, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, нарушения сна, нарушение концентрации внимания, бессонница, недомогание, замедление скорости реакции, асептический менингит, когнитивная дисфункция.

Дерматологические реакции: зуд, экхимозы, повышенное потоотделение, пурпура, алопеция, фотодерматозы.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения, нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отечность, одышка, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, васкулит.

Со стороны мочеполовой системы: гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, почечный папиллярный некроз, нарушения менструального цикла.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны дыхательной системы: эозинофильные пневмониты.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: жажда, гипертермия, гипергликемия, гипогликемия, удлинение времени кровотечения.

• заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит /болезнь Бехтерева/, подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
• болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, оссалгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром (растяжения и ушибы), сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, челюстно-лицевой хирургии), головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, зубная боль;
• в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
• лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Налгезин форте используется для симптоматической терапии (для уменьшения боли, воспаления и снижения повышенной температуры тела) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.

• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• эрозивно-язвенные поражения желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (НЯК, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• анамнестические данные о приступе бронхоспазма, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
• повышенная чувствительность к напроксену или напроксену натрия.

Препарат не рекомендован детям и подросткам младше 15 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, КК менее 60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylori, длительном использовании НПВП, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, пациентам пожилого возраста, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Налгезин форте не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при выраженнаой почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), в т.ч. подтвержденной гиперкалиемии, прогрессирующем заболевании почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Не следует превышать рекомендованные дозы.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует назначать минимальную эффективную дозу коротким курсом.

Если боль и лихорадка сохраняются или становятся сильнее, необходима консультация врача. Пациентам с бронхиальной астмой, нарушениями свертываемости крови, а также пациентам с повышенной чувствительностью к другим анальгетикам перед приемом Налгезина форте следует проконсультироваться с врачом.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени и почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать КК. При КК менее 20 мл/мин назначать напроксен не рекомендуется.

При хроническом алкогольном и других формах цирроза концентрация несвязанного напроксена повышается, поэтому таким пациентам рекомендуются более низкие дозы.

Налгезин форте не следует принимать вместе с другими противовоспалительными и болеутоляющими препаратами, за исключением назначений врача.

Пациентам пожилого возраста также рекомендуются более низкие дозы.

Следует избегать приема напроксена в течение 48 ч до хирургического вмешательства.

При необходимости определения 17-кортикостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Аналогично, напроксен может оказывать влияние на определение 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

1 таблетка Налгезина форте 550 мг содержит приблизительно 50 мг натрия, что следует учитывать при ограничении потребления соли.

Использование в педиатрии

Детям младше 16 лет препарат назначается только по рекомендации врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Напроксен замедляет скорость реакции у пациентов. Это следует учитывать при вождении автомобиля и выполнении задач, требующих повышенного внимания.