Нозепам

Нозепам – транквилизатор бензодиазепинового ряда, относящийся к психотропным веществам, находящимся в нашей стране на особом контроле. Оказывает снотворное действие, вызывает седацию, проявляет противосудорожный и миорелаксирующий эффект. После приема per os всасывается в гастроинтестинальном тракте в течение продолжительного времени, но в полном объеме. Пиковая концентрация в крови достигается в диапазоне от 1 до 4 часов с момента приема. Подвергается метаболическим трансформациям в печени с образованием фармакологически неактивных производных. Период полужизни варьируется от 5 до 15 часов. Равновесная терапевтическая концентрация устанавливается на 1-3 сутки фармакотерапии. В организме практически не кумулирует и быстро подвергается элиминации при прекращении лечения. Препарат показан при невротических расстройствах и неврозоподобных состояниях и сопутствующей симптоматике: повышенная тревожность, немотивированная раздражительность и агрессия, сомнологические расстройства, сильное психоэмоциональное напряжение, депрессивные проявления, абстиненция, климактерические расстройства эмоциональной сферы. В педиатрической практике не применяется. Наличие в гастроинтестинальном тракте пищевого содержимого не оказывает клинически значимого влияния на всасывание и биодоступность лекарственного средства, что позволяет принимать его независимо от режима питания. Кратность приема составляет по общим рекомендациям – 2-3 раза в сутки. При абстинентном синдроме – 3-4 раза в сутки. При сомнологических нарушениях, которые характеризуются недостаточной продолжительностью или снижением качества сна либо сочетанием этих явлений, препарат принимают за 1 час перед отходом ко сну. Пациентам пожилого возраста дозу повышают постепенно, начиная медикаментозный курс с минимально эффективных терапевтических дозировок.

Продолжительность курса фармакотерапии определяется в индивидуальном порядке и в среднем не превышает 1 месяца. Резкое прекращение приема лекарственного средства противопоказано. Типичные побочные эффекты Нозепама (большинство из них свойственно всем транквилизаторам бензодиазепинового ряда и развивается, как правило, в начале лечения, после чего проходят самостоятельно без какого-либо терапевтического вмешательства): сонливость, слабость, угнетение когнитивных функций (внимание, замедление психических реакций), нарушение координации движений, головокружение, вялость. Возможна гипо- или гиперсаливация, ощущение дискомфорта или жжения за грудиной, распространяющегося к верху от эпигастральной области, диспепсические расстройства, кожная сыпь, зуд. При продолжительном применении в субмаксимальных и максимальных дозах - привыкание, фармакологическая зависимость. При резком прерывании медикаментозного курса или значительном снижении дозы – синдром отмены, проявляющийся усилением неврозоподобной симптоматики. Во время приема Нозепама потребление этанолсодержащих продуктов должно быть исключено. У лиц с заболеваниями печени и почек при продолжительном медикаментозном курсе регулярно отслеживают показатели периферической крови и ферменты печени. У пожилых лиц, склонных к полипрагмазии, снижение артериального давления на фоне приема Нозепама может нарушить сердечную деятельность. В группе риска развития фармакологической зависимости на фоне приема лекарственного средства находятся лица, имеющие в анамнезе период активного потребления алкоголя.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.

Фармакокинетика

50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается.

При одновременном применении умеренно повышается биодоступность зидовудина и повышается частота развития головной боли.

При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови.

При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.

При резком снижении дозы или прекращении приема синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача.

С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом).

Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.