Офтан дексаметазон

Офтан дексаметазон – местный глюкокортикостероид для использования в глазной практике. Обладает противовоспалительным и антиаллергическим эффектом. Вступает во взаимодействие с белковыми рецепторами в таргетных тканях, управляя тем самым процессами переноса генетической информации от ДНК через РНК кортикостероидозависимых генов к полипептидам и белкам и оказывая влияние на образование белковых структур. Поддерживает в стабильном состоянии лизосомальные ферменты лейкоцитарных мембран. Препятствует образованию протеинов кинин-калликреиновой системы, деление и миграцию белых клеток крови. Подавляет образование антител и нарушает механизм распознавания антигена лимфоцитами. Все вышеперечисленные эффекты вызывают подавление реакции воспаления в тканях. Длительность противовоспалительного эффекта после использования разовой дозы лекарственного средства составляет от 4 до 8 часов. При закапывании капель в конъюнктивальный мешок системное всасывание происходит лишь в незначительной степени. Препарат обладает хорошей локальной всасывающей способностью и легко проникает в наружный слой роговой и соединительной оболочки с достижением лечебной концентрации в водянистой влаге камер глаза. Дексаметазон подвергается метаболическим трансформациям микросомальными ферментами печени. Элиминация из организма осуществляется вместе с калом. Период полужизни составляет около 3,5 часов. Препарат назначают при негнойном воспалении слизистой оболочки глаза (в т.

ч. аллергического генеза), роговицы, краев век, склеры, эписклеральной ткани, радужной оболочки глазного яблока, цилиарного тела, поверхностных повреждениях роговой оболочки, воспалении сосудистой оболочки (тонкого пигментированного сосудистого слоя глаза) и сетчатки глаза, бинокулярном поражении глаза, развивающимся после повреждения увеального тракта с последующим поражением второго глазного яблока. В острой фазе заболевания Офтан дексаметазон закапывают по 1-2 капли через каждые 1-2 часа. После стабилизации состояния препарат используют реже – в той же дозе, но 3-5 раз в день. Максимальная продолжительность медикаментозного курса – 2-3 недели. Типичные побочные эффекты: чувство жжения, развивающееся сразу после закапывания и самопроизвольно проходящее без какого-либо терапевтического вмешательства, аллергические реакции. При превышении рекомендуемой продолжительности использования повышается риск развития нарушений регуляции офтальмотонуса в результате перенесенных ранее различных заболеваний глаз и глюкокортикостероидной катаракты. Содержащийся в составе Офтан дексаметазона в качестве вспомогательного компонента бензалкония хлорид может спровоцировать местное раздражение. Лекарственное средство не предназначено для использования в педиатрии. Если длительность медикаментозного курса превышает 2 недели, следует периодически проверять давление жидкости внутри глаза и отслеживать состояние роговой оболочки.

Синтетический фторированный ГКС для местного применения в офтальмологии. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Дексаметазон взаимодействует со специфическими белковыми рецепторами в тканях-мишенях, регулируя таким образом экспрессию кортикостероидозависимых генов и влияя в дальнейшем на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов и тормозит высвобождение ферментов. Тормозит синтез кининов, митоз и миграцию лейкоцитов. Ингибирует синтез антител и нарушает распознавание антигена. Все эти механизмы участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение.

Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли препарата составляет 4-8 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении системная абсорбция низкая. Мосле закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву. При этом в водянистой влаге глаза достигаются терапевтические концентрации; при воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость пенетрации увеличивается.

Распределение и метаболизм

Около 60-70% дексаметазона, поступающего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизирустся в печени под действием изофермента CYP3A4.

Выведение

Метаболиты выводятся через кишечник. T_1/2 составляет в среднем 3.6±0.9 ч.

Капли глазные в виде прозрачного бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, борная кислота, натрия тетраборат, динатрия эдетат, вода д/и.

5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

При острых состояниях назначают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 ч.

После уменьшения воспаления препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 3-5 раз/сут.

Длительность лечения не должна превышать 2-3 недели.

Решение о продолжительности лечения основывается на объективных данных, включающих эффективность действия препарата, выраженность клинических симптомов и возможный риск возникновения побочных эффектов.

Передозировка

Передозировка при местном применении глазных капель Офтан^® Дексаметазон маловероятна.

Симптомы: возможно местное раздражение.

Лечение: специфического антидота нет. Препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими препаратами, в основном, обусловлено участием в выведении дексаметазона изофермента CYP3A4. Дексаметазон индуцирует изофермент CYP3A4, таким образом, снижая эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина. При обычном режиме местного применения доза препарата недостаточна для того, чтобы вызвать индукцию или насыщение печеночных ферментов.

При длительном применении с йодоксуридином возможно усиление деструктивных процессов в эпителии роговицы.

Со стороны органа зрения: после закапывания возможно быстропроходящее чувство жжения, аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие вторичной глаукомы и стероидной катаракты, а также изъязвление, помутнение, истончение или/и перфорация роговицы; редко - распространение бактериальной или герпетической инфекций. Препарат содержит в своем составе консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.

Острые и хронические воспалительные процессы:

• негнойные формы конъюнктивита, кератита, кератоконъюнктивита и блефарита;
• склерит и эписклерит;
• ирит, иридоциклит и другие увеиты различного генеза;
• поверхностные повреждения роговицы различной этиологии (химические, физические или иммунные механизмы) после полной эпителизации роговицы;
• воспаление заднего сегмента глаза (хориоидит, хориоретинит);
• отек, воспаление (в т.ч. в послеоперационном периоде);
• симпатическая офтальмия.

Аллергические заболевания глаз:

• аллергический конъюнктивит или кератоконъюнктивит.

Профилактика и лечение воспалительных явлений в послеоперационном и посттравматическом периоде.

• кератит, ассоциированный с простым герпесом, ветряной оспой и прочими вирусными заболеваниями роговицы и конъюнктивы;
• туберкулез глаз;
• микобактериальные инфекции глаз;
• грибковые заболевания глаз;
• острые гнойные заболевания глаз;
• повреждение эпителия роговицы (в т.ч. состояние после удаления инородного тела роговицы);
• эпителиопатия роговицы;
• повышенное внутриглазное давление;
• глаукома;
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков до 18 лет);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

До настоящего времени данные клинических испытаний относительно применения препарата Офтан^® Дексаметазон при беременности и в период лактации отсутствуют. Офтан^® Дексаметазон можно использовать при беременности и во время кормления грудью только по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект оправдывает потенциальный риск для плода и для ребенка. Продолжительность терапии - не более 7-10 дней.

Применение у детей

Особые указания

Офтан^® Дексаметазон содержит в своем составе консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Если необходимо использовать контактные линзы во время лечения препаратом Офтан^® Дексаметазон, их следует снимать перед применением препарата и при необходимости устанавливать не ранее, чем через 15 мин после инстилляции.

В случае если лечение препаратом продолжается более 2 недель, необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.

Кортикостероидная терапия может маскировать текущую бактериальную или грибковую инфекции. При наличии инфекции следует сочетать применение капель с соответствующей противомикробной терапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ввиду возможного слезотечения после закапывания препарат не рекомендуется применять непосредственно перед управлением транспортными средствами или эксплуатацией механического оборудования.