Фенкарол

Фенкарол (хифенадин) - антигистаминное средство, используемое для лечения аллергии. В 2017 году этому препарату, созданному великим советским и российским фармакологом М.Д.Машковским, исполнилось 40 лет. Несмотря на столь неюный возраст, Фенкарол востребован и по сей день, т.к. остается единственным антигистаминным лекарственным средством, которое действует сразу в двух направлениях: инактивирует Н1-гистаминовые рецепторы и активизирует фермент диаминоксидазу, который, в свою очередь, разрушает треть клеточного гистамина. Именно двойной механизм действия Фенкарола объясняет тот факт, что данный препарат оказывается эффективен у лиц, нечувствительных к действию других антигистаминов. Преимуществом Фенкарола является его низкая липофильность: он лишь в небольших количествах проникает через гематоэнцефалический барьер и по этой причине практически не вызывает снотворного эффекта. Препарат препятствует развитию аллергических реакций, а принимаемый уже после того, как они развились - значительно облегчает их течение. Он подавляет зуд, предупреждает обильную экссудацию, противодействует воспалению, оказывает противоотечный эффект, купирует спазмы гладкомышечного каркаса кишечника. Фенкарол показан при сезонном аллергическом риноконъюнктивите, уртикарии, ангионевротическом отеке. Препарат обладает благоприятным профилем безопасности и, как правило, хорошо переносится пациентами. Возможны редкие побочные эффекты в виде гипосаливации, диспепсических явлений (тошнота, рвота, диарея), головных болей, аллергических проявлений.

Фенкарол не предназначен для использования в педиатрической практике. Лекарственное средство противопоказано беременным женщинам и кормящим матерям, лицам с индивидуальной непереносимостью действующего или вспомогательных веществ. Лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной систем, печени и почек в стадии декомпенсации следует принимать препарат с особой осторожностью. Для пациентов с противопоказанием к приему антигистаминных лекарственных средств, наделенных антихолинергической активностью, Фенкарол может стать настоящим спасением, т.к. данный препарат не обладает явным холиноблокирующим эффектом. Несмотря на отсутствие выраженного седативного действия, свойственного антигистаминным препаратам ранних поколений, перед использованием Фенкарола (путем краткосрочного применения) целесообразно определить, оказывает ли он седативный эффект на конкретного пациента, особенно, если его профессия связана с работой с механизмами, требующими повышенной концентрации и внимания. Важно, что Фенкарол не потенцирует подавляющее действие этанолсодержащих продуктов и снотворных лекарственных средств на центральную нервную систему. Препарат может умеренно угнетать моторную функцию желудочно-кишечного тракта, увеличивая абсорбцию медленно всасывающихся лекарственных средств.

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие, предотвращая развитие аллергического воспаления в ткани. Ослабляет действие гистамина, уменьшает его влияние на проницаемость сосудов (снижая проницаемость, оказывает противоотечный эффект), снижает его бронхоспастическое действие и спазмогенное влияние на гладкую мускулатуру кишечника, ослабляет гипотензивное действие гистамина. Хифенадин уменьшает содержание гистамина в тканях (связано со способностью активировать диаминооксидазу - фермент, инактивирующий гистамин). При курсовом лечении антигистаминное действие хифенадина не снижается. Обладает умеренным антисеротониновым действием, проявляет слабую м-холиноблокирующую активность. Не оказывает угнетающего влияния на ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Хифенадин быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 45%, и уже через 30 мин обнаруживается в тканях организма. C_max в плазме крови достигается через 1 ч. Обладает низкой липофильностью, плохо проникает через ГЭБ. Наиболее высокая концентрация активного вещества обнаружена в печени, несколько меньшая - в легких и почках, самая низкая - в головном мозге (менее 0.05%, что объясняет отсутствие угнетающего влияния на ЦНС).

Метаболизм и выведение

Хифенадин метаболизируется в печени.

Метаболиты выводятся почками и кишечником. Через кишечник выводится неабсорбированная часть препарата.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 14.5 мг, сахароза - 25 мг, кальция стеарат - 0.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Препарат принимают внутрь после еды.

Схема дозирования препарата совпадает при всех индикациях к применению. На дозирование хифенадина может оказывать влияние выраженность аллергической реакции, индивидуальная чувствительность пациента, а также выраженность возможных побочных эффектов.

Взрослым назначают по 25-50 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза - 200 мг. Курс лечения - 10-20 дней. При необходимости курс лечения повторяют.

Детям в возрасте от 3 до 7 лет - по 10 мг 2 раза/сут; в возрасте от 7 до 12 лет - по 10-15 мг 2-3 раза/сут; старше 12 лет - по 25 мг 2-3 раза/сут. Курс лечения - 10-15 дней.

Передозировка

Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боли в животе и другие симптомы диспепсии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

При передозировке пациент должен обратиться к врачу.

Обладая слабыми м-холиноблокирующими свойствами, препарат может снижать моторику ЖКТ, что способствует увеличению всасывания медленно абсорбирующихся препаратов (например, антикоагулянтов непрямого действия - кумаринов).

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль.

Прочие: аллергические реакции.

• поллиноз;
• острая и хроническая крапивница;
• ангионевротический отек;
• аллергический ринит;
• дерматозы (в т.ч. экзема, псориаз, атопический дерматит, кожный зуд).

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо/галактозная мальабсорбция, т.к. препарат содержит сахарозу;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения во время беременности следует тщательно взвесить соотношение предполагаемой пользы для матери и риска для плода.

При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях ЖКТ, печени и почек.

Отсутствие выраженного м-холиноблокирующего эффекта позволяет назначать препарат пациентам, которым противопоказаны антигистаминные препараты, обладающие м-холиноблокирующей активностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лицам, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций следует предварительно определить (путем краткосрочного назначения), не оказывает ли препарат седативного эффекта.