Рифампицин

Рифампицин – антибиотик, обладающий широким терапевтическим диапазоном. Показан для лечения:

• всех форм туберкулеза;

• проказы;

• инфекций, спровоцированных чувствительными к препарату бактериями при устойчивости к другим антибактериальным средствам;

• бруцеллеза (совместно с доксициклином);

• для профилактики менингококкового менингита у лиц контактировавших с инфицированным.

Рифампицин уже в низких концентрациях является бактерицидным по отношению к микобактериям туберкулеза, бруцеллам, хламидиям, легионеллам, риккетсиям, микобактериям лепры (проказы). Препарат активен также по отношению к стафилококкам, стрептококкам, клостридиям, нейссериям. Перекрестная устойчивость с другими антибактериальными препаратами не развивается. Рифампицин при приеме внутрь быстро всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в кишечнике пищевого содержимого замедляет скорость всасывания. Пиковая концентрация активного компонента в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема. Препарат обладает хорошей проникающей способностью и быстро распределяется в органах и тканях. В печени подвергается метаболическим трансформациям. Период полужизни зависит от принятой дозы. Выводится из организма, главным образом, с калом.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость Рифампицина, наличие в анамнезе в течение предшествующего года перенесенного инфекционного гепатита, почечная недостаточность хронического характера, период грудного вскармливания. Рифампицин используется в педиатрической практике после достижения пациентами трехлетнего возраста. Препарат следует принимать натощак. Использование Рифампицина при туберкулезе в качестве единственного средства фармакотерапии зачастую сопровождается развитием у возбудителя резистентности к препарату, поэтому рекомендуется использовать его в рамках комбинированной терапии совместно с другими лекарственными средствами. Пациентам женского пола, находящимся в репродуктивном возрасте, принимая Рифампицин, необходимо использовать таблетированные гормональные противозачаточные средства и иные надежные методы контрацепции, включая немедикаментозные. Во время медикаментозного курса кожные покровы, слизистые выделения из дыхательных путей, пот, фекалии, моча становятся ярко-оранжевыми, что является абсолютно нормальным явлением и не может быть причиной прекращения приема препарата. При ношении мягких контактных линз Рифампицин может окрашивать и их.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом I ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila.

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Фармакокинетика

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или пористой массы коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски, гигроскопичен.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 60 мг, натрия сульфит 12 мг, натрия гидроксид до pH 8.0-9.0.

600 мг - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
600 мг - флаконы стеклянные (10) - пачки картонные.
600 мг - флаконы стеклянные (50) - коробки картонные (для стационаров).
600 мг - флаконы стеклянные (1) - 50 флаконов - коробки картонные (для стационаров).

При приеме внутрь взрослым и детям - 10 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю. Принимают натощак, длительность лечения устанавливают индивидуально.

В/в взрослым - по 600 мг 1 раз/сут или по 10 мг/кг 2-3 раза в неделю, детям - 10-20 мг/кг 1 раз/сут или 2-3 раза в неделю.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых суточная доза - 1.2 г, для детей 600 мг, при в/в введении для взрослых и детей - 600 мг.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный колит, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, нарушение зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сут, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение ГКС.

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.