Седальгин Плюс

Седальгин Плюс (метамизол натрия+кофеин+тиамин) — комбинированный ненаркотический анальгетик-антипиретик, используемый при слабом или умеренном болевом синдроме различной этиологии. Помимо обезболивающего и жаропонижающего действия обладает также незначительной противовоспалительной активностью. Боль — старейшая в эволюционной системе координат защитная реакция организма на бесцеремонное вмешательство в его мирное существование. Она играет роль индикатора, сигнализирующего о явном неблагополучии, и подстегивает ответную реакцию, направленную на ликвидацию причины боли. Однако грань между сигнальной функцией и патологической формой боли весьма иллюзорна и во многом зависит от физического и эмоционального состояния человека. Очевидно, что во втором случае болевой синдром подлежит немедленному купированию. Медикаментозное обезболивание — быстрейший способ избавиться от столь неприятных ощущений, вызывающих потерю трудоспособности и значительное снижение качества жизни. Арсенал средств, используемых для устранения болевого синдрома, представлен двумя большими группами: наркотические анальгетики (морфин и другие опиаты) и ненаркотические анальгетики. При всей мощи обезболивающего потенциала первых, они все же имеют массу негативных качеств, главные из которых — вызываемая препаратами данной группы психическая и физическая зависимость, а также подавление дыхательного центра. Ненаркотические же анальгетики этих свойств полностью лишены. В последние годы наибольшее распространение получили комбинированные обезболивающие средства, которые проявили себя более эффективными, нежели монопрепараты. Одним из таких препаратов является седальгин плюс. Входящий в его состав метамизол натрия по своей химической структуре является производным пиразолона. Он является фармакологической основой препарата и «отвечает» за обезболивающую, жаропонижающую и противовоспалительную составляющую его действия. Метамизол натрия реализует свои эффекты за счет подавления фермента циклооксигеназы, участвующей в синтезе медиаторов боли и воспаления простагландинов.

В функции кофеина — второго «резидента» седальгина плюс — входит стимуляция центральной нервной системы, включая кору головного мозга, а также сосудодвигательный и дыхательный центры. Кофеин активизирует умственную деятельность, повышает физическую работоспособность, снимает усталость и сонливость. Кроме того, этот пуриновый алкалоид приоткрывает гистогематические «шлюзы» для метамизола, повышая его биодоступность и потенцируя терапевтический эффект. Тиамин является активным участником обменных процессов и улучшает нервно-мышечную проводимость.

Седальгин плюс выпускается в таблетках. Принимать препарат следует после еды по 1 таблетке 2-3 раза в день в первой его половине (т.к. кофеин стимулирует ЦНС). Для взрослых и подростков старше 16 лет разовый максимум составляет 2 таблетки, суточный — 6 таблеток. Принимать седальгин плюс в максимальной дозе более 2 дней подряд не рекомендуется. Дети от 12 до 16 лет принимают по 0,5-1 таблетке 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблеток. Длительность приема седальгина плюс имеет свои ограничения: не более 5 дней (как анальгетик), не более 3 дней (как антипиретик). Если в характере течения заболевания не отмечается никаких положительных сдвигов несмотря на проводимую фармакотерапию, необходимо незамедлительно обратиться за медицинской консультацией. Выход за рамки оговоренного суточного максимума или длительности медикаментозного курса возможен только после согласования с лечащим врачом. Злоупотребление кофе или чаем на фоне лечения может спровоцировать симптомы передозировки. Наличие у пациента заболеваний печени или почек предполагает более внимательное отношение врача к назначению своему подопечному седальгина плюс. Для лиц, страдающих атопической бронхиальной астмой или сезонным аллергическим риноконъюнктивитом, свойственен повышенный риск развития реакций гиперчувствительности к седальгину плюс.

Комбинированный препарат, оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Метамизол натрия является производным пиразолона и обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов за счет ингибирования ЦОГ.

Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта.

Тиамин (витамин В₁) участвует в обмене веществ, способствует улучшению нервно-рефлекторной проводимости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства препарата Седальгин^® Плюс зависят от фармакокинетики компонентов, входящих в его состав.

Метамизол натрия

После приема внутрь метамизол натрия быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме достигается в среднем через 60-90 мин после приема. Связывается с белками плазмы и подвергается метаболизму в печени. По пути неферментного гидролиза расщепляется до 4-метиламиноантипирина с дальнейшим метаболизмом через активный 4-аминоантипирин до 4-ацетиламиноантипирина - основного метаболита, 90% которого выводится почками и 10% - с желчью. T_1/2 составляет около 10 ч.

Кофеин

Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью всасывается из ЖКТ. C_max в плазме определяется через 30-40 мин. Быстро проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко. Выводится в основном почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Тиамин

После приема внутрь абсорбция тиамина высокая и происходит на всем протяжении тонкой кишки. Перед всасыванием тиамина гидрохлорид высвобождается из связанного состояния пищеварительными ферментами. В крови концентрация тиамина гидрохлорида сравнительно низкая. В плазме обнаруживается преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры. Половина общего количества содержится в поперечно-полосатых мышцах (включая миокард) и около 40% - во внутренних органах. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат, обладающий коферментной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выводится через кишечник и почками.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, с двусторонней фаской и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 45.75 мг, крахмал пшеничный - 11 мг, желатин - 4 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.5 мг, тальк - 12 мг, магния стеарат - 6 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Препарат принимают внутрь после еды по 1 таб. 2-3 раза в первой половине дня.

Взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше: максимальная разовая доза - 2 таб., максимальная суточная доза - 6 таб. в течение не более 1-2 дней.

Детям в возрасте от 12 до 16 лет: по 1/2 таб. или по 1 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 4 таб.

Продолжительность приема - не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

Если симптомы заболевания продолжаются или усугубляются, следует обратиться к врачу.

Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота иногда с кровью, боли в области желудка, психическое и двигательное возбуждение, тахикардия, нарушения ритма сердца, возможно уменьшение или увеличение диуреза, судороги, тревожность, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, гипертермия, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).

Лечение: промывание желудка, назначить адсорбенты (например, активированный уголь), слабительные лекарственные средства. При необходимости проводят симптоматическую терапию. При геморрагическом гастрите - введение антацидных препаратов и промывание желудка ледяным 0.9% раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.

При одновременном применении метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгетиками, НПВС может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивные средства, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон (бутадион) и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает концентрацию последнего в крови.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, холестаз, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, пурпура.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение, отек Квинке, анафилактический шок; бронхоспазм.

Пациент должен сообщать лечащему врачу о любых побочных эффектах, которые возникают при применении препарата.

Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного генеза:

• головная боль (в т.ч. мигрень);
• зубная боль;
• невралгия;
• боли в мышцах (миалгия);
• боли в суставах (артралгия);
• корешковый синдром;
• менструальные боли (альгодисменорея).

Лихорадочный синдром при "простудных" и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (при установленном диагнозе).

• почечная недостаточность тяжелой степени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• бронхоспазм;
• заболевания системы крови;
• бессонница;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• выраженный атеросклероз;
• повышение внутриглазного давления;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (синдром врожденной недостаточности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным пиразолона (в т.ч. к фенилбутазону).

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность тяжелой степени.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность тяжелой степени.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.

Применение у детей

Особые указания

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (чай, кофе) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

С осторожностью и под врачебным контролем применяют у пациентов с нарушением функции печени или почек.

У пациентов с атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности.

Одновременное применение препарата с алкогольсодержащими напитками не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и при других видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поскольку при приеме препарата возможно развитие головокружения.