Тенорик

Лекарственное средство тенорик от индийской фармацевтической компании «Ипка Лабораториз» представляет собой комбинированный препарат, обладающий длительным антигипертензивным действием. Столь выраженный эффект обусловлен слаженной работой двух фармакологически активных компонентов: бета-1- адреноблокатора атенолола и диуретического средства хлорталидона.

Артериальная гипертензия — наиболее часто встречающееся в России сердечно-сосудистое заболевание, с которым в той или иной степени знакомы, по меньшей мере, 40% всего населения страны. В этой связи особую важность приобретает проблема адекватной антигипертензивной фармакотерапии. Клиницисты постоянно находятся в поиске наиболее эффективных лекарственных средств и их комбинаций, способных побороть кардиоваскулярную «эпидемию». Комбинации бета-адреноблокаторов с диуретиками являются одними из наиболее «старых» и изученных. Среди подобных фармакологических сочетаний видное место на российских аптечных прилавках занимает препарат тенорик. Согласно фармакоэпидемиологическому исследованию пациентов, страдающих артериальной гипертензией, проведенному учеными Российского государственного медицинского университета и НИИ кардиологии, среди всех комбинированных антигипертензивных препаратов тенорик является одним из самых доступных.

Как уже говорилось, в состав препарата входят два действующих вещества. Кардиоселективный бета-адреноблокатор атенолол уменьшает силу сердечных сокращений и урежает их частоту. Повышение дозы вызывает снижение селективности вещества. Внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом атенолол не обладает. Сульфонамидный диуретик хлорталидон способствует выведению из организма натрия, хлора, калия и магния. Для проявления антигипертензивного эффекта клинически значимо выведение именно первого. Терапевтическое действие тенорика после разового приема рекомендуемой дозы длится в течение суток.

Как показали результаты клинических исследований, использование тенорика у пациентов с артериальной гипертензией приводило к улучшению клинической ситуации в большей степени по сравнению с приемом одного лишь атенолола или сульфонамидного диуретика индапамида. Тенорик надежно контролировал артериальное давление как в дневное, так и в ночное время, в то время как атенолол — только в дневное.

Тенорик выпускается в таблетках. Средняя суточная доза препарата в пересчете на атенолол составляет 100 мг, начинают лечение обычно с дозы в 50 мг. Как показала практика, увеличение дозы тенорика свыше 100 мг не приводило к более выраженному снижению артериального давления, поэтому, если необходимо усилить терапевтический эффект, можно дополнительно включить в фармакотерапевтический курс еще один антигипертензивный препарат другой группы. Пациентам пожилого возраста следует принимать более низкие дозы тенорика, а пациентам с почечной недостаточностью — сократить частоту его приема. После длительных медикаментозных курсов отмена препарата проводится плавно, исключая резкое прекращение приема. Следует учитывать, что лечение тенориком может маскировать состояния, вызванные избыточной секрецией гормонов щитовидной железы и явления гипогликемии. У курильщиков выраженность терапевтического эффекта препарата, как правило, снижается. На фоне приема тенорика может развиться сенсибилизация к аллергенам, следствием чего являются тяжелые анафилактические реакции. Входящий в состав препарата атенолол может уменьшать секрецию слезной жидкости — это надо учитывать пациентам, пользующимся контактными линзами. В связи с возможным нарушением переносимости глюкозы, обусловленным хлорталидоном, следует с осторожностью использовать тенорик у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Комбинированный антигипертензивный препарат, оказывает продолжительное гипотензивное действие. Эффект обусловлен действием двух компонентов: бета₁-адреноблокатора (атенолол) и диуретика (хлорталидон).

Атенолол – кардиоселективный бета₁-адреноблокатор. Селективность снижается с повышением дозы. Атенол не обладает внутренним симпатомиметическим и мембраностабилизирующим эффектами. Подобно другим бета-адреноблокаторам оказывает отрицательное инотропное действие, урежает ЧСС.

Хлорталидон – нетиазидный сульфонамидный диуретик, усиливает выделение натрия и хлора. Увеличивает выделение калия, магния и бикарбоната. Механизм антигипертензивного действия, вероятно, связан с экскрецией натрия. Сочетание атенолола с диуретиками является более эффективным, чем применение каждого из компонентов в отдельности.

Действие препарата Тенорик сохраняется в течение 24 ч после разового приема внутрь в суточной дозе.

Фармакокинетика

Одновременное применение атенолола и хлорталидона оказывает незначительное влияние на фармакокинетику каждого из активных веществ.

Атенолол

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь атенолол абсорбируется из ЖКТ на 40-50%. C_max в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Связывание с белками плазмы примерно 6-16%.

Метаболизм и выведение

Атенолол не подвергается выраженному печеночному метаболизму, более 90% (абсорбированного в системный кровоток) выводится в неизмененном виде. T_1/2 составляет 6-9 ч, но может увеличиваться в случаях выраженной почечной недостаточности, поскольку выведение атенолола происходит главным образом почками.

Хлорталидон

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь хлорталидон абсорбируется из ЖКТ на 60%. C_max в плазме крови отмечается примерно через 12 ч. Хлорталидон связывается с белками плазмы примерно на 75%.

Выведение

Выводится почками, T_1/2 составляет примерно 50 ч.

Таблетки форте, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 139.8 мг, лактоза 92.5 мг, повидон (поливинилпирролидон) 9 мг, натрия лаурилсульфат 2.5 мг, тальк 10 мг, кремния диоксид коллоидный 9.7 мг, магния стеарат 6 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2 мг, тальк 0.8 мг, титана диоксид 1.2 мг, парафин жидкий 0.2 мг, макрогол-400 0.8 мг, воск карнаубский 0.07 мг.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Режим дозирования дан в пересчете на атенолол.

Средняя доза препарата Тенорик для взрослых составляет 100 мг; начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут.

Как правило, применение препарата в дозе, соответствующей 100 мг атенолола, дает хороший клинический эффект. Последующее увеличение дозы или не приводит к дальнейшему снижению АД, или снижает его очень незначительно. При необходимости может быть назначено дополнительное антигипертензивное средство.

Лицам пожилого возраста препарат следует назначать в более низких дозах.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек следует сократить частоту приема препарата.

После продолжительного приема Тенорика отмену препарата следует проводить постепенно.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги, повышенная сонливость.

Лечение: тщательное наблюдение за состоянием пациента, при необходимости - госпитализация в ОИТ, промывание желудка, применение активированного угля и слабительных; при артериальной гипотензии и шоке - введение плазмы или плазмозаменителей; при брохоспазме – применение бронходилататоров, при значительном диурезе – введение жидкости и электролитов. Возможно проведение гемодиализа или гемоперфузии.

Одновременное применение Тенорика с производными дигидропиридина (нифедипина) может увеличивать риск развития артериальной гипотензии, у пациентов с латентной сердечной недостаточностью могут появиться признаки нарушения кровообращения.

Сердечные гликозиды в сочетании с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости.

Бета-адреноблокаторы могут обострять рикошетную гипертензию, которая может возникать после отмены клонидина. Если назначены оба лекарственных средства, прием бета-адреноблокатора следует прекратить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При необходимости замены клонидина на бета-адреноблокатор последний следует назначать через несколько дней после прекращения терапии клонидином.

Необходимо с осторожностью назначать бета-адреноблокатор в комбинации с антиаритмическими средствами I класса (дизопирамид), т.к. кардиодепрессивный эффект может суммироваться.

Сопутствующее применение симпатомиметических средств, например, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина) может нейтрализовать эффект бета-адреноблокаторов и привести к существенному повышению АД.

Салицилаты и НПВС (ибупрофен, индометацин), эстрогены могут снижать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, а при применении салицилатов в высокой дозе возможно усиление токсического эффекта салицилатов на ЦНС.

Препараты, содержащие литий, не следует применять с диуретиками, т.к. они могут снизить почечный клиренс лития.

Применение бета-адреноблокаторов вместе со средствами для общей анестезии может привести к повышению риска развития артериальной гипотензии и суммирование отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов (следует использовать анестетик с минимальным отрицательным инотропным действием). Возможно также усиление действия курареподобных миорелаксантов.

При применении препарата Тенорик с ингибиторами МАО возможно повышение АД (этой комбинации следует избегать).

При одновременном применении препарата Тенорик с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл) в начале терапии возможно резкое усиление антигипертензивного эффекта.

При совместном применении Тенорика с ГКС, амфотерицином В, фуросемидом возможно усиление выведения калия.

При совместном применении с Тенориком действие инсулина и пероральных гипогликемических средств может уменьшиться (следует контролировать уровень глюкозы в крови).

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, диуретики, вазодилататоры и другие антигипертензивные средства могут усиливать антигипертензивный эффект Тенорика.

Применение бета-адреноблокаторов в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими отрицательное инотропное действие, например верапамил, дилтиазем, может привести к усилению данного эффекта, особенно у пациентов с пониженной сократительной способностью миокарда и/или с нарушением синоатриальной или AV-проводимости, что может стать причиной тяжелой артериальной гипотензии, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности (блокатор кальциевых каналов не следует применять в/в в течение 48 ч после отмены бета-адреноблокатора).

При одновременном назначении Тенорика с резерпином, клонидином, гуанфацином возможно возникновение выраженной брадикардии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, усиление симптомов сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия (может сопровождаться обмороком), похолодание конечностей. Возможно появление аритмий, AV-блокады, симптома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: спутанность сознания, головокружение, головная боль, смена настроения, острый психоз, галлюцинации, парестезии, нарушение сна, повышенная утомляемость, апатия, дезориентация, нарушения зрения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, желудочно-кишечные расстройства; в редких случаях – повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатотоксичность с внутрипеченочным холестазом, тошнота (связанная с приемом хлорталидона), запор, панкреатит, анорексия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Дерматологические реакции: алопеция, сухость глаз, псориазоподобные реакции, обострение псориаза, кожная сыпь, фотосенсибилизация.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой или с указаниями на бронхоспазм в анамнезе).

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гипонатриемия (связанная с приемом хлорталидона), гипокалиемия.

Прочие: увеличение количества антиядерных антител (клиническое значение неясно), снижение потенции, нарушение толерантности к глюкозе.

Препарат Тенорик обычно хорошо переносится. Побочные эффекты редки, слабо выражены и носят транзиторный характер.

• выраженная брадикардия;
• кардиогенный шок;
• выраженная артериальная гипотензия;
• метаболический ацидоз;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• AV-блокада II и III степени;
• СССУ;
• нелеченная феохромоцитома;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
• бронхиальная астма;
• обструктивный бронхит;
• сахарный диабет;
• гипогликемия;
• подагра;
• миастения;
• острый гепатит;
• острая почечная недостаточность;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек следует сократить частоту приема препарата.

Противопоказан при острой почечной недостатточности.

Применение у детей

Особые указания

Обусловленные бета-адреноблокатором атенололом, входящим в состав Тенорика

С осторожностью назначают пациентам с AV-блокадой I степени.

Следует учитывать, что применение препарата может маскировать явления тиреотоксикоза и гипогликемии.

При развитии на фоне применения препарата брадикардии (ЧСС до 50 уд./мин) с клинической симптоматикой следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не следует резко отменять Тенорик у пациентов с ИБС.

У курильщиков может отмечаться уменьшение терапевтического действия препарата.

Следует обращать особое внимание в случаях, когда требуется хирургическое вмешательство с проведением общей анестезии. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства, а в качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.

На фоне приема препарата возможно повышение чувствительности по отношению к аллергенам и развитие тяжелых анафилактических реакций, в связи с чем пациенты, получающие десенсибилизирующую терапию, должны принимать препарат с большой осторожностью. Такие пациенты могут не реагировать на средние дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения аллергических реакций.

С осторожностью следует назначать пациентам с бронхообструктивным синдромом, а в случае ухудшения бронхиальной проводимости проводить терапию бета-адреномиметиками.

При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Обусловленные дируетиком хлорталидоном, входящим в состав Тенорика

На фоне применения препарата может возникать гипокалиемия. Следует контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, получающих сердечные гликозиды для лечения сердечной недостаточности, у пациентов с несбалансированной диетой (с низким содержанием калия) или у пациентов с жалобами на расстройства ЖКТ. Развитие гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, может привести к возникновению аритмии.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушениями функции почек.

На фоне применения препарата возможно возникновение нарушения толерантности к глюкозе. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с предрасположенностью к сахарному диабету.

На фоне применения препарата возможно развитие гиперурикемии, как правило незначительной, однако в некоторых случаях может потребоваться применение средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Тенорика у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому не следует назначать препарат пациентам данной возрастной группы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение Тенорика, как правило, не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее вопрос о возможности управления транспортным средством следует решать после оценки индивидуальной переносимости препарата.