Тиогамма

Немецкое лекарственное средство тиогамма — это метаболический препарат, управляющий обменом липидов и углеводов и используемый в лечении диабетической и алкогольной полиневропатии (множественном поражении участков периферической нервной системы). Фармакологически активным веществом препарата является тиоктовая кислота. Диабетическая полиневропатия (полинейропатия) — типичное осложнение сахарного диабета. Начинает проявляться онемением, жжением и болевыми ощущениями в конечностях в состоянии покоя. Со временем весь этот комплекс неприятных ощущений набирает интенсивность и начинает одолевать пациента постоянно. Для полиневропатии характерны двигательные расстройства и рефлекторные нарушения. Первыми в патологический процесс начинают вовлекаться тонкие сенсорные нервные волокна, поражение которых влечет за собой уменьшение или полную потерю температурной и болевой чувствительности. Затем наступает очередь толстых нервных волокон, «выключение» которых ведет к нарушению проприоцептивной (ощущение положения частей тела друг относительно друга) и вибрационной чувствительности, торможению распространения возбуждения. «Атака» заболевания на моторные нервы приводит к атрофическим изменениям мелких мышц стопы и межкостных мышц, нарушению мышечного тонуса сгибателей и разгибателей пальцев. Причиной столь серьезных последствий сахарного диабета является длительная и неконтролируемая гипергликемия. Для профилактики этих осложнений необходимо постоянно поддерживать уровень глюкозы в крови в пределах нормы. Но помимо патогенетической терапии диабета здесь не обойтись и без симптоматической составляющей, а именно: воздействия на поврежденные нервные волокна. В лечении диабетической полинейропатии хорошо зарекомендовал себя препарат тиогамма на основе тиоктовой кислоты — кофермента, образующегося в человеческом организме. Тиоктовая кислота обеспечивает трансмембранный транспорт глюкозы, участвует в процессе образования глюкозы из других соединений, восполняя тем самым энергетический дефицит.

Регулирует метаболизм углеводов и липидов, стимулирует метаболизм холестерина, улучшает функционирование печени. Обладает гепатопротекторным, действием, снижает количество «плохого» холестерина. Улучшает нервную трофику. Снижает уровень свободных радикалов (антиоксидантные свойства). В ряде исследований были продемонстрированы гипогликемические свойства тиоктовой кислоты. При сахарном диабете 2-ого типа количество синтезируемой в человеческом организме тиоктовой кислоты существенно снижается. Ее нехватка негативно влияет на энергетический обмен. В таких ситуациях практически невозможно обойтись без восполнения дефицита этого вещества из внешних источников, коим является лекарственное средство тиогамма. Результаты последних клинических испытаний этого препарата говорят о нормализации концентрации глютатиона в периферических нервах, что благоприятно влияет на их проводимость. Помимо этого на фоне приема препарата нивелируются признаки окислительного стресса, развивающегося под действием свободных радикалов и развившейся эндоневральной гипоксии. Тиоктовая кислота способна растворяться как в воде, так и в липидах, что позволяет ей проявлять активность в водных и жировых средах и по праву считаться одним из мощнейших антиоксидантов. Это соединение в больших количествах аккумулируется в периферической нервной ткани, нормализуя кровоснабжение нервных волокон и повышая скорость проведения возбуждения. Тиогамма — хорошо исследованный препарат, имеющий благоприятный профиль безопасности. Его начальная суточная доза должна составлять 600 мг. Тактика лечения строится следующим образом: сначала в течение 2-4 недель тиогамму вводят внутривенно, затем переходят на использование препарата в форме таблеток в дозе 600 мг 1 раз в день. В профилактических целях тиогамма назначается в таблетированной форме для приема по 600 мг препарата 1 раз в день в течение длительного времени.

Метаболический препарат. Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), синтезируется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полиневропатии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тиоктовая кислота быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. При одновременном приеме с пищей абсорбция уменьшается. Время достижения C_max (4 мкг/мл) - около 30 мин. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.

Выведение

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%), в небольшом количестве - в неизмененнном виде. T_1/2 составляет 25 мин.

Таблетки, покрытые оболочкой пленочной, продолговатые, двояковыпуклые, с гладкой и слегка блестящей поверхностью, с одной разделительной риской на обеих сторонах, желтого цвета с возможными вкраплениями белого или темно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза - 25 мг, кремния диоксид коллоидный - 25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 49 мг, лактозы моногидрат - 49 мг, кармеллоза натрия - 16 мг, тальк - 36.364 мг, симетикон (диметикон и кремния диоксид коллоидный в соотношении 94:6) - 3.636 мг, магния стеарат - 16 мг.

Состав оболочки: макрогол 6000 - 0.6 мг, гипромеллоза - 2.8 мг, тальк - 2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.025 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Назначают внутрь по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

Таблетки принимают натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Длительность курса лечения составляет 30-60 дней в зависимости от степени тяжести заболевания. Возможны повторения курса лечения 2-3 раза в год.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль. В случае приема от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались случаи интоксикации, вплоть до летального исхода.

Симптомы острой передозировки: психомоторное возбуждение или помрачение сознания, как правило, с последующим развитием генерализованных судорог и формированием лактоацидоза. Также описаны случаи гипогликемии, шока, рабдомиолиза, гемолиза, диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетения костного мозга и мультиорганной недостаточности.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие ГКС.

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция) - интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ:

Очень редко (<1/10 000) развиваются следующие побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея.

Аллергические реакции: системные реакции (вплоть до развития анафилактического шока), кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны ЦНС: изменение или нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны эндокринной системы: в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение концентрации глюкозы в крови. При этом могут возникнуть симптомы гипогликемии - головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения.

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Тиогамма^® противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Особые указания

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицитом глюкозо-изомальтазы не должны принимать препарат Тиогамма^®.

Пациентам с сахарным диабетом в период лечения препаратом Тиогамма^®, особенно в начале терапии, необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата во избежание развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим препарат Тиогамма^®, следует воздерживаться от употребления алкоголя. Потребление алкоголя во время терапии препаратом Тиогамма^® снижает лечебный эффект и является фактором риска, способствующим развитию и прогрессированию невропатии.

1 таблетка препарата Тиогамма^® 600 мг содержит менее 0.0041 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Тиогамма^® не влияет на способность к управлению транспортными средствами и на работу с другими механизмами.