Тиотриазолин

Тиотриазолин - антиоксидантный препарат, который используется при печеночном токсикозе различного генеза (алкогольного, фармакологического, вирусного) и иных заболеваниях печени (вирусный гепатит, жировой гепаптоз, цирроз). История препарата берет свое начало с 60-ых годов прошлого века, когда в стенах Запорожского медицинского университета активно велся процесс создания новых биологически активных субстанций. В результате тщательного отбора и многолетних исследований было отобрано вещество, которое в дальнейшем получило название Тиотриазолин. Его молекула приковала внимание исследователей сразу по нескольким причинам. Во-первых, Тиотриазолин повышает устойчивость клеток к кислородному голоданию, которое создается в результате целого ряда патологических состояний. Во-вторых - нормализует внутриклеточный метаболизм, поддерживая структурную целостность. В-третьих - нивелирует воздействие вредных соединений, продуцируемых в условиях гипоксии, и стимулирует энзимы, вызывающие деструкцию этих соединений. В-четвертых - обеспечивает нормальное кровообращение в пораженных участках тканей. Помимо антиоксидантной, Тиотриазолин обладает противоишемической и метаболической активностью, проявляя при этом минимум нежелательных побочных реакций. Антиишемическая активность препарата базируется на его способности активизировать процесс, препятствовать подавлению оксидативных реакций в цитратном цикле с сохранением внутриклеточных запасов макроэргов, стабилизировать обменные процессы мышечных клеток сердца.

Лекарственное средство снижает чувствительность сердечной мышцы к действию адреналина и норадреналина, препятствует подавлению ее сократимости. Клиническая эффективность препарата и его позитивное влияние на функциональные характеристики сердечно-сосудистой системы продемонстрированы в целом ряде исследований. Во многих клинических испытаниях отмечалась способность Тиотриазолина положительно воздействовать на гепатоциты, что особенно важно для пациентов с коморбидностями, которым приходится принимать сразу несколько лекарственных средств, в т.ч. токсичных для печени. Препарат предупреждает гибель паренхиматозных клеток печени, препятствует развитию жирового гепаптоза и распространению некроза, стимулирует репаративные процессы, нормализует обмен протеинов, углеводов и жиров. Выпускается в виде таблеток и раствора для парентерального введения. Кратность применения таблеток - 3-4 раза в день, разовая доза - 1-2 таблетки. Продолжительность медикаментозного курса устанавливается индивидуально в зависимости от выраженности и особенностей патологического процесса и составляет в среднем 3-4 недели. Инъекционную форму препарата применяют при хронических гепатитах в течение первых пяти дней, после чего пациента переводят на таблетки. Препарат хорошо переносится пациентами и обладает минимальным числом побочных реакций.

Антиоксидантный препарат. Фармакологический эффект обусловлен противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и иммуномодулирующими свойствами. Предупреждает гибель гепатоцитов, снижает степень их жировой инфильтрации и распространение центролобулярных некрозов печени, способствует процессам регенерации гепатоцитов, нормализует белковый, углеводный, липидный и пигментный обмены. Увеличивает количество синтеза и выделения желчи, нормализует ее химический состав.

Тиотриазолин^® усиливает компенсаторную активацию анаэробного гликолиза, снижает угнетение процессов окисления в цикле Кребса с сохранением внутриклеточного фонда АТФ. Препарат активирует антиоксидантную систему и тормозит процессы окисления липидов в ишемизированных участках. Улучшает реологические свойства крови (активирует фибринолитическую систему).

Фармакокинетика

C_max в плазме крови при в/м введении - 399 мкг/мл, время достижения C_max - 0.84 ч при в/м введении и 0.1 ч при в/в введении.

V_d - 318.0 мл. Степень абсолютной биологической доступности 34.6%.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

2 мл - ампулы (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки.
2 мл - ампулы (10) - коробки.

При хроническом гепатите в первые 5 дней заболевания Тиотриазолин^® вводят в/м по 2 мл 2.5% раствора 2-3 раза/сут (2-3 раза по 50 мг), либо в/в по 4 мл 2.5% раствора (100 мг) медленно со скоростью 2 мл/мин или капельно со скоростью 20-30 капель/мин (2 ампулы 2.5% раствора растворяют в 150-250 мл физиологического раствора).

С 5 по 20 день лечения назначают Тиотриазолин^® в таблетках (100 мг 3 раза/сут). Курс лечения - 20-30 дней.

Передозировка

Тиотриазолин^®, как правило, хорошо переносится. При клиническом применении Тиотриазолина крайне редко возможно развитие следующих побочных реакций:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, вздутие живота.

Со стороны ЦНС: общая слабость, головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, боль в области сердца, аритмии.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - одышка, приступы удушья.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, лихорадка; очень редко - отек Квинке.

Дерматологические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница.

Местные реакции: редко - чувство покалывания и покраснение в месте введения.

• токсические поражения печени, в т.ч. алкогольного, вирусного и лекарственного происхождения (прием антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных, противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
• хронический алкогольный гепатит минимальной и умеренной активности;
• хронический вирусный гепатит;
• жировая дистрофия печени;
• цирроз печени.

• почечная недостаточность;
• детский возраст;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей