"Триметоприм" используется для лечения инфекций мочевыводящих путей, неосложненного пиелонефрита и легкого острого простатита. Может использоваться для постоянной профилактики у женщин с рецидивирующим циститом. Другие применения включают: альтернативное средство при инфекциях дыхательных путей (отит, синусит, бронхит и пневмония), лечение пневмонии. "Триметоприм" является аналогом пиримидина, который нарушает синтез фолата, неотъемлемую часть пути синтеза тимидина. Ингибирование фермента лишает бактерии нуклеотидов, необходимых для репликации ДНК.