Тизин алерджи

Тизин алерджи (левокабастин) - противоаллергическое средство длительного действия. Селективно инактивирует Н1-рецепторы гистамина. После впрыскивания в носовые ходы устраняет признаки насморка аллергического генеза (обильное слизеотделение из носа, чихание, дискомфортные ощущения в полости носа). Локальное действие развивается через пять минут и длится до 12 часов. Пиковая концентрация действующего вещества в крови отмечается в среднем спустя три часа после интраназального впрыскивания. Примерно половина от введенной дозы действующего вещества вступает во взаимодействие с плазматическими белками. Период полужизни препарата варьируется в диапазоне от 35 до 40 часов. Элиминация из организма осуществляется главным образом вместе с мочой. Тизин алерджи используют в качестве средства симптоматического лечения интермиттирующих и круглогодичных ринитов аллергического генеза. Разовая доза - два впрыскивания в каждую ноздрю. Кратность применения - 2 раза в день. Продолжительность лечения - до устранения признаков заболевания. При яркой клинической картине возможно увеличение кратности приема до 3-4 раз в день. Перед интраназальным впрыскиванием препарата необходимо высморкаться, а во время впрыскивания - вдохнуть воздух носом. Перед каждым впрыскиванием флакон следует энергично встряхнуть. Наиболее распространенные побочные эффекты, которые фиксировались при проведении клинических испытаний препарата: тошнота, синусит, головная боль, головокружение, сонливость, болезненные ощущения в глотке и гортани, кровотечение из носовых ходов, ощущение сердцебиения, усталость, раздражение слизистой носа. В педиатрической практике лекарственное средство применяют после достижения пациентом шестилетнего возраста. Тизин алерджи не применяют при индивидуальной непереносимости действующего вещества или вспомогательных компонентов лекарственного средства.

У пожилых лиц и пациентов с почечной недостаточностью препарат применяют с особой осторожностью. У беременных женщин безопасность препарата не исследовалась, поэтому его назначают только после тщательно оценки соотношения польза/вред. В период грудного вскармливания препарат не применяют. При использовании Тизина алерджи в дозах, указанных в инструкции по применению, препарат, как правило, не вызывает клинически значимой седации и не снижает скорость реакции. В случае проявления седативного эффекта рекомендуется ограничить или полностью отказаться от работы с потенциально опасными механизмами, в т.ч. вождения автомобиля. Лекарственное средство не вступает в клинически значимые взаимодействия с алкоголем. Левокабастин при интраназальном применении в рекомендованных дозах не потенцирует седативное действие диазепама и других транквилизаторов. Лекарственные средства, подавляющие активность ферментов CYP3A4 (например. противогрибковый препарат кетоконазол или антибиотик эртромицин) не влияют на фармакокинетические параметры левокабастина при его впрыскивании в носовые ходы. Данных о возможности клинически значимого фармакологического взаимодействия с другими интраназальными лекарственными средствами недостаточно, за одним исключением: установлено, что при совместном применении Тизина алерджи с оксиметазолином снижается всасывание левокабастина в слизистой носовой полости. О случаях передозировки в медицинских источниках информация отсутствует. Возможные симптомы передозировки при случайном пероральном приеме: гипотония, учащенное сердцебиение, седативный эффект. В таких случаях необходимо усилить диурез, чтобы ускорить элиминацию левокабастина. Для этого увеличивают потребление воды и назначают диуретики.

Противоаллергический препарат, селективный блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения Тизин^® Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чиханье, зуд в носовой полости.

Местный эффект наступает в течение 5 мин. Действие продолжается до 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. C_max левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после интраназального применения.

Связывание левокабастина с белками плазмы крови составляет приблизительно 55%.

Метаболизм и выведение

Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронизации, которая является основным путем образования метаболитов.

T_1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, в виде однородной суспензии белого цвета.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 48.26 мкл, натрия гидрофосфат - 8.66 мг, натрия гидрофосфата моногидрат - 5.38 мг, гипромеллоза (2910 5 мПа.с) - 2.5 мг, полисорбат 80 - 1 мг, бензалкония хлорид - 150 мкг (в виде 50% раствора - 30 мкл), динатрия эдетат - 150 мкг, вода для инъекций - до 1 мл.

10 мл (100 доз) - флаконы из полиэтилена высокой плотности с дозирующим устройством и защитным колпачком из полиэтилена низкой плотности (1) - пачки картонные.

Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.

Пациента следует предупредить о необходимости очистить носовую полость перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.

Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка "тумана". Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.

Перед каждым применением встряхивать флакон.

Передозировка

Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.

Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, небольшой седативный эффект.

Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.

Взаимодействия с этанолом в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия диазепама или этанола при применении назального спрея Тизин^® Алерджи в обычных дозах.

Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.

Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.

Нежелательные явления, которые отмечались у ≥1% пациентов в ходе клинических исследований

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: боль в глотке и гортани, носовое кровотечение, кашель.

Прочие: усталость, боль в месте введения.

Побочные реакции, которые отмечались у <1% пациентов в ходе клинических исследований

Cо стороны дыхательной системы: кратковременное местное раздражение.

Прочие: раздражение, боль, сухость, жжение, дискомфорт в месте введения.

Постмаркетинговые данные

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции.

Со стороны дыхательной системы: редко - отек слизистой оболочки носа; нечасто - одышка; частота неизвестна - бронхоспазм.

Прочие: нечасто - недомогание; частота неизвестна - отек век.

• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Достоверные данные по применению назального спрея Тизин^® Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не должен применяться при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендуется соблюдать осторожность при применении назального спрея Тизин^® Алерджи у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости при применении препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Правила утилизации препарата

Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.