Ультрапрокт

Ультрапрокт — комбинированное лекарственное средство от немецкой фармацевтической компании «Интендис», применяемое в проктологии при лечении геморроя, анальных трещин и воспаления прямой кишки. Препарат обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным и локальным обезболивающим эффектом. Уже более чем четыре тысячи лет геморрой является постоянным спутником человека, не «выпадая» из пятерки самых распространенных на земном шаре заболеваний. Проблема геморроя куда более серьезна, чем принято считать: достаточно сказать, что на геморрой и его осложнения приходится более чем 40% обращений к проктологу ли хирургу. Те, кто уже имел несчастье столкнуться с этим заболеванием, как правило, еще не раз перенесут его неотвратимые рецидивы. Коварный геморрой всегда приносит массу телесных страданий и душевных терзаний, снижает трудоспособность и ухудшает качество жизни.

В состав ультрапрокта в качестве действующих веществ входят сразу две формы флуокортолона (флуокортолона гексонат и флуокортолона пивалат), благодаря чему обеспечивается быстрое начало и длительность действия. При местном воздействии флуокортолон препятствует скоплению нейтрофилов по краям пораженного участка. В результате в очаге воспаления снижается экссудация, подавляется воспроизводство лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, ингибируются процессы грануляции и инфильтрации. Еще один фармакологически активный «резидент» ультрапрокта — цинхокаин — является местным обезболивающим средством. Его анестезирующий эффект достигается посредством подавления зарождения и проведения нервных импульсов по чувствительным нервным волокнам, что происходит вследствие деполяризации натриевых каналов.

Эффективность ультрапрокта была наглядно продемонстрирована в целом ряде клинических испытаний. По понятным причинам среднестатистическому российскому потребителю лекарственных средств более интересны результаты испытаний, проводимых в постсоветских странах.

В этой связи в качестве примера можно привести исследование, проводимое на базе проктологического отделения Центральной больницы г. Алматы, в рамках которого оценивалась адекватность фармакологического эффекта ультрапрокта при неинвазивном лечении острого геморроя. В результате применения препарата уже через 2-3 суток было достигнуто уменьшение или полное исчезновение боли у 89,6% пациентов основной группы, в то время как в контрольной группе утратой болевых ощущений смогли похвастаться лишь 41% пациентов. Что же касается уменьшения отечности и воспаления вплоть до полного устранения тромбоза геморроидальных узлов, то через 10-14 дней подобное наблюдалось у 78% пациентов основной и у 21% пациентов контрольной группы.

Ультрапрокт выпускается в двух лекарственных формах: ректальная мазь и ректальные суппозитории. Препарат следует применять после акта дефекации, предварительно проведя необходимые гигиенические процедуры в заднем проходе. По общим рекомендациям мазь наносится 2 раза в сутки, в первый день в целях скорейшего облегчения состояния — до 4 раз. Несение мази осуществляется в два этапа: сначала кончиком пальца необходимо смазать область возле ануса и внутри анального кольца, а затем, введя в задний проход аппликатор, следует надавить на тюбик и выдавить необходимое количество мази в прямую кишку. Суппозитории вводятся глубоко в прямую кишку. При тяжело протекающем геморрое в первый день используются 2 или 3 суппозитории, в остальных случаях — по 1 суппозитории 1 раз в день. При сильном воспалении и болезненности геморроидальных узлов лечение начинают с мази. В большинстве случаев улучшение состояния пациента возникает уже в первые дни лечения, однако это не должно являться основанием для его прекращения. Чтобы избежать возникновения рецидивов, ультрапрокт следует применять еще в течение недели, правда, с меньшей частотой (если мазь, то 1 раз в день, если суппозитории — то через день).

Комбинированный препарат для местного применения в проктологии. Оказывает противовоспалительное, противозудное, противоаллергическое, местноанестезирующее действие.

Флуокортолон, входящий в состав препарата в двух формах, обеспечивает быстрое начало действия и большую продолжительность. При местном применении предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что приводит к уменьшению воспалительного экссудата и продукции лимфокинов, торможению миграции макрофагов, уменьшению процессов инфильтрации и грануляции.

Цинхокаин - местный анестетик. Обезболивание достигается за счет подавления образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.

Фармакокинетика

Всасывание

Флуокортолона пивалат и флуокортолона гексаноат, имеющие различную липофильность и молекулярный вес, диффундируют с различной скоростью, что обеспечивает быстрое начало действия и большую продолжительность.

Метаболизм

Флуокортолон гидролизуется эстеразами, ферментами очага воспаления, с образованием флуокортолона, 11-кетофлуокортолона и триметилуксусной кислоты.

Выведение

T_1/2 флуокортолона и его метаболитов после ректального введения составляет 1.3 и 4 ч соответственно.

Флуокортолон выводится в виде метаболитов, преимущественно почками.

Мазь ректальная бесцветная или слегка желтоватого цвета, полупрозрачная.

Вспомогательные вещества: 2-октилдодеканол, масло касторовое, масло касторовое гидрированное, макрогола-400-монорицинолеат (полиэтиленгликоль-400-монорицинолеат), отдушка лимонно-розовая PH№65803.

10 г - тубы алюминиевые (1) в комплекте с наконечником специальным пластиковым - пачки картонные.

Перед применением Ультрапрокта следует провести гигиену ануса. Рекомендуется применять Ультрапрокт после дефекации.

Обычно наступает быстрое улучшение, однако во избежание рецидивов следует продолжать лечение еще, по крайней мере, в течение 1 недели, но с меньшей частотой применения (мазь – 1 раз/сут или 1 суппозиторий через день), даже при полном исчезновении симптомов. Длительность лечения, по возможности, не должна превышать 4 недели.

Мазь, как правило, применяют 2 раза/сут; в первый день для скорейшего облегчения симптомов – до 4 раз/сут.

Небольшое количество мази (размером примерно с горошину) следует распределить вокруг ануса и ввести в анальное отверстие. Мазь наносят кончиком пальца, чтобы преодолеть сопротивление сфинктера. Перед введением мази в прямую кишку на тюбик необходимо накрутить прилагаемый наконечник. Затем, слегка нажав на тюбик, выдавить небольшое количество мази в прямую кишку.

Суппозитории вводят глубоко в прямую кишку, как правило, по 1 шт. ежедневно. При тяжелом течении заболевания в первый день вводят по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут.

При наличии сильно воспаленных, болезненных георроидальных узлов рекомендуется начинать лечение с мази. Выступающие геморроидальные узлы следует густо смазать мазью и осторожно вдавить пальцем обратно.

Если под воздействием тепла свечи размягчились, то их следует поместить в холодную воду, не снимая упаковки, тогда они снова примут свою прежнюю форму.

Передозировка

В соответствии с результатами исследований острой токсичности сложных эфиров флуокортолона и цинхокаина гидрохлорида маловероятно проявление острой интоксикации при однократном ректальном или перианальном применении Ультрапрокта даже при случайной передозировке.

При случайном приеме препарата внутрь (например, при проглатывании нескольких граммов мази или нескольких суппозиториев) возможно развитие преимущественно симптомов побочного действия цинхокаина гидрохлорида соматического характера, которые в зависимости от дозы, могут проявляться как в виде тяжелых сердечно-сосудистых нарушений (снижение сердечной деятельности вплоть до остановки сердца), так и в виде нарушений со стороны ЦНС (судороги, угнетение дыхательной функции вплоть до остановки дыхания).

При проведении клинических испытаний и применении препарата в медицинской практике не выявлено взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными препаратами.

Возможны: жжение, кожный зуд, сухость кожи. При длительном применении (более 4 недель) возможны атрофия кожи, телеангиэктазии, гипопигментация.

Редко: аллергические реакции.

• геморрой;
• поверхностные анальные трещины;
• проктит.

• проявления туберкулеза, сифилиса в области нанесения препарата;
• проявления вирусных заболеваний (например, ветряная оспа, реакция на вакцинацию) в области нанесения препарата;
• I триместр беременности;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение у детей и подростков не рекомендовано, в связи с отсутствием клинических данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ряд эпидемиологических исследований предполагает возможный повышенный риск развития волчьей пасти у новорожденных, матери которых получали ГКС в I триместре беременности. Данных по использованию местных ГКС при беременности накоплено недостаточно, однако в этом случае вероятность неблагоприятного воздействия очень низка в связи с минимальной бидоступностью ГКС при местном применении.

Ультрапрокт следует назначать с осторожностью во II и III триместрах беременности. При назначении беременным или кормящим женщинам необходимо сопоставлять ожидаемую пользу лечения для матери с возможным риском для плода и ребенка.

При назначении Ультрапрокта при беременности и в период лактации препарат должен использоваться непродолжительное время.

Применение у детей

Особые указания

При наличии грибковых инфекций необходимо проведение дополнительной противогрибковой терапии.

Необходимо избегать попадания препарата внутрь или контакта с глазами.

После применения рекомендуется тщательно вымыть руки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено.