Вазомаг

Вазомаг (активное вещество мельдоний) - препарат-метаболик, стимулирующий обменные процессы и улучшающий энергообеспечение тканей. Выпускается латвийской фармацевтической компанией "Олайнфарма". На территории бывшего СССР метаболические лекарственные средства - АТФ, кобамамид, кокарбоксилаза, рибоксин и т.д. - использовались довольно широко и, по образному выражению западных коллег, именовались даже "секретным оружием" советских фармакологов. Со временем адепты доказательной медицины несколько развеяли оптимизм клиницистов относительно данных препаратов, однако интерес к ним продолжает оставаться на достаточно высоком уровне. В свое время, когда была выявлена взаимосвязь между концентрацией в крови свободных жирных кислот с риском сердечно-сосудистой смертности, стартовали исследования так называемых парциальных ингибиторов бета-окисления жирных кислот. Как справедливо заключили фармакологи, препараты, повышающие эффективность потребления кислорода, переводящие обменные процессы на более экономные "рельсы", защищающие ткани от оксидативного стресса, должны обладать противоишемическим эффектом за счет влияния на метаболизм миокарда. Первый препарат, тормозящий скорость окисления жирных кислот в митохондриях - триметазидин - появился в 1961 году. В середине 70-ых годов прошлого века в латвийском Институте органического синтеза был синтезирован мельдоний (триметилгидразиния пропионат), препарат, препятствующий транспорту жирных кислот через клеточные мембраны. С 1984 года этот препарат стал использоваться в клинической практике. Сегодня существует несколько торговых названий мельдония, и вазомаг входит в их число. Было доподлинно подтверждено, что препарат способен замедлять скорость митохондриального бета-окисления жирных кислот и ограничивать их транспорт через оболочки клеток, что особенно важно в условиях чрезмерного накопления жирных кислот. Помимо этого препарат снижает потребление в организме кислорода, обеспечивает процессы метаболической адаптации (повышает устойчивость сердца к длительному ишемическому воздействию).

Препарат стимулирует синтез оксида азота эндотелиальными клетками, уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, агрегацию (слипание между собой) тромбоцитов и увеличивая эластичность эритроцитарных мембран. Вазомаг позволяет уменьшить последствия метаболического ацидоза, который возникает на фоне активно протекающего анаэробного гликолиза и массового накопления молочной кислоты. Все это дает основание считать, что препараты мельдония препятствуют парциальному окислению свободных жирных кислот и самым прямым образом влиять на обменные процессы в ишемизированном миокарде, препятствуя метаболическим нарушениям, лежащим в основе ишемической болезни сердца. И это не голословное утверждение: были проведены уже десятки клинических испытаний, подтверждающих эффективность препаратов мельдония в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний. В ходе одного такого исследования было изучено влияние четырехнедельного курса вазомага на противоишемическую эффективность антиангинальной терапии, устойчивость к физическим нагрузкам и качество жизни у 30 пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца на фоне артериальной гипертензии и сахарного диабета второго типа. Включение вазомага в стандартный курс антиангинальной терапии привело к уменьшению частоты возникновения ангинозных приступов и снижению потребности пациентов в нитроглицерине. А велоэргометрия доподлинно засвидетельствовала увеличение переносимости физических нагрузок. Препараты мельдония в целом и, в частности, вазомаг, стимулируют психическую деятельность, улучшают кратковременную, слухоречевую и оперативную память. Таким образом, вазомаг является многопрофильным лекарственным средством, использование которого может быть оправдано при целом ряде различных заболеваний и патологических состояний.

Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей. Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина, подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, снижает синтез карнитина, что приводит к уменьшению транспорта длинноцепочечных жирных кислот через мембраны митохондрий; препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А, предотвращая тем самым их негативное действие.

В условиях ишемии оптимизирует процессы доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиливается синтез гамма-бутиробетаина, что приводит к повышению содержания оксида азота II и обуславливает эндотелий-зависимую вазодилатацию.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов мельдония: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервных систем при хроническом алкоголизме в период абстиненции.

Фармакокинетика

Распределение

При в/в введении биодоступность - 100%. C_max в плазме достигается непосредственно после введения.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Препарат вводят в/в, в/м, парабульбарно, ретробульбарно, субконъюнктивально.

Ввиду возможного возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня.

В составе комбинированной терапии при ИБС:

Нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда - в/в струйно по 500-1000 мг (1-2 ампулы) 1 раз/сут в течение первых 3-4 дней, далее назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут первые 3-4 дня, после чего 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Стабильная стенокардия: в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут в течение 3-4 дней, после этого назначают внутрь 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) - в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут, курс лечения - 10-14 дней, после этого назначают внутрь в дозе 500-1000 мг/сут. Курс лечения - 4-6 недель.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда (в составе комбинированной терапии) - в/в струйно по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут в течение 10-14 дней, после этого назначают внутрь по 250 мг 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения - 12 дней.

Нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии):

Ишемический инсульт - в/в по 500 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, после этого назначают внутрь в дозе 500 мг/сут. Курс лечения - 2-3 недели.

Хронические нарушения мозгового кровообращения - в/м по 500 мг 1 раз/сут, желательно в первой половине дня. Курс лечения - 2-3 недели.

Сосудистая патология глазного дна и сетчатки различной этиологии (гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей): ретробульбарно или субконъюнктивально вводят по 0.5 мл раствора для инъекций 100 мг/мл 1 раз/сутв течение 10 дней, при диабетической и гипертонической ретинопатии - ретробульбарно.

Физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации: в/в по 500-1000 мг 1 раз/сут или в/м по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней. При необходимости лечение можно повторять через 2-3 недели.

Абстинентный алкогольный синдром (в составе комбинированной специфической терапии): в/в по 500 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

Передозировка

Случаи передозировки препарата Вазомаг не установлены.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск усугубления побочных эффектов).

Усиливает действие коронародилатирующих и гипотензивных средств, сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, бета-адреноблокаторами, гипотензивными лекарственными средствами и периферическими вазодилататорами.

Можно сочетать с антиангинальными лекарственными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими лекарственными средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Редко: аллергические реакции (кожный зуд, высыпания, покраснение и отек лица), диспепсия, тахикардия, возбуждение, снижение АД, бессонница.

• в составе комбинированной терапии при ИБС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность, кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда;
• в составе комбинированной терапии нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт мозга, хронические нарушения кровообращения головного мозга);
• в составе комбинированной терапии сосудистой патологии глазного дна и сетчатки различной этиологии (гемофтальм и кровоизлияние в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, диабетическая и гипертоническая ретинопатия);
• физические перегрузки, послеоперационный период для ускорения реабилитации;
• абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со специфической терапией).

• повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и опухолях головного мозга);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническими заболеваниями печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами.