Вольтарен эмульгель

Вольтарен эмульгель (диклофенак) – НПВС для наружного применения, используемый при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, включая посттравматическое воспаление суставов и околосуставных тканей, острое и хроническое воспаление сухожильного влагалища, воспаление слизистых сумок в области суставов, поражение окружающих сустав мышц, болевой синдром и отечность, вызванные ревматоидным артритом, дегенеративно-дистрофическим поражением суставов, радикулопатией, остеохондрозом позвоночника. Обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием. Неселективно подавляет активность фермента циклооксигеназы 1 и 2, нарушает основные пути метаболизма арахидоновой кислоты. Эффективен в качестве средства устранения болевого синдрома и отека тканей, обусловленных воспалительным процессом. При наружном применении в кровоток всасывается не более 6% активного компонента. Вольтарен эмульгель не используют при индивидуальной непереносимости диклофенака, аспирина и других НПВС, при эндогенной или смешанной бронхиальной астме, при которой одним из факторов, способствующих сужению бронхов, является прием НПВС, в период беременности и грудного вскармливания, при нарушении целостности кожи. В педиатрической практике Вольтарен эмульгель применяют, начиная с 12-летнего возраста. У пациентов с нарушением нормального содержания порфинов в печени (в период обострения), эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, выраженным нарушением функций печени и почек, хронической недостаточностью кровоснабжения органов кровью в состоянии покоя или при нагрузке, бронхиальной астме, а также у лиц пожилого возраста следует соблюдать особую осторожность при применении препарата. Кратность применения Вольтарена эмульгеля – 3-4 раза в сутки. Способ применения – легкое втирание в кожные покровы в месте поражения. Разовая доза зависит от масштаба поражения и составляет, как правило, 2-4 г. После использования лекарственного средства необходимо тщательно вымыть руки с мылом. Продолжительность медикаментозного курса определяется клинической картиной и терапевтическим ответом.

Для потенцирования эффектов препарата возможно его комбинирование с другими лекформами Вольтарена – порошком для приготовления перорального раствора, таблетками пролонгированного действия, спреем, пластырем. По истечении двух недель фармакотерапии необходимо контрольное собеседование с врачом. Системная абсорбция диклофенака при его местном использовании крайне мала, поэтому передозировка препаратом практически невозможна. С другими лекарственными средствами Вольтарен эмульгель не взаимодействует. Препарат наносят исключительно на неповрежденные участки кожных покровов. Использование герметичных повязок на пораженных участках не рекомендуется. Вольтарен используется в клинической практике с 1974 года. Этот препарат является одним из самых продаваемых лекарственных средств в мире. Его положительные качества обусловлены хорошей проникающей способностью, оптимальными фармакокинетическими характеристиками, совместимостью с препаратами других групп. Он в равной степени влияет на оба типа циклооксигеназы и на липооксигеназный путь. Исследования in vitro показали, что Вольтарен эмульгель эффективнее в сравнении с мазью и липогелем. После нанесения на кожные покровы активный компонент активно накапливается в мягких тканях, внутреннем слое суставной сумке и суставной жидкости. Концентрация активного компонента препарата в мышцах в зоне нанесения при его наружном применении втрое превышает его концентрацию в отдаленных областях мышечной ткани. Вольтарен эмульгель хорошо сочетается с физиотерапией и ультразвуковым воздействием. Ультрафонофорез (комбинирование ультразвукового и медикаментозного воздействия) облегчает проникновение диклофенака через кожу. Вольтарен эмульгель часто используют в качестве эталонного препарата сравнения в клинических исследованиях новых лекарственных средств. Продолжительность медикаментозной терапии с применением Вольтарена эмульгеля составляет в среднем от 5 до 14 дней. Увеличение продолжительности фармакотерапии возможно по согласованию с лечащим врачом.

Активный компонент диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными аналыезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.

Вольтарен^® Эмульгель^® используется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Фармакокинетика

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи площадью 400 см² Вольтарен^® Эмульгель^®, гель для наружного применения 2% (2 нанесения в сутки), концентрация действующего вещества в плазме соответствует его концентрации при использовании 1% геля диклофенака (4 нанесения в сутки). На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC ) составляет 4.5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава. C_max в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99.7% диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99.4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный T_1/2 составляет 1-2 ч. T_1/2 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный T_1/2, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.

Гель для наружного применения однородный, кремообразный, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: карбомеры* - 1.1-1.7 г, цетостеаромакрогол - 2 г, кокоил каприлокапрат - 2.5 г, диэтиламин* 0.89-1.37 г, изопропанол - 17.5 г, парафин жидкий - 2.5 г, олеиловый спирт - 0.75 г, ароматизатор эвкалиптовый - 0.1 г, пропиленгликоль - 5 г, бутилгидрокситолуол - 0.02 г, вода очищенная* - 64.22-65.32 г.

* при использовании различного производственного оборудования и различных размеров серий (1000 кг и 2500 кг) количества карбомеров, диэтиленамина и воды очищенной могут слегка корректироваться в пределах указанных цифр.

50 г - тубы ламинированные (1) - пачки картонные.
100 г - тубы ламинированные (1) - пачки картонные.

Наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят на кожу 2 раза/сут (каждые 12 ч: желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза
препарата - 2-4 г (сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) достаточно для обработки зоны площадью 400-800 см². Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Гель не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.

Для удаления защитной мембраны следует применять навинчивающуюся крышку в качестве ключа (углубление с выступами с внешней стороны крышки). Совместите углубление на внешней стороне крышки с фигурной защитной мембраной тубы и поверните. Мембрана должна отделиться от тубы.

Тубы могут иметь как обычную крышку (круглой формы), так и инновационную крышку (треугольной формы), которая особенно удобна для использования при ограниченной подвижности суставов рук вследствие остеоартроза или других заболеваний суставов или травм.

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении геля, передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь возможно развитие системных побочных реакций. Лечение передозировки при случайном приеме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Диализ и форсированный диурез не эффективны в виду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Лекарственный препарат может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения геля. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто - более 1/10 назначений (>10 %); часто - более 1/100, но менее 1/10 назначений (>1%, но <10%); нечасто - более 1/1000, но менее 1/100 назначений (>0.1%, но <1%); редко - более 1/10000, но менее 1/1000 назначений (>0.01%, но <0.1%); очень редко - менее 1/10000 назначений (< 0.01%).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы: очень редко - генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, гиперчувствительность: ангионевротический отек).

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко - приступы удушья, бронхоспастические реакции.

Со стороны кожных покровов: часто - эритема, дерматиты, в т.ч. контактный дерматит (симптомы: экзема, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, сыпь, папулы, везикулы, шелушение); редко - буллезный дерматит; очень редко - реакции фотосенсибилизации.

• боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
• боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
• склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• беременность (III триместр),
• грудное вскармливание;
• детский возраст (до 12 лет);
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.

С осторожностью применять при печеночной порфирии (обострение), эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, тяжелых нарушений функции печени и почек, нарушениях свертываемости крови (в т.ч. гемофилии, удлинении времени кровотечения, склонности к кровотечениям), хронической сердечной недостаточности, бронхиальнаой астме, в пожилом возрасте, беременности (I и II триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

В связи с отсутствием данных по применению Вольтарен^® Эмульгель^® у беременных, использование препарата в течении I и II триместра беременности рекомендуется только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

В связи с отсутствием данных о проникновении Вольтарен^® Эмульгель^® в грудное молоко препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Применение у детей

Особые указания

Вольтарен^® Эмульгель^® следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи его использование необходимо прекратить.

Препарат содержит пропиленгликоль, который у некоторых людей может вызывать легкое местное раздражение. В нем также содержится бутилгидрокситолуол, способный вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит) или раздражение глаз и слизистых.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Не влияет.