Заноцин

Заноцин (МНН офлоксацин) – антибиотик фторхинолонового ряда. Оказывает бактерицидное (вызывает гибель микроорганизмов) действие. Инактивирует ДНК-гиразу в клетках бактерий. Обладает широким антибактериальным диапазоном. Распространяет свое действие на кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы, протей, морганеллы, клебсиеллы, энтеробактер, серратии, цитробактер, йерсинии, провиденции, гемофильную палочку, нейссерии, микоплазмы, легионеллы, ацинетобактер, хламидии, стафилококки, стрептококки. Умеренную чувствительность к лекарственному средству проявляют пневмококки, фекальный энтерококк, псевдомонады. Препарат не действует на анаэробов (за исключением уреолитических бактероидов). Заноцин проявляет резистентность в отношении бета-лактамаз. После перорального приема быстро и в полном объеме всасывается в гастроинтестинальном тракте. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого лишь незначительно влияет на полноту всасывания и не оказывает влияния на его скорость. Пиковая концентрация офлоксацина в крови отмечается спустя два часа. Четверть введенной дозы взаимодействует с плазматическими белками. Элиминация из организма осуществляется в основном почками и в меньшей степени кишечником. Период полужизни составляет 6 часов. У лиц пожилого возраста он может быть увеличен. Заноцин назначают при бактериальных инфекциях нижних отделов респираторного тракта, ЛОР-органов, кожных покровов, суставо-связочного аппарата, костной ткани, органов пищеварительного тракта, урогенитального тракта, почек, предстательной железы. Схема приема лекарственного средства определяется в индивидуальном порядке. Дневная доза варьируется в диапазоне от 200 до 800 мг. Кратность использования – дважды в сутки. Возможные нежелательные побочные реакции (наиболее распространенные из них): диспепсические явления (тошнота, рвота, эпигастральные и абдоминальные боли, диарея, повышенное газообразование, запор), гипосаливация, недостаточная продолжительность или неудовлетворительное качество сна, утомление, головокружение, нервозность, кожные высыпания, ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожных покровов, вызывающее потребность чесать раздражённое место (в т.

ч. у женщин – в области гениталий), влагалищные выделения, воспаление слизистой оболочки влагалища. Лекарственное средство не применяют в период беременности и грудного вскармливания, при индивидуальной непереносимости офлоксацина и других хинолоновых производных, а также в педиатрической практике. Лицам с почечной и печеночной недостаточностью необходимо соблюдать особую осторожность при приеме лекарственного средства. Во время медикаментозного курса необходимо организовать мониторинг за уровнем сахара в крови. При продолжительной фармакотерапии следует регулярно контролировать функциональные показатели печени и почек, лабораторные показатели периферической крови. Во время применения Заноцина необходимо потреблять достаточное количество воды для адекватной гидратации организма. При приеме препарата следует ограничить пребывание на солнце, отказаться от посещения солярия с целью минимизации воздействия ультрафиолетовых лучей. В исследованиях на натурных образцах или моделях в лабораторных условиях препарат не демонстрировал мутагенных способностей. Канцерогенный потенциал Заноцина в продолжительных исследованиях не изучался. Ввиду наличия у препарата таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость, следует соблюдать особую осторожность при работе с потенциально опасными механизмами, в т.ч. вождении автомобиля. Лекарственные средства, снижающие кислотность, содержащие кальций- или магний-ионы, железо, цинк, могут нарушать всасывание офлоксацина, вследствие чего одновременный прием данных препаратов не рекомендуется. Для обеспечения нормальной абсорбции офлоксацина следует делать интервал между приемами с вышеперечисленными препаратами продолжительностью не менее двух часов. Заноцин не рекомендуется сочетать с НПВП во избежание повышения риска развития судорог.

Противомикробное средство группы фторхинолонов широкого спектра действия. Бактерицидное действие офлоксацина связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycoplasma spp., Legionella pneumophila, Acinetobacter spp., а также Chlamydia spp.

Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp., особенно бета-гемолитических стрептококков).

К офлоксацину умеренно чувствительны Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp.

К офлоксацину не чувствительны анаэробные бактерии (кроме Bacteroides ureolyticus).

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на степень абсорбции, но может замедлить ее скорость. C_max в плазме крови достигается через 2 ч.

Связывание с белками - 25%. Офлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма (органы мочевыводящей системы, половые органы, предстательная железа, легкие, ЛОР-органы, желчный пузырь, кости, кожа).

Выводится с мочой в неизмененном виде (около 80% за 24 ч). Концентрации офлоксацина в моче существенно превышали МПК₉₀ для большинства микроорганизмов после приема последней дозы (по 300 мг 2 раза/сут в течение 14 дней). Небольшая часть активного вещества (около 4%) выводится с калом. T_1/2 составляет 6 ч. У пациентов старческого возраста при КК в среднем 50 мл/мин возможно увеличение T_1/2 до 13.3 ч.

100 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
100 мл - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

При одновременном применении с антацидами, содержащими кальций, магний или алюминий, с сукральфатом, с препаратами, содержащими двух- и трехвалентные катионы, такими как железо, или с мультивитаминами, содержащими цинк, возможно нарушение абсорбции хинолонов, приводящее к уменьшению их концентрации в организме. Эти препараты не следует применять в течение 2 ч до или в течение 2 ч после приема офлоксацина.

При одновременном применении офлоксацина и НПВС повышается риск развития стимулирующего действия на ЦНС и судорог.

При одновременном применении с теофиллином возможно повышение его концентрации в плазме крови (в т.ч. в равновесном состоянии), увеличение T_1/2. Это повышает риск развития побочных реакций, связанных с действием теофиллина.

При одновременном применении офлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и метронидазолом отмечено аддитивное взаимодействие.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли и спазмы в животе, ухудшение аппетита, сухость во рту, метеоризм, нарушения функции ЖКТ, запор; редко - нарушения функции печени, некроз печени, желтуха, гепатит, перфорация кишечника, псевдомембранозный колит, кровотечения из ЖКТ, нарушения слизистой оболочки полости рта, изжога, повышение активности печеночных ферментов, включая ГГТ и ЛДГ, увеличение уровня билирубина в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, усталость, сонливость, нервозность; редко - судороги, тревога, когнитивные изменения, депрессия, патологические сновидения, эйфория, галлюцинации, парестезии, синкопе, тремор, спутанность сознания, нистагм, суицидальные мысли или попытки, дезориентация, психотические реакции, паранойя, фобия, ажитация, агрессивность, эмоциональная лабильность, периферическая невропатия, атаксия, нарушения координации, обострение экстрапирамидных нарушений, нарушение речи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - ангионевротический отек, крапивница, васкулит, аллергический пневмонит, анафилактический шок, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, узловатая эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, конъюнктивит.

Со стороны половой системы: зуд в области наружных гениталий у женщин, вагинит, выделения из влагалища; редко - жжение, раздражение, боли и сыпь в области гениталий у женщин, дисменорея, меноррагия, метроррагия, вагинальный кандидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - остановка сердца, отеки, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, пальпитация, вазодилатация, церебральный тромбоз, отек легких, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, учащение мочеиспускания, задержка мочи, анурия, полиурия образования камней в почках, почечная недостаточность, нефрит, гематурия, альбуминурия, кандидурия.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия, тендинит, мышечная слабость, обострение миастении.

Со стороны обмена веществ: редко - жажда, уменьшение массы тела, гипер- или гипогликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства), ацидоз, увеличение в сыворотке ТГ, холестерола, калия.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, выделения из носа, остановка дыхания, диспноэ, бронхоспазм, стридор.

Со стороны органов чувств: редко - ухудшение слуха, тиннит, диплопия, нистагм, нарушение четкости зрительного восприятия, нарушения вкуса, обоняния, фотофобия.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация, гиперпигментация, везикуло-буллезные высыпания.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, кровотечения, панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, обратимое угнетение костно-мозгового кроветворения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, петехии, экхимозы, увеличение протромбинового времени.

Прочие: боли в грудной клетке, фарингит, повышение температуры тела, боли в теле; редко - астения, озноб, общее недомогание, носовое кровотечение, повышенное потоотделение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния на фертильность у крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек и печени.

В период лечения требуется проводить контроль уровня глюкозы в крови. При длительной терапии необходимо периодически контролировать функции почек, печени, картину периферической крови.

При применении офлоксацина следует обеспечить достаточную гидратацию организма, пациент не должен подвергаться ультрафиолетовому облучению.

В экспериментальных исследованиях мутагенный потенциал не выявлен. Длительные исследования по определению канцерогенности офлоксацина не проводились.

В исследованиях на молодых животных нескольких видов офлоксацин вызывал артропатию и остеохондроз.

Безопасность и эффективность у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.