Ацилок

Ацилок — еще один, наряду с зораном и гистаком, индийский «брэнд» противоязвенного средства ранитидина. Однако, в отличие от данных торговых марок, у ацилока есть одно преимущество: помимо таблетированной формы, он выпускается также и в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, что дает врачам-гатроэнтерологам большее пространство для терапевтического маневра. Будучи плоть от плоти ранитидина, ацилок принадлежит к группе блокаторов Н2-гистаминовывх рецепторов, дислоцирующихся в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка. Обкладочные клетки — это те самые «мини-фабрики» по производству соляной кислоты. Не позволяя гистамину воздействовать на его «личные» рецепторы, ацилок подавляет секрецию соляной кислоты, уменьшает общее количество желудочного сока и сдвигает его рН в щелочную сторону, автоматически подавляя активность одного из пищеварительных ферментов — пепсина. Используется как непосредственно при лечении, так и при профилактике язвенных поражений стенок желудка и 12-перстной кишки, а также при ряде других нарушений функционирования пищеварительного тракта.

При язве желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения ацилок назначают по 150 мг дважды в сутки (после пробуждения и перед сном) или же раз в день одной дозой в 300 мг перед сном.

Допускается увеличение вышеуказанной дозировки в два раза (по 300 мг в два приема). Длительность лечения в данном случае составляет 1-2 месяца. В стадии ремиссии для предупреждения перехода заболевания в острую фазу ацилок назначается по 150 мг перед сном, а курящим пациентам (никотин ослабляет действие ранитидина) — по 300 мг. Если язва вызвана приемом нестероидных противовоспалительных средств, то в острой фазе режим и кратность дозирования остается такая же, а длительность лечения составляет 2-3 месяца. Профилактика «аспириновых» язв (так порой называют язвы, спровоцировнные приемом НПВС) проводится дозой в 150 мг, только уже при условии двукратного приема в сутки (или 300 мг за один прием). Те же 150 мг дважды или 300 мг раз в сутки курсом в 2-3 месяца показаны и при эрозивном рефлюкс-эзофагите (это когда кислое содержимое желудка забрасывается обратно в пищевод, раздражая и вызывая воспаление его слизистой оболочки). Если говорить об инъекционной форме ацилока, то с целью профилактики кровотечений при язве желудка и 12-перстной кишки следует вводить 50 мг (2мл) раствора внутривенно либо внутримышечно каждые 6-8 часов. Инъекционная форма ацилока показана в тех случаях, когда по каким-либо причинам невозможен пероральный прием препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь ранитидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C_max в плазме достигается через 2 ч после однократного приема внутрь. После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. C_max достигается через 15 мин.

Связывание с белками - 15%. V_d - 1.4 л/кг. Ранитидин выделяется с грудным молоком.

T_1/2 составляет 2-3 ч. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые.

10 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.

Устанавливают индивидуально. Внутрь для лечения взрослым и детям старше 14 лет применяют в суточной дозе 300-450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600-900 мг; кратность приема - 2-3 раза/сут. Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг/сут перед сном. Длительность лечения определяется показаниями к применению. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл - по 75 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м - по 50-100 мг каждые 6-8 ч.

При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции ранитидина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

Полагают, что блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.

При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин.

При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута; с глибенкламидом - описаны случаи развития гипогликемии; с кетоконазолом, итраконазолом - уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.

При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T_1/2 метопролола.

При одновременном применении с сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина.

При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.

Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.

При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.

Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии) при одновременном применении с хинидином; с цизапридом - описан случай развития кардиотоксичности.

Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при в/в введении) - AV-блокада.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, запор; в единичных случаях - гепатиты.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) - спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах - лейкопения.

Со стороны обмена веществ: редко - незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.

Прочие: редко - рецидивирующий паротит; в единичных случаях - выпадение волос.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.

При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.

Применение у детей

Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.

Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.

Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.

На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности ГГТ и трансаминаз печени в плазме крови.

В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).

Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.