Ранисан

Ранисан (действующее вещество — ранитидин) — противоязвенное лекарственное средство, блокатор H2- гистаминовых рецепторов париетальных (обкладочных) клеток слизистой желудка. Используется для лечения диспепсии, обусловленной повышенной кислотностью желудка. Диспепсические симптомы в значительной степени ухудшают самочувствие и качество жизни людей. При отсутствии своевременной и адекватной терапии пациентов возможна хронизация патологического процесса, что существенно осложняет дальнейшее лечение. Ранисан снижает базальную (натощак) и стимулированную секрецию соляной кислоты, связанную с возбуждением барорецепторов, воздействием пищи, гормонов, иных биологически активных веществ. Препарат уменьшает содержание соляной кислоты и общий объем желудочного сока, способствует смещению рН желудка в «щелочную» сторону, что влечет за собой снижение активности пепсина, подавляет микросомальные ферменты. Длительность действия ранисана после приема разовой дозы составляет 12 часов. После перорального приема быстро и полно абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность ранисана составляет около 50%. Прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается спустя 2-3 часа от момента приема. Период полувыведения препарата составляет 2,5 часа. Большая часть ранисана выводится почками (60-70%), еще 26% принятой дозы — кишечником.

Ранисан выпускается в таблетках. Разовая доза для взрослых и детей от 12 лет в случае изжоги или других диспепсических проявлений — 1 таблетка, допустимый суточный максимум — 2 таблетки. Длительность медикаментозного курса — не более 2 недель. Таблетку проглатывают целиком, запивая необходимым количеством жидкости. Помимо прямых противопоказаний, имеется еще ряд состояний, при которых лечение препаратом должно проводиться с соблюдением мер предосторожности: перенесенная ранее язвенная болезнь желудка, аритмии, почечная/печеночная недостаточность, порфирия, необъяснимое снижение массы тела, прием других лекарственных средств.

Перед началом фармакотерапии необходимо убедиться в отсутствии онкологических заболеваний пищевода, желудка или 12-перстной кишки. Ранисан рекомендуется принимать через 2 часа после приема итраконазола (орунгала, ирунина, румикоза) или кетоконазола (низорала) во избежание значительного уменьшения абсорбции последних в пищеварительном тракте. В ходе медикаментозного курса желательно отказаться от продуктов питания и лекарственных препаратов, оказывающих раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Табакокурение снижает эффективность использования ранисана.

Блокаторы (антагонисты) H2- гистаминовых рецепторов — хорошо изученная группа лекарственных препаратов. Первые исследования их эффективности были посвящены фармакотерапии пациентов в период обострения заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Позднее в фокусе внимания ученых оказались вопросы так называемой «поддерживающей» терапии пациентов после окончания активной фазы их лечения. Ранисан в этом отношении представляет особый интерес, т.к. помимо дозы в 150 мг (стандартная разовая доза для терапии заболеваний) он выпускается также и в дозе 75 мг. Исследование клинической эффективности применения различных дозировок ранисана в устранении изжоги наглядно продемонстрировало все достоинства этого препарата. Было продемонстрировано, что оба варианта терапии с различными дозировками ранисана эффективны в устранении изжоги и безопасны для организма пациента. Эффект препарата в среднем развивался уже через 30–45 минут. В отличие от лиц, получавших плацебо (контрольная группа) и вынужденных дополнительно принимать антациды, пациенты группы ранисана, получавшие препарат в дозе 75 или 150 мг, не нуждались в дополнительном приеме лекарственных средств, снижающих кислотность. Отдельные неудачи в купировании изжоги были связаны с индивидуальной гиперчувствительностью пищевода к химическим или механическим стимулам на фоне нормальных показателей суточной рН-метрии.

Блокатор гистаминовых H₂-рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию хлористоводородной (соляной) кислоты, вызванную раздражением барорецепторов, пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гистамин, гастрин, пентагастрин).

Уменьшает объем желудочного сока и содержание в нем хлористоводородной (соляной) кислоты. Способствует повышению рН желудочного содержимого, что приводит к снижению активности пепсина. Ингибирует микросомальные ферменты.

Продолжительность действия ранитидина после однократного приема - 12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность ранитидина составляет примерно 50%. Прием пищи не влияет на степень всасывания.

После приема внутрь C_max достигается через 2-3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы не превышает 15%. Ранитидин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме). Плохо проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Незначительно метаболизируется в печени с образованием S-окиси ранитидина и десметилранитидина. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень.

Выведение

T_1/2 составляет 2.5 ч.

После приема 60-70% препарата выводится с мочой и 26% - с калом; причем 35% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При клиренсе креатинина 20-30 мл/мин T_1/2 составляет 8-9 ч.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - ядро почти белого или беловато-желтого цвета и оболочка светло-розового цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, коповидон, повидон 25, титана диоксид, метилгидроксипропилцеллюлоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, симетикона эмульсия с кремния диоксидом, полиэтиленгликоль 6000.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при появлении изжоги или других симптомов диспепсии назначают 1 таб. Максимальная суточная доза - 2 таб. Длительноcть приема - не более 14 дней.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Передозировка

Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.

Лечение: проводят симптоматическую терапию; при развитии судорог - диазепам в/в, при брадикардии и желудочковых аритмиях вводят атропин, лидокаин. Ранитидин может быть удален из плазмы при гемодиализе.

При приеме на фоне ранитидина увеличивается AUC и концентрация метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80% и 50%), при этом T_1/2 метопролола повышается с 4.4 до 6.5 ч.

Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме с ранитидином может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.

Ранитидин угнетает метаболизм феназона, аминофеназона, диазепама, гексобарбитала, пропранолола, лидокаина, фенитоина, теофиллина, аминофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, метронидазола, антагонистов кальция.

При одновременном приеме ранитидина и препаратов, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.

При одновременном применении ранитидина с антацидами, сукральфатом в высоких дозах возможно замедление абсорбции ранитидина, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, запор, рвота, диарея, боли в животе; редко - развитие гепатита (гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного), острый панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипо- и аплазия костного мозга, иммунная гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, брадикардия, AV-блокада.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - раздражительность, спутанность сознания, шум в ушах, нечеткость зрения, парез аккомодации, непроизвольные движения, галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо, обратимая импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: алопеция, гиперкреатининемия.

• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к ранитидину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острой порфирией (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ранитидин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме).

Применение препарата при беременности противопоказано.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе, острой порфирией (в т.ч. в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует назначать Ранисан при наличии в анамнезе язвенной болезни желудка, нарушениях сердечного ритма, недостаточности функции печени и почек, порфирии, нарушениях глотания, немотивированной потери веса, приеме других лекарственных препаратов.

Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.

Ранисан следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, применять Ранисан не рекомендуется.

Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам. Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа Ранисан следует отменить.

Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Курение снижает эффективность применения Ранисана.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период приема препарата Ранисан необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.