Ангиокардил

Ангиокардил (активный ингредиент - мельдоний) – метаболический препарат, аналог 4-триметиламмониобутаноата. Угнетает фермент гамма-бутиробетаингидроксиназу, подавляет образование карнитина, препятствует перемещению жирных кислот с длинной цепочкой через клеточные оболочки, сдерживает аккумуляцию в клетках производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. В условиях дефицита кислорода нормализует баланс между его доставкой и потреблением, способствует транспорту АТФ, активизирует распад глюкозы, не требующий дополнительного расхода кислорода. На фоне уменьшения содержания карнитина активизируется синтез 4-триметиламмониобутаноата, обладающего сосудорасширяющим действием. Фармакологические эффекты препарата многообразны: поддержание организма в оптимальном рабочем состоянии, снижение психоэмоционального и физического перенапряжения, стимуляция различных видов иммунитета (клеточный, гуморальный), защита и поддержание сердечной функции. При остром ишемическом поражении сердечной мышцы замедляет формирование зоны некроза, форсирует восстановительные процессы. При декомпенсированном нарушении функции сердечной мышцы улучшает ее сократимость, повышает переносимость физической работы, урежает частоту стенокардических эпизодов. При острых и хронических церебральных нарушениях ишемического характера стимулирует кровообращение в ишемических очагах. Эффективен при заболеваниях глазного дна. Повышает функциональную активность ЦНС. После перорального приема быстро абсорбируется в гастроинтестинальном тракте. Биодоступность приближается к 80%. Пиковая концентрация в крови отмечается через 1-2 часа. В организме претерпевает метаболические трансформации. Образовавшиеся метаболиты подвергаются элиминации вместе с мочой. Период полужизни составляет 3-6 часов. Препарат назначают при стенокардии, инфаркте миокарда, декомпенсированном нарушении функции миокарда хронического характера, климактерической кардиомиопатии, нарушениях церебрального кровообращения, снижении работоспособности, повышенной утомляемости, в период восстановления после хирургических вмешательств, абстинентном синдроме.

Т.к. препарат обладает тонизирующим действием на ЦНС, его прием целесообразен в первой половине дня. Продолжительность медикаментозного курса и кратность приема устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от клинической ситуации. Возможные нежелательные побочные реакции, связанные с приемом Ангиокардила: учащенное сердцебиение, изменения артериального давления, психомоторное возбуждение, диспепсия, ощущение болезненно-щекочущего раздражения кожи, вызывающее потребность чесать раздражённое место, гиперемия, кожные высыпания, отечность. Ангиокардил не применяют при повышенном давлении в полости черепа, в период беременности и грудного вскармливания, индивидуальной непереносимости активного и любого вспомогательного компонента. В педиатрической практике лекарственное средство не используют в связи с недостаточностью клинических данных о его эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной группы. У лиц с почечной или печеночной недостаточностью препарат нужно применять под строгим медицинским контролем. Продолжительное исследование эффективности мельдония продемонстрировали, что данный препарат не моет являться средством первого ряда при обострении стабильного течения ишемической болезни сердца, которое проявляется формированием инфаркта миокарда, развитием нестабильной стенокардии или внезапной смертью. Ангиокардил потенцирует эффекты противоишемических лекарственных средств, ряда антигипертензивных препаратов, дигоксина и других сердечных гликозидов. При совместном использовании Ангиокардила с нитроглицерином, блокаторами альфа-адренорецепторов, нифедипином, гипотензивными препаратами и периферическими сосудорасширяющими средствами повышается вероятность развития умеренной тахикардии и гипертонии, что требует особой осторожности и медицинского контроля за пациентом при совместном назначении этих препаратов.

Средство, улучшающее метаболизм, аналог гамма-бутиробетаина. Подавляет гамма-бутиробетаингидроксиназу, угнетает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А.

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T_1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Раствор для инъекций бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

При в/в введении доза составляет 0.5-1 г 1 раз/сут, длительность лечения зависит от показаний.

Парабульбарно вводят по 0.5 мл раствора для инъекций с концентрацией 500 мг/5 мл в течение 10 дней.

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, изменения АД.

Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, покраснения, сыпь, отек.

Для приема внутрь или в/в введения: в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Для парабульбарного введения: острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) - только для парабульбарного введения.

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение препарата противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.

Применение у детей

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Мельдоний в форме капсул противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет; в форме сиропа - у детей в возрасте до 12 лет.

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.