Блоктран

Блоктран (лозартан) – антигипертензивное лекарственное средство, блокирующее рецепторы ангиотензина II. Ангиотензин II – эндогенное биологически активное вещество, обладающее ярко выраженным сосудосуживающим эффектом и являющееся ключевым элементом патофизиологического паттерна артериальной гипертензии. Связываясь с рецепторами типа AT1, ангиотензин II запускает ряд важнейших биологических реакций, включая уменьшение просвета кровеносных сосудов и выброс альдостерона. В дополнение к этому, ангиотензин II активизирует пролиферацию клеток гладких мышц. Блоктран выступает в роли избирательного антагониста по отношению к рецепторам AT1. Действующее вещество препарата и его активный метаболит блокируют взаимодействие ангиотензина II с данными рецепторами, препятствуя развитию всех его физиологических эффектов. С другими рецепторами, участвующими в управлении работой сердечно-сосудистой системы, препарат не взаимодействует и не подавляет активность ангиотензинпревращающего фермента. Препарат препятствует повышению верхнего и нижнего артериального давления. Во время достижения пиковой концентрации активного компонента гипертензивный эффект ангиотензина II угнетается на 85%, а спустя сутки – на 30-35%. Уровень действующего вещества и его фармакологически активного метаболического производного, равно как и выраженность гипотензивного действия лекарственного средства, возрастают пропорционально повышению дозы. В развитии гипотензивного эффекта участвует как сам активный компонент (лозартан), так и его метаболическое производное. Блоктран усиливает элиминацию из организма ионов натрия и мочевой кислоты. У лиц с гипертонией и усиленным выведением с мочой белков (главным образом альбумина), не страдающих сахарным диабетом, препарат уменьшает протеинурию. У женщин с артериальной гипертензией в постклимактерическом периоде Блоктран не оказывает влияние на содержание простагландинов в почках и системном кровотоке.

При пероральном приеме препарат хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и подвергается метаболическим трансформациям микросомальными ферментами печени. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого не оказывает значительного влияния на степень и скорость всасывания. Элиминация из организма действующего вещества лекарственного средства и его метаболических производных осуществляется вместе с мочой и калом. В педиатрической практике Блоктран не применяют в связи с отсутствием клинических данных о его использовании у данной категории пациентов. Препарат не предназначен для приема в период беременности: в этом случае Блоктран заменяют на иные антигипертензивные средства, в отношении которых накоплен положительный опыт использования во время беременности. Блоктран используют независимо от режима питания. Допускается комбинировать лекарственное средство с другими антигипертензивными препаратами. Начинают лечение обычно с суточной дозы в 50 мг. Пик фармакологической активности препарата достигается через 3-6 недель его регулярного приема. В ряде случаев для его достижения требуется увеличение суточной дозы вдвое. Лица пожилого возраста, а также пациенты с заболеваниями почек принимают препарат на общих основаниях, коррекции дозы не требуется. Лицам с нарушением функции печени Блоктран назначают в более низкой дозировке. Препарат обладает благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью. Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и не требуют прекращения медикаментозного курса. Характерные побочные эффекты при приеме Блоктрана: вертиго, гиперкалиемия, ортостатическая гипотензия, анемия, нарушение функции почек.

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT₁). He подавляет киназу II - фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - около 33%. Т_max лозартана достигается через 1 ч.

Метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Т_max активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови - 99%.

Выведение

T_1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита - 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% - через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

Таблетки, покрытые оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 48 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон K17) - 1.4 мг, крахмал картофельный - 27.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолат) - 7 мг, магния стеарат - 0.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.4 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 3.234 мг, коповидон - 0.42 мг, титана диоксид (E171) - 1.064 мг, тальк - 1.077 мг, полисорбат 80 (твин 80) - 0.7 мг, краситель солнечный закат желтый (водорастворимый) (E110) (индакол сансет желтый, синковит желто-оранжевый 85) - 0.005 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз/сут.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Препарат может назначаться в комбинации с другими антигипертензивными средствами. При этом следует учитывать, что Блоктран^® усиливает (взаимно) эффект других антигипертензивных средств (в т.ч. мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать выраженное снижение АД.

При совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% - головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.

Со стороны органов чувств: ≥1% - звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: ≥1% - заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); <1% - диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1% - тошнота, диарея*, диспептические симптомы*, боль в животе; ≤1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% - судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; ≤1% - артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

Со стороны мочеполовой системы: <1% - императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Дерматологические реакции: <1% - сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: <1% - крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.

* - побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой <1% случаев, с применением лозартана не доказана.

В большинстве случаев Блоктран^® хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

• артериальная гипотензия;
• гиперкалиемия;
• дегидратация;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Блоктрана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.