Презартан

Презартан (МНН лозартан) – лекарственное средство, выступающее в роли лиганда, блокирующего вызываемые связыванием агониста с АТ2-рецепторами ангиотензина II физиологические эффекты. Не угнетает активность циклинзависимой фосфотрансферазы II – фермента, вызывающего деструкцию брадикинина. Снижает общее сопротивление всей сосудистой системы выбрасываемому сердцем потоку крови, уменьшает постоянное давление, оказываемое на стенку желудочка во время его активного сокращения, системное артериальное давление и давление в правом желудочке, легких и левом предсердии. После перорального приема хорошо всасывается в гастроинтестинальном тракте. До места действия препарата в организме доходит около 33% от введенной дозы. Подвергается метаболическим трансформациям до попадания в системный кровоток при прохождении через стенку желудочно-кишечного тракта и печень. В организме не запасается. Период полужизни составляет примерно два часа. Элиминация из организма осуществляется почками и кишечником. Назначается для контроля артериального давления, при ИБС с явлениями недостаточности сердечной деятельности (совместно с лекарственными средствами, тормозящими в почечных канальцах реабсорбцию воды и солей и увеличивающими их выведение с мочой, а также с гликозидными кардиотоническими средствами). Кратность применения Презартана – один раз в день (по показаниям допускается и двукратный суточный прием). Пиковый антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала медикаментозной терапии. Лицам с печеночными дисфункциями следует назначать лекарственное средство в сниженной дозировке. Пожилые пациенты, а также лица с почечными дисфункциями принимают препарат на общих основаниях, коррекция дозы в данном случае не требуется. Презартан хорошо сочетается с другими гипотензивными лекарственными средствами. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата, поэтому его можно принимать, не привязываясь к режиму питания. Возможные нежелательные побочные реакции: учащенная дефекация водянистым стулом, эпигастральные боли, повышенное газообразование, иные нарушения нормальной деятельности желудка и признаки затрудненного и болезненного пищеварения, головокружение, расстройства сна, головные боли, кашель, мышечные боли, отечность, повышенное содержание калия в крови.

Презартан обладает благоприятным профилем безопасности и, как правило, хорошо переносится пациентами. В педиатрической практике не используется в связи с недостаточностью данных об эффективности и безопасности препарата у данной категории пациентов. Презартан не назначают при индивидуальной непереносимости лозартана, а также в период беременности и грудного вскармливания. У пациентов с обезвоживанием (например, при лечении в высоких дозах лекарственными средствами, тормозящими в почечных канальцах реабсорбцию воды и солей и увеличивающими их выведение с мочой) на начальном этапе может развиться симптоматическая гипотония. В таких случаях перед назначением Презартана следует нормализовать водно-минеральный баланс или начать прием препарата в минимально рекомендуемой дозе. У лиц, страдающих циррозом печени, наблюдается существенное увеличение содержания в крови лозартана, в связи с чем препарат таким пациентом назначают в минимально рекомендованной дозе. Некоторые лекарственные средства, влияющие на кинин-калликреиновую систему, могут вызывать увеличение концентрации в крови карбамида и креатинина – конечного продукта креатин-фосфатной реакции у лиц с почечной недостаточностью. При назначении Презартана совместно с препаратами калия или лекарственными средствами, способными задерживать калий в организме, может развиться гиперкалиемия – состояние, характеризующееся повышением концентрации калия в крови выше 5,0 мг-экв/л. Презартан и другие гипотензивные препараты потенцируют антигипертензивное действие друг друга. НПВС ослабляют антигипертензивное действие Презартана. Комбинированный прием препарата с диуретиками может спровоцировать снижение артериального давления.

Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа ( AT₂). He подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%.

Распределение и метаболизм

Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Степень связывания с белками плазмы крови лозартана и его метаболита составляет 92-99%. Не кумулирует.

Выведение

Т_1/2 составляет 2 ч. Лозартан выводится с мочой и желчью.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с разделительной риской с одной стороны.

Вспомогательные вещества: крахмал высушенный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный (аэросил-200), натрия крахмала гликолат (примогель), магния стеарат, изопропанол, метилена хлорид, Opadry OY-55030, краситель пунцовый красный 4R Lake of Ponceau.

10 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.
10 шт. - стрипы (3) - пачки картонные.
14 шт. - стрипы (1) - пачки картонные.
14 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.
14 шт. - стрипы (3) - пачки картонные.

При артериальной гипертензии начальная суточная доза препарата составляет 25 мг, средняя суточная доза - 50 мг, кратность приема - 1 раз/сут.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг/сут, при этом возможен прием препарата 2 раза/сут.

При сердечной недостаточности начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости терапии.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушением функции печени следует назначать лозартан в более низких дозах.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.

Презартан можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами.

Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не эффективен.

Одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к гиперкалиемии.

При одновременном применении лозартана с другими антигипертензивными препаратами наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия.

Одновременное применение с НПВС (особенно с индометацином) может вызывать ослабление гипотензивного действия лозартана.

Сочетание лозартана с диуретиками может вызвать падение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: редко – нарушения дыхания, кашель.

Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Прочие: миалгии, отечность, гиперкалиемия (калий в крови более 5.5 мэкв/л); редко – тахикардия.

Препарат обычно хорошо переносится.

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся симптомами сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. При небходимости назначения Презартана в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

У пациентов с дегидратацией (например, при терапии диуретиками в высоких дозах) в начале лечения Презартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Необходимо проводить коррекцию водно-электролитного баланса до назначения Презартана или начать лечение с низкой дозы.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в низких дозах. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличивать уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке у пациентов с нарушениями функции почек.