Кавинтон Форте

Кавинтон Форте (винпоцетин) – лекарственное средство для улучшения мозгового кровообращения. Бурный ритм жизни современного человека предполагает обилие стрессов и повышенную нагрузку на головной мозг, что все чаще приводит к нарушениям его работы. Яркие признаки подобных нарушений – ухудшение когнитивных способностей: ослабление памяти и внимания, затруднения с мыслительной деятельностью, замедление скорости реакции. При отсутствии адекватных терапевтических мер нарушения церебрального кровотока станут хроническими и продолжат неуклонно прогрессировать. В этой связи ключевая роль в профилактике и лечении заболеваний данного профиля отводится медикаментозной терапии, направленная на нормализацию метаболизма в мозговых тканях и сосудах. Для этих целей используют препараты группы нейропротекторов, одним из которых и является Кавинтон Форте. Действующее вещество препарата получают из алкалоида барвинка малого – винкамина. Первыми винпоцетин создали фармацевтические технологи известной венгерской компании «Gedeon Richter». Позитивное действие винпоцетина на церебральное кровообращение, обменные процессы и когнитивные функции было продемонстрировано в более чем 100 клинических испытаниях. После приема Кавинтона Форте винпоцетин всасывается в кровоток в течение нескольких минут, после чего проникает через гематоэнцефалический барьер и достигает мозговых тканей. С помощью позитронно-эмиссионной томографии удалось установить, что в первую очередь винпоцетин распределяется в тех структурах и тканях, которые отвечают за выполнение высших психических функций, в т.ч. памяти и мыслительной деятельности. Действие препарата направлено главным образом на нормализацию кровообращения в самых проблемных участках головного мозга, которые нуждаются в кислороде и нутриентах больше всего.

Кавинтон Форте активизирует мозговое кровообращение, расширяет кровеносные сосуды головного мозга, не вызывая при этом снижения системного АД и брадикардии. В дополнение к этому препарат предупреждает отложение кальция в стенках артерий. Важным качеством препарата является его способность улучшать кровообращение в мозговых тканях за счет улучшения реологических характеристик крови (нормализация ее вязкости, препятствование склеиванию тромбоцитов, повышение устойчивости эритроцитов к деформирующему воздействию). Кавинтон Форте является также и антиоксидантом, сравнимым по выраженности действия с альфа-токоферолом. Антиоксидантная активность препарата достаточна, чтобы поддерживать нормальную регуляцию мозгового кровотока после ионизирующего облучения. Кавинтон Форте способствует проникновению кислорода и глюкозы внутрь нервных клеток, обеспечивая их нормальное функционирование. Использование препарата позволяет защитить нервные клетки в период повышенного психоэмоционального напряжения от апоптоза или некроза. Клинические испытания продемонстрировали благоприятный профиль безопасности Кавинтона Форте: препарат редко вызывает развитие нежелательных побочных реакций и хорошо переносится больными с почечными и/или печеночными патологиями. У многих лекарственных средств в инструкции по применению указано: «соблюдать осторожность при занятии деятельностью, требующей внимания, концентрации и быстроты реакции». В случае с Кавинтоном Форте ситуация обратная: этот препарат целесообразно использовать людям, для которых важна скорость реакции и продуктивность мыслительной деятельности.

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует Са²⁺-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Увеличивает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не только не оказывает эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется. C_max в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. C_max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 7%.

Распределение

При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.

Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.

T_1/2 составляет 4.83±1.29ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с надписью "10 mg" на одной стороне и с риской - на другой.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.5 мг, тальк - 5 мг, лактозы моногидрат - 83 мг, крахмал кукурузный - 97.5 мг.

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Продолжительность курса лечения и доза определяются индивидуально.

Внутрь, после еды.

Средняя суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.

Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.

При нарушениях функции почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон^® Форте ограничены.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение препарата Кавинтон^® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); лабильность АД, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

• для уменьшения выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
• хронические сосудистые заболевания глаз (поражения сосудистой оболочки и сетчатки);
• в оториноларингологической практике (для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах).

• острая фаза геморрагического инсульта;
• тяжелая форма ИБС;
• тяжелые аритмии;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кавинтон^® Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка препарата Кавинтон^® Форте содержит 83 мг лактозы моногидрата.

Использование в педиатрии

Препарат Кавинтон^® Форте не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о его применении у данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии приема препарата Кавинтон^® Форте на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.