Кавинтон

Лекарственное средство кавинтон было создано в 60-ых годах прошлого века фармакологами венгерского фармацевтического «гиганта» «Гедеон Рихтер». Винпоцетин — действующее вещество кавинтона — представляет собой полусинтетический вариант алкалоида винкамина, который, как выяснилось, обладал сосудорасширяющим действием. Позднее было установлена его особая полезность при нарушениях мозгового кровообращения, что и мотивировало ученых на создание нового лекарственного препарата. На сегодняшний день кавинтон широко применяется в 50 странах мира, включая, естественно, и Россию. Главным показанием для использования кавинтона являются хронические нарушения мозгового кровообращения, но в последние годы препарат нашел свою нишу в клинической практике и при острых формах данной церебральной патологии. Способность кавинтона воздействовать на сосуды определяется его воздействием на клеточный обмен циклических нуклеотидов в гладкомышечной сосудистой стенке посредством ингибирования фермента Са2/кальмодулин-зависимой фосфодиэстеразы. Вследствие этого соотношение «цАМФ/цГМФ» изменяется в пользу первого вещества, что приводит к расслаблению стенок сосудов головного мозга, препятствует склеиванию белых кровяных телец и улучшает реологические свойства крови. Очевидным достоинством кавинтона является избирательность его действия: он практически не влияет на системное кровообращение. То есть, стимуляция мозгового кровотока, и уменьшение сопротивления сосудов головного мозга происходит на фоне неизменного кровяного давления, стабильной частоты сердечных сокращений и других функциональных показателей сердечно-сосудистой деятельности.

Кавинтон не вызывает так называемого явления «обкрадывания» (усугубления ишемии в области пораженного сосуда за счет оттока крови в соседние участки), а напротив, стимулирует кровоток в пораженной зоне, не изменяя его в незатронутых ишемией областях. Кавинтон интенсифицирует метаболизм и увеличивает энергетические запасы мозга посредством оптимизации утилизации кислорода, глюкозы и повышением темпов образования АТФ. Препарату присущи нейропротективные (снижение токсического эффекта кислородного голодания в нервных клетках) и антиоксидантные свойства. К слову, по антиоксидантной активности кавинтон превосходит такие препараты, как пирацетам и пентоксифилин. Резюмируя, следует отметить, что эффективность кавинтона подтверждена в 7 двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, что, несомненно, дает все основания причислить препарат к фармакологическому арсеналу доказательной медицины.

Кавинтон выпускается в двух лекарственных формах: несоизмеримо более популярные среди населения таблетки, и используемый по большей части в стационарах концентрат для приготовления раствора для инфузий. Таблетки принимаются после еды трижды в день по 5-10 мг при суточном максимуме в 30 мг. Ощутимый эффект наблюдается приблизительно на 7 день от начала приема. Длительность фармакологического курса — 1-3 месяца.

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са²⁺-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами.

Усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).

Не оказывает эффекта "обкрадывания", усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Распределение

Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении V_d - 5.3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Выведение

T_1/2 составляет 4.74-5 ч. Выводится с почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода д/и.

5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м и в/в без разведения.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20-25 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (в 500 мл инфузионного раствора).

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон^® Форте (по 1 таб. 3 раза/сут) или Кавинтон^® (по 2 таб. 3 раза/сут).

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон^® ограничены.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом.

В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия и антиаритмиками.

Фармацевтическое взаимодействие

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия (причинная связь с приемом препарата не доказана, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.

• уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
• хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз /окклюзия/ центральной артерии или вены сетчатки);
• для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

• острая фаза геморрагического инсульта;
• тяжелая форма ИБС;
• тяжелые аритмии;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
• известная повышенная чувствительность к винпоцетину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.