Дюспаталин

Дюспаталин (действующее вещество мебеверин) — спазмолитическое средство, используемое в гастроэнтерологической практике при разного рода болях, спастических явлениях и ощущении дискомфорта в кишечнике. Препарат оказывает прямое миотропное действие на гладкомышечный каркас желудочно-кишечного тракта (прежде всего — толстого кишечника). В основе реализации фармакологического эффекта дюспаталина лежит блокада натриевых каналов в мембране мышечных клеток (вследствие чего нарушается проникновение в них ионов натрия и кальция), угнетение процессов деполяризации мембраны, что в конечном итоге препятствует сокращениям мышц. На этом фоне происходит расслабление гладкой мускулатуры пищеварительного тракта и устранение спазмов. Что же касается нормальной перистальтики кишечника, то препарат не оказывает на нее ровным счетом никакого влияния, что, конечно же, является его неоспоримым достоинством. Антихолинэргическим действием дюспаталин не наделен.

Дюспаталин выпускается только в лекарственных формах для внутреннего применения: в таблетках и капсулах, которые следует принимать целиком вместе с достаточным количеством жидкости. Стандартный график приема дюспаталина: 1 капсула/таблетка трижды в день (в капсулах — дважды в день) за 20 минут до приема пищи.

Каких-либо ограничений продолжительности приема препарата нет. Если по определенным причинам плановый прием препарата был пропущен, не следует «отыгрываться», принимая за один раз сразу несколько разовых доз. В данном случае рекомендуется продолжить прием дюспаталина в обычном режиме.

Препарат практически не имеет противопоказаний. Данное утверждение справедливо и в отношении его приема в период беременности и грудного вскармливания, однако в данном случае врачи делают оговорку, что всегда необходимо соотносить ожидаемую пользу от приема препарата для матери и потенциальные риски возникновения непредвиденных побочных эффектов для плода. В любом случае последнее решение должно быть за специалистом. Что же касается лактации (грудного вскармливания), то применение дюспаталина в этот период не влечет за собой никакой угрозы, т.к. препарат не способен проникать в грудное молоко. Случаи передозировки дюспаталина в медицинской литературе к настоящему моменту не описывались, однако в подобных случаях теоретически возможно повышение реактивности центральной нервной системы. В данных ситуациях показано промывание кишечника и терапевтическая коррекция симптомов передозировки.

Спазмолитик миотропного действия. Оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Устраняет спазм без влияния на нормальную перистальтику кишечника.

Не обладает антихолинергическим действием.

Фармакокинетика

Всасывание

Мебеверин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Лекарственная форма модифицированного высвобождения позволяет использовать схему дозирования 2 раза/сут.

Распределение

При повторном приеме препарата значительной кумуляции не происходит.

Метаболизм

Мебеверина гидрохлорид в основном метаболизируется эстеразами, которые на первом этапе расщепляют эфир на вератровую кислоту и спирт мебеверина. Основным метаболитом, циркулирующим в плазме, является деметилированная карбоновая кислота. T_1/2 в равновесном состоянии деметилированной карбоновой кислоты составляет приблизительно 5.77 ч. При многократном приеме в дозе 200 мг 2 раза/сут C_max деметилированной карбоновой кислоты в крови составляет 804 нг/мл, T_max - около 3 ч.
Среднее значение относительной биодоступности препарата в капсуле с модифицированным высвобождением составляет 97%.

Выведение

Мебеверин в неизмененном виде не выводится из организма, он полностью метаболизируется; его метаболиты практически полностью выводятся из организма. Вератровая кислота выводится почками. Спирт мебеверина также выводится почками, частично в виде карбоновой кислоты и частично в виде деметилированной карбоновой кислоты.

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, размер №1, непрозрачные, белого цвета, с маркировкой "245" на корпусе капсулы; содержимое капсул - белые или почти белые гранулы.

Вспомогательные вещества: магния стеарат - 13.1 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [1:2] - 10.4 мг, тальк - 4.9 мг, гипромеллоза - 0.1 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 15.2 мг, триацетин - 2.9 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин - 75.9 мг, титана диоксид (Е171) - 1.5 мг.
Состав чернил: шеллак (Е904), пропиленгликоль, аммиак водный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный (Е172).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Препарат принимают внутрь. Капсулы необходимо проглатывать, запивая достаточным количеством воды (не менее 100 мл). Капсулы не следует разжевывать, т.к. их оболочка обеспечивает длительное высвобождение препарата.

Назначают по 200 мг (1 капс.) 2 раза/сут за 20 мин до еды (утром и вечером).

Продолжительность приема препарата не ограничена.

Если пациент забыл принять одну или несколько капсул, прием препарата следует продолжать со следующей дозы. Не следует принимать одну или несколько пропущенных доз в дополнение к обычной дозе.

Передозировка

Теоретически, в случае передозировки возможно повышение возбудимости ЦНС. В случаях передозировки мебеверина симптомы либо отсутствовали, либо были незначительными и, как правило, быстро обратимыми. Отмечавшиеся симптомы передозировки носили неврологический и сердечно-сосудистый характер.

Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение. Промывание желудка необходимо только в случае, если интоксикация выявлена в течение приблизительно одного часа после приема нескольких доз препарата. Мероприятия по снижению абсорбции не требуются.

Проводились только исследования по изучению взаимодействия данного препарата с алкоголем.

Исследования на животных продемонстрировали отсутствие какого-либо взаимодействия между препаратом Дюспаталин^® и этиловым спиртом.

Сообщения о следующих нежелательных явлениях были получены в период постмаркетингового применения и носили спонтанный характер; для точной оценки частоты случаев имеющихся данных недостаточно.

Аллергические реакции наблюдались преимущественно со стороны кожных покровов, но отмечались также и другие проявления аллергии.

Со стороны кожных покровов: крапивница, ангионевротический отек, в т.ч. лица, экзантема.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

• симптоматическое лечение боли, спазмов, дисфункции и дискомфорта в области кишечника, связанных с синдромом раздраженного кишечника;
• симптоматическое лечение спазмов органов ЖКТ, в т.ч. обусловленных органическими заболеваниями.

• возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности);
• беременность (в связи с недостаточностью данных);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению мебеверина беременными женщинами недостаточно. Не рекомендуется применять Дюспаталин^® при беременности.

Информации об экскреции мебеверина или его метаболитов с грудным молоком недостаточно. Не следует принимать Дюспаталин^® во время кормления грудью.

Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у мужчин или женщин отсутствуют, однако, исследования на животных не продемонстрировали неблагоприятных эффектов препарата Дюспаталин^®.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и другими механизмами не проводились. Фармакологические свойства препарата, а также опыт его применения не свидетельствуют о каком-либо неблагоприятном влиянии мебеверина на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.