Фотил

Фотил – двухкомпонентный препарат для лечения заболеваний, при которых развивается постоянное или временное повышение давления внутри глаза с последующим формированием дефектов поля зрения, снижения его остроты, дистрофией зрительного нерва. Включает м-холиномиметическое средство пилокарпин и бета-адреноблокатор тимолол. При инстилляции в глаз пилокарпин провоцирует сужение зрачка, судорожное сжатие ресничной мышцы, возникающий при длительной фокусировке глаз на близких (либо дальних) объектах. Снижение давления жидкости, находящейся внутри глаза, вызвано сокращением мышц ресничного тела и радужки, в связи с чем расширяется угол пространства между роговицей и радужкой и изменяется структура системы оттока внутриглазной жидкости. Длительность эффекта варьируется в диапазоне от 4 до 14 часов. Тимолол препятствует взаимодействию симпатомиметических нейротрансмиттеров с целевыми рецепторами в средней оболочке глаза, которая служит для подвешивания хрусталика. Обладает внутриглазным гипотензивным действием, подавляет выработку водянистой влаги. Антигипертензивное действие развивается спустя 20 минут после использования, выходит на пик спустя два часа и поддерживается на клинически значимом уровне в течение всех суток. Пилокарпин легко проходит через роговую оболочку, накапливаясь в водянистой влаге в пиковой концентрации через полчаса. Период полужизни – 1,5-2,5 часа. Тимолол, подавляющий выработку водянистой влаги, тормозит элиминацию пилокарпина. Тимолол также хорошо проходит через роговую оболочку. Значительная часть препарата проникает в системный кровоток. Пиковая концентрация в плазме достигается спустя 1 час после закапывания. Период полужизни – 2,5 часа. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Разовая доза составляет 1 каплю в 1 глаз, кратность применения – дважды в сутки. В некоторых случаях снижение давления жидкости внутри глаза становится выраженным только спустя 3-4 недели лечения, в связи с чем оценку результатов медикаментозного курса проводят не ранее, чем через месяц после начала фармакотерапии.

При отсутствии или слабой выраженности результата рекомендуется заменить Фотил на Фотил форте, принимать который следует по той же схеме: 1 капля в пораженный глаз дважды в день. Характерные нежелательные побочные явления при приеме лекарственного средства: нечеткость зрения, быстро исчезающий зуд и болевые ощущения в глазу, усиление выделения слезной жидкости на поверхность века, сухой кератоконъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, спазм ресничной мышцы, индуцированная (вторичная) близорукость, десенсибилизация роговой оболочки, точечное воспаление роговицы. При продолжительном применении пилокарпина возможна обратимая катаракта. Фотил не используют при иридоциклите, замедлении ЧС) вследствие снижения функции синусового узла, атриовентрикулярной блокаде 2 и 3 стадии, крайней степени левожелудочковой недостаточности, бронхиальной астме, после хирургических вмешательств на глазах, при индивидуальной непереносимости к активным или вспомогательным компонентам лекарственного средства. В педиатрической практике препарат не применяют в связи с отсутствием клинических данных о его безопасности и эффективности (исследования не проводились).Пациентам с нарушением кровообращения в сосудах головного мозга, недостаточностью сердечной деятельности, сахарном диабетом, стойким повышением уровня гормонов щитовидной железы (интоксикация тиреоидными гормонами), близорукостью и перед оперативными вмешательствами с общим наркозом следует соблюдать особую осторожность при применении Фотила. Беременность и лактация не являются прямыми противопоказаниями к использованию препарата, тем не менее, в таких случаях его можно назначать только после тщательной оценки соотношения «польза/риск». Фотил не следует применять в комбинации с офтальмологическими препаратами, содержащими блокаторы бета-адренорецепторов. Перед началом использования Фотила следует отменить другие офтальмологические лекарственные средства с таким расчетом, чтобы промежуток между окончанием их применения и началом использования Фотила составлял не менее суток.

Комбинированный противоглаукомный препарат.

Пилокарпин - м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч.

Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β₁- и β₂-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. T_1/2 из сред глаза составляет 1.5-2.5 ч. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.

Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.

Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. T_1/2 составляет менее 0.5 ч.

Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. C_max в плазме крови определяется примерно через 1 ч после инсталляции глазных капель.

Метаболизируется, в основном, в печени. T_1/2 составляет 2-5 ч. Выводится преимущественно через почки.

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, лимонная кислота - 1.12 мг, натрия цитрат - 5.79 мг, гипромеллоза - 5 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут. У некоторых больных стабильное снижение внутриглазного давления достигается только через несколько недель терапии. Поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения. Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления, то следует назначить Фотил^® форте по 1 капле 2 раза/сут.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина - при артериальной гипотензии.

При одновременном применении Фотила с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), наблюдались артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Местные реакции: затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко - диплопия и птоз.

Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.

Системные реакции: тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь.

Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС.

У всех пациентов с сердечной недостаточностью тимолол может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.

Очень редко отмечалась заложенность носа.

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:

• открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома;
• повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.

• передний увеит;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• бронхиальная астма;
• ХОБЛ;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
• состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, отслойке сетчатки, миопии, тиреотоксикозе, перед хирургическими операциями под общей анестезией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Фотил^® при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Особые указания

Глазные капли Фотил^® не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.

Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил^®. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил^® начать на следующий день.

Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.

Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Глазные капли Фотил^® содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует снять контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 мин после инстилляции препарата.

Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил^® за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.