Фотил Форте

Фотил Форте (действующие вещества – пилокарпин, тимолол) – комбинированное двухкомпонентное лекарственное средство для использования в офтальмологической практике для лечения различных форм глаукомы. Пилокарпин – стимулятор м-холинорецепторов. При инстилляции в конъюнктивальный мешок вызывает сокращение мышцы, суживающей зрачок, спазм ресничной мышцы и снижение давления жидкости внутри глаза, что обеспечивает более свободный отток водянистой влаги. Данный эффект поддерживается на клинически значимом уровне в течение 4-14 часов. Блокатор бета-адренорецепторов тимолол препятствует взаимодействию нейротрансмиттеров, оказывающих стимулирующее действие на симпатическую часть нервной системы, с бета-1- и бета-2-адренорецепторами в ресничном теле. Уменьшает давление жидкости внутри глаза. Антигипертензивное действие начинает проявляться спустя 20 минут и поддерживается на клинически значимом уровне в течение суток. Пилокарпин легко проникает через роговую оболочку. Период его полужизни в средах глаза варьируется от 1,5 до 2,5 часов. Элиминация осуществляется вместе с внутриглазной жидкостью. Наличие в составе препарата тимолола замедляет скорость элиминации пилокарпина. Тимолол также легко проникает через роговую оболочку глаза. Большая его часть попадает в системный кровоток. Пиковая концентрация вещества в крови обнаруживается через 1 час после инстилляции в глаз. Подвергается метаболическим трансформациям в печени. Период полужизни варьируется в диапазоне от 2 до 5 часов. Элиминация из организма осуществляется главным образом вместе с мочой. Разовая доза препарата – 1 капля. Кратность применения – дважды в сутки. В некоторых клинических ситуациях стойкого снижения давления жидкости внутри глаза удается достигнуть только спустя несколько недель регулярного применения препарата. Поэтому при оценке эффективности фармакотерапии контрольный замер внутриглазного давления следует выполнять не раньше, чем через месяц после начала медикаментозного курса. На начальном этапе рекомендуется использование препарата Фотил.

При невыраженном или слабовыраженном терапевтическом ответе лечение продолжают Фотилом Форте по 1 капле в пораженный глаз дважды в сутки. Возможные нежелательные побочные реакции: размытое зрение, раздражение роговицы, жжение и болевые ощущения в глазу, повышенное слезотечение, сухой кератоконъюнктивит, воспалительное поражение кожи век, гиперемия конъюнктивальной оболочки, спазм ресничной мышцы, индуцированная близорукость, «куриная слепота», гипосенсибилизация роговой оболочки, кератит Тигесона, воспаление краев век в сочетании с поражением пальпебральной и орбитальной конъюнктивы аллергического генеза. При продолжительном применении пилокарпина возможно транзиторное помутнение хрусталика. Возможные побочные реакции, связанные с проникновением тимолола в системный кровоток: тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествующее рвоте, частые (чаще 3 раз в день) дефекации водянистым стулом, гипергидроз, гиперсаливация, артериальная гипотензия, переход бронхиальной астмы в острую фазу, декомпенсированное нарушение функции миокарда, уреженное сердцебиение, нарушение ритма сердца, головные боли, кожные высыпания. Фотил Форте не назначают при иридоциклите, урежении синусового ритма ниже возрастных норм, атриовентрикулярной блокаде 1 и 2 степени, декомпенсированной недостаточности функции миокарда хронического характера, бронхиальной астме, ХОБЛ, индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства. В педиатрической практике препарат не применяют в связи с недостаточностью информации и его эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной группы. Фотил Форте не рекомендуется использовать совместно с другими офтальмологическими лекарственными средствами, в состав которых входят блокаторы бета-адренорецепторов. Во время лечения рекомендуется регулярно контролировать давление жидкости внутри глаза. Тимолол может маскировать признаки гипогликемии у лиц, страдающих сахарным диабетом или симптомы гипертиреоза.

Комбинированный противоглаукомный препарат.

Пилокарпин - м-холиномиметик. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги. Этот эффект сохраняется от 4 ч до 14 ч.

Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β₁- и β₂-адренорецепторами в цилиарном теле. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Гипотензивный эффект наступает через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Концентрация в водянистой влаге достигает своего максимума через 30 мин. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. T_1/2 из сред глаза составляет 1.5-2.5 ч. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.

Комбинация его с тимололом, который уменьшает образование водянистой влаги, замедляет скорость выведения пилокарпина.

Пилокарпин быстро гидролизируется на неактивные формы в плазме крови и печени. T_1/2 составляет менее 0.5 ч.

Тимолол быстро проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза. Около 80% примененного местно тимолола проникает в системный кровоток. C_max в плазме крови определяется примерно через 1 ч после инсталляции глазных капель.

Метаболизируется, в основном, в печени. T_1/2 составляет 2-5 ч. Выводится преимущественно через почки.

Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, лимонная кислота - 0.88 мг, натрия цитрат - 6.13 мг, гипромеллоза - 5 мг, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Назначают по 1 капле в пораженный глаз 2 раза/сут. У некоторых больных стабильное снижение внутриглазного давления, вызываемое применением препарата Фотил^®, достигается только через несколько недель терапии. Поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения. Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления при лечении глазными каплями Фотил^®, то следует продолжить лечение глазными каплями Фотил^® форте по 1 капле 2 раза/сут.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина в/в при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина - при артериальной гипотензии.

При одновременном применении Фотила форте с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином), в единичных случаях наблюдались артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии.

Ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме.

Местные реакции: затуманивание зрения, раздражение глаза, быстро проходящие чувство жжения и боль в глазу, усиление слезотечения, синдром сухого глаза, дерматит век, покраснение конъюнктивы, спазм цилиарной мышцы и индуцированная миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза), снижение чувствительности роговицы, точечный кератит, аллергический блефароконъюнктивит; очень редко - диплопия, птоз.

Несколько случаев отслойки сетчатки, ригидность радужки или формирование кисты в радужной оболочке глаза были отмечены в связи с использованием миотических средств. При длительном использовании пилокарпина наблюдалось обратимое помутнение хрусталика.

Системные реакции: тошнота, диарея, повышенное потоотделение, повышенное слюноотделение, снижение АД, обострение бронхиальной астмы, сердечная недостаточность, брадикардия, аритмия, височные и супраорбитальные головные боли, кожная сыпь.

Тимолол проникает через ГЭБ и оказывает воздействие на ЦНС.

У всех пациентов с сердечной недостаточностью тимолол может вызвать астенический синдром, тошноту, головокружение, беспокойство, галлюцинации, головную боль и депрессию.

Очень редко отмечалась заложенность носа.

Глаукома или повышенное внутриглазное давление, когда необходима комбинация тимолола и пилокарпина:

• открытоугольная глаукома;
• закрытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома;
• повышение внутриглазного давления после офтальмологических операций.

• передний увеит;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• бронхиальная астма;
• ХОБЛ;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков);
• состояние непосредственно после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сердечной недостаточности, цереброваскулярных расстройствах, сахарном диабете, гипогликемии, отслойке сетчатки, миопии, тиреотоксикозе, перед хирургическими операциями под общей анестезией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Фотил^® форте при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение у детей

Особые указания

Глазные капли Фотил^® форте не следует применять одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы.

Использование других глазных капель следует прекратить прежде, чем начата терапия препаратом Фотил^® форте. Предыдущий противоглаукомный препарат следует отменить, а терапию глазными каплями Фотил^® форте начать на следующий день.

Оценку эффективности действия препарата следует проводить через 4 недели после начала лечения при регулярном контроле внутриглазного давления.

Дальнейшее лечение также следует проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Глазные капли Фотил^® форте содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид, и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует снять контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 мин после инстилляции препарата.

Тимолол, входящий в состав препарата, может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.

В случае предстоящего оперативного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить Фотил^® форте за 48 ч до операции, т.к. препарат усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или эксплуатации любого сложного оборудования, требующего повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.