Фурамаг

Фурамаг (МНН фуразидин) - современное антибактериальное лекарственное средство группы нитрофуранов, используемое для лечения инфекционных заболеваний урогенитального тракта. Помимо действующего вещества фуразидина, препарат в качестве вспомогательного компонента содержит магния гидроксикарбонат, что обеспечивает защиту от кислой среды желудка, значительно улучшает всасывание в пищеварительном тракте и вдвое увеличивает выраженность бактериостатического действия на фоне снижения токсичности в сравнении с Фурагином. Широкий антибактериальный диапазон и низкая устойчивость патогенов к данному лекарственному средству делает Фурамаг препаратом первого выбора при инфекциях урогенитального и желудочно-кишечного тракта, а также эффективным средством профилактики инфекционных поражений после урологических хирургических вмешательств. В клинических исследованиях Фурамаг зарекомендовал себя лучше, чем еще один представитель нитрофуранового ряда Фурагин. Быстрота и полнота абсорбции Фурамага в пищеварительном тракте обеспечивало вдвое большую биодоступность, чем у Фурагина. Пиковый уровень Фурагина в плазме отмечается через 3 часа после приема и остается на стабильном уровне еще 6 часов. Препарат активен в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки, сальмонеллы, шигеллы, протея, клебсиеллы, энтеробактера, лямблий и т.д. В отношении стафилококков, кишечной палочки, протея Фурамаг проявляет самую высокую активность среди всех нитрофуранов.

Препарат препятствует протеканию биохимических процессов бактерий, включая дыхательную цепочку и цикл Кребса, что приводит к деструкции их клеточных оболочек. Результат - существенное снижение в межклеточном пространстве микробных токсинов, следствием чего является улучшение состояния больного. Фурамаг в отличие от множества других антибактериальных препаратов, не только не подавляет систему иммунной защиты организма, но и стимулирует ее, активизируя процесс фагоцитоза. Противопоказаниями к применению Фурамага является детский возраст (конкретные возрастные рамки определяются лекарственной формой), хроническая недостаточность почек, беременность и период грудного вскармливания, а также индивидуальная непереносимость антибактериальных средств нитрофуранового ряда. Для снижения риска развития нежелательных побочных реакций препарат рекомендуется обильно запивать водой. При проявлении побочных реакций медикаментозный курс следует приостановить (чаще всего это возникает у пациентов с недостаточностью почечной функции). Фурамаг не совместим с этанолом, поэтому во время лечения необходимо воздерживаться от потребления алкогольных напитков. Противомикробные препараты нитрофуранового ряда не рекомендуется сочетать с лекарственными средствами, смещающими рН мочи в кислую сторону (витамин С, хлорид кальция и т.д.).

Противомикробное средство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов.

Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени.

Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter spp.; простейших: Lamblia intestinalis и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам.

В отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг^®, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.

Фурамаг^® проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов.

Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза больше.

Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны.

В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот активизируют ее: повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы. Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь фуразидин абсорбируется в тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.

C_max в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.

Являясь смесью калиевой соли фуразидина и магния карбоната основного в соотношении 1:1, Фурамаг^® при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин).

Распределение

В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке крови, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке крови. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.

Метаболизм

Незначительно биотрансформируется (<10%).

Выведение

В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после приема Фурамага рН мочи не меняется. Через 4 ч после приема препарата концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема той же дозы фурагина.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, желтого цвета; содержимое капсул - порошок от оранжево-коричневого до красновато-коричневого цвета, допускается наличие частиц белого, желтого, оранжевого и оранжево-коричневого цвета.

Вспомогательные вещества: калия карбонат - 12.6 мг, магния гидроксикарбонат - 50 мг, тальк - 3 мг.

Состав желатиновой капсулы №3: желатин - 97.48%, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 1.2%, титана диоксид (Е171)- 1.32%.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.

Взрослым назначают по 50-100 мг 3 раза/сут.

Детям назначают по 25-50 мг 3 раза/сут (но не более 5 мг/кг массы тела в сут).

Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней.

Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и т.д. препарат назначают взрослым по 50 мг, детям - по 25 мг однократно за 30 мин до процедуры.

В случае пропуска приема препарата, очередную дозу следует принять в обычное время. Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Передозировка

Симптомы: проявления нейротоксического характера, атаксия, тремор.

Лечение: следует выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики невритов возможно назначение витаминов (тиамина бромид).

Не следует применять Фурамаг^® одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения).

Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, полиневрит.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (в т.ч. папулезные высыпания).

Фурамаг^® малотоксичен.

Инфекции, вызванные чувствительными к фуразидину микроорганизмами:

• урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты);
• гинекологические инфекции;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• тяжелые инфицированные ожоги;
• с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).

• хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
• повышенная чувствительность к препаратам нитрофурановой группы.

С осторожностью применяют препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.

Токсические явления в результате применения препарата чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек (возрастает интенсивность метаболизма фуразидина).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.

Особые указания

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов Фурамаг^® запивают большим количеством жидкости.

При появлении побочных эффектов применение препарата следует прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).

Пациент должен информировать врача о любых побочных эффектах, возникающих во время лечения препаратом.

В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку возможно усиление побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.