Гентамицин-К

Гентамицин-К – антибиотик аминогликозидного ряда от словенской фармацевтической компании КРКА. Обладает широким диапазоном бактерицидного действия. Активен в отношении псевдомонад, кишечной палочки, энтеробактера, протея, клебсиелл, сератий, цитробактера, сальмонелл, шигелл, пенициллин-резистентных штаммов стафилококков и других грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов. Устойчивость бактерий к препарату развивается медленно. При этом бактериальные штаммы, резистентные к неомицину и канамицину, проявляют перекрестную резистентность и к гентамицину. Антивирусной и антимикотической активностью препарат не обладает. Не действует он и на анаэробные бактерии. Гентамицин-К быстро всасывается из места введения после выполнения внутримышечной инъекции. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается спустя 0,5-2 часа после введения. Концентрация, достаточная для реализации препаратом своего терапевтического потенциала, поддерживается в крови в течение 6-8 часов после инъекции. Препарат не подвергается метаболическим трансформациям и выводится в неизменном виде вместе мочой и в незначительной степени – с желчью. Период полужизни Гентамицина-К составляет от полутора до пяти часов. У пациентов с почечной недостаточностью интенсивность элиминации препарата снижается. При последующих введениях часть действующего вещества кумулирует в организме.

Гентамицин К показан пи инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• системные воспалительные реакции, воспаление мозговых оболочек, брюшины, эндокарда (обычно в комбинации с бета-лактамами);

• инфекции, локализованные в абдоминальной области (гнойные воспаления органов брюшной полости, воспаления желчных протоков и т.

д.);

• инфекции урогенитального тракта;

• инфекции, развившиеся на фоне уже имеющейся инфекции (после травм, операций, ожогов и т.п);

• инфекции респираторного тракта (воспаление легких, плевральная эмпиема);

• профилактика инфекционного поражения брюшной полости после проведенного хирургического вмешательства (особенно после операций на пищеварительном и мочеполовом тракте).

В состав препарата входят вспомогательные вещества, которые при наличии у пациента гиперчувствительности или бронхиальной астмы могут спровоцировать отсроченные аллергические реакции (аллергический контактный дерматит, крапивницу). В этом случае прием Гентамицина-К прекращают. Лицам с инфекциями урогенитального тракта в ходе лечения рекомендуется увеличить потребление воды с поддержанием нормального диуреза. У пожилых пациентов в ходе лечения должен проводиться мониторинг клиренса креатинина. Чтобы предупредить развитие слуховых расстройств, необходимо не реже 1-2 раз в неделю проводить диагностику состояния слуха, контролировать работу почек и уровень действующего вещества в крови.

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза - 3-5 мг/кг; кратность введения - 2-4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения - 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения - 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг/кг.

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко - отек Квинке.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.