Гексорал Табс

Гексорал Табс (хлоргексидин + бензокаин) – комбинированный антисептик, обладающий антибактериальным и местным обезболивающим действием и используемый в отоларингологической и стоматологической практике для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний ротоглотки. Двойной терапевтический эффект препарата связан с наличием в его составе двух фармакологически активных веществ: противомикробная активность обусловлена присутствием в комбинации хлоргексидина, а обезболивающий эффект обеспечивает анестетик бензокаин. Спектр антибактериального действия хлоргексидина впечатляет своей широтой и охватывает как грамположительных, так и грамотрицательных представителей патогенной микрофлоры. Это вещество буквально разрывает цитоплазматическую оболочку бактериальной клетки, не оставляя той никаких шансов на спасение. Правда, это не касается отдельных видов Pseudomonas и Proteus, а также дерматофитов (Epidermophyton spp., Trichophyton spp., Microsporum spp.), дрожжевых грибов и микобактерий, в отношении которых хлоргексидин практически бесполезен. Лучше всего этот антисептик чувствует себя в слабощелочной или нейтральной среде, а вот при сдвиге рН в кислую сторону его активность существенно снижается. Эффективность хлоргексидина оставляет желать лучшего также в присутствии крови, гноя и в мыльной среде. Использование хлоргексидина в форме таблеток для рассасывания приводит едва ли не к полному «обезбактериванию» слюны. Есть у этого средства местного обеззараживания и свои минусы (впрочем, свойственные практически всем антисептикам): при длительном применении патогенные микроорганизмы вырабатывают устойчивость к хлогексидину, что вызывает снижение его эффективности. Второй компонент гексорала табс — бензокаин — является средством местного обезболивания, способным обеспечивать быстрое и стойкое купирование болевых ощущений в полости рта и глотке. Бензокаин «втискивается» внутрь клеток через липофильные участки мембран и «выключает» ноцицептивные рецепторы кожи и слизистых оболочек. Анестезирующий эффект бензокаина начинает проявляться уже спустя 15-30 секунд, постепенно снижаясь в течение 5-10 минут по мере разбавления слюной.

Местные антисептики выпускаются самых разнообразных лекарственных формах: растворы для местного применения и полоскания, аэрозоли, таблетки для рассасывания. Необходимо отметить, что гексорал табс в таблетках для рассасывания будет иметь некоторое преимущество перед растворами и спреями. Так, при использовании последних, значительная часть препарата проглатывается (иными словами — расходуется понапрасну), а та часть вещества, которая попала по назначению, быстро вымывается, не успев вступить в контакт со слизистой оболочкой ротоглотки. У растворов для полосканий самая короткая продолжительность действия среди всех известных форм выпуска. Если же говорить о таблетках для рассасывания, то они начинают действовать непосредственно после применения. В отличие от других лекарственных форм, для таблеток нет труднодоступных мест на слизистой оболочке глотки. Для данной лекарственной формы характерна также наибольшая продолжительность действия. Таблетки гексорала табс рекомендуется рассасывать медленно, терпеливо дожидаясь их полного растворения (и уж ни в коем случае не проглатывая!). Условием для достижения оптимального результата является своевременное начало фармакотерапии, под которым следует понимать момент появления первых признаков заболевания. Прием гексорала табс следует продолжать еще в течение 2-3 дней после того, как воспалительная симптоматика сойдет на нет. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуется принимать по 1 таблетке каждые 1-2 часа по самочувствию. Максимальная суточная доза — 8 таблеток. Детям от 4 до 12 лет гексорал табс назначают до 4 таблеток в день.

Одна таблетка гексорала табс содержит 0,1 ХЕ углеводов, что необходимо учитывать при назначении препарата лицам, страдающим сахарным диабетом. При правильном применении лекарственного средства в строгом соответствии с инструкцией передозировка практически исключается, т.к. хлоргексидин не всасывается в системный кровоток, а количество всасываемого бензокаина ничтожно мало.

Комбинированный препарат для местного применения. Двойное действие препарата обусловлено наличием 2 активных веществ. Антибактериальная активность препарата обусловлена наличием хлоргексидина. Действие местного анестетика бензокаина обеспечивает уменьшение болевых симптомов.

Хлоргексидин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий; действует путем разрушения цитоплазматической мембраны бактериальной клетки. Малоэффективен в отношении дрожжевых грибов, дерматофитов, микобактерий, некоторых видов Pseudomonas и Proteus.

Хлоргексидин наиболее эффективен в нейтральной или слабощелочной среде. В кислой среде его активность уменьшается. Эффективность снижается в присутствии мыл, крови и гнойных выделений.

Применение таблеток для рассасывания с хлоргексидином приводит к значительному уменьшению содержания бактерий в слюне. Применение хлоргексидина в течение нескольких месяцев сопровождается уменьшением его эффективности за счет снижения чувствительности бактерий.

Бензокаин - местный анестетик, быстро и на продолжительное время облегчает боль в ротовой полости и глотке. Бензокаин проникает через липофильные участки клеточной мембраны и действует на периферические болевые рецепторы слизистой оболочки и кожи. Анестезирующее действие бензокаина наступает через 15-30 сек; по мере разбавления вещества слюной анестезирующее действие постепенно уменьшается (в течение 5-10 мин).

Фармакокинетика

Хлоргексидин

Нет клинических данных о всасывании хлоргексидина через слизистую полости рта человека. Хлоргексидин может сохраняться в слюне до 8 ч.

Бензокаин

Бензокаин малорастворим в воде, что обуславливает его медленную абсорбцию. Как и все эфирные производные ПАБК, расщепляется эстеразой в плазме крови и печени. В результате образуются ПАБК и этанол, метаболизирующийся до ацетилкофермента А. ПАБК подвергается конъюгации с глицином или выводится почками в неизмененном виде.

Таблетки для рассасывания круглые, двояковыпуклые, непрозрачные, с шероховатой поверхностью от желто-белого до желто-серого цвета; допускается неравномерность окрашивания, наличие пузырьков воздуха и незначительная неровность краев; возможно появление белого налета (опудривания).

Вспомогательные вещества: изомальт - 2243.681 мг, масло мяты перечной - 0.9 мг, ментол - 0.645 мг, тимол - 0.045 мг, аспартам - 2.29 мг, вода очищенная - 45.789 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Применяют местно. Таблетку следует медленно рассасывать во рту до полного растворения.

Препарат следует начинать применять сразу же после появления первых симптомов заболевания и продолжать прием в течение нескольких дней после исчезновения симптомов.

Взрослые и дети старше 12 лет: как правило, назначают по 1 таб. каждые 1-2 ч по необходимости, но не более 8 таб./сут.

Дети в возрасте 4-12 лет: назначают до 4 таб./сут.

Применение у детей возможно только по назначению врача.

Не следует применять препарат у детей в возрасте до 4 лет.

Передозировка

При правильном применении передозировка препарата невозможна, т.к. хлоргексидин практически не всасывается в кровь, а количество всасываемого бензокаина крайне мало.

Хлоргексидин

Хлоргексидина гидрохлорид плохо растворим в воде, все случаи передозировки описаны только при приеме хорошо растворимого в воде хлоргексидина глюконата.

Симптомы: повреждения слизистой оболочки при прямом контакте с хлоргексидина глюконатом, а также систематическое обратимое увеличение концентрации печеночного фермента.

Лечение: специфическое лечение отсутствует.

Бензокаин

Передозировка возможна только при неправильном применении.

Симптомы: возможно токсическое влияние на ЦНС, проявляющееся вначале тремором, рвотой, судорогами, а позже - угнетением ЦНС. За счет угнетения дыхания возможна кома. Высокие токсичные концентрации вызывают брадикардию, блокаду AV-проводимости и остановку сердца. Бензокаин может вызывать метгемоглобинемию (особенно у детей), сопровождающуюся удушьем и цианозом.

Лечение: вызвать рвоту и промыть желудок. Возможно назначение активированного угля. При гипоксии и аноксии рекомендуется искусственное дыхание с кислородной поддержкой, при остановке сердца - массаж сердца. При судорогах назначают диазепам или быстродействующие барбитураты (противопоказано при аноксических судорогах); в особо тяжелых случаях после интубирования и искусственного дыхания применяется суксаметония хлорид. Кровообращение поддерживают введением плазмы крови или растворов электролитов. При метгемоглобинемии можно применять до 50 мл 1% раствора метиленового синего в/в.

Бензокаин за счет образования метаболита 4-аминобензойной кислоты снижает антибактериальную активность сульфонамидов и аминосалицилатов.

Сахароза, полисорбат 80, нерастворимые соли магния, цинка и кальция уменьшают действие хлоргексидина.

Нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении препарата, были классифицированы следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1%, но <10%), нечастые (≥0.1%, но <1%), редкие (≥0.01%, но <0.1%), очень редкие (<0.01%), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Указанные ниже нежелательные реакции были классифицированы согласно данным клинических или эпидемиологических исследований, либо, когда число случаев неизвестно или информация о нежелательной реакции выявлена при анализе литературных данных, указана "частота неизвестна".

По данным спонтанных сообщений о нежелательных реакциях*

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна - снижение чувствительности слизистой оболочки полости рта, временное онемение языка, нарушение вкуса (дисгевзия), изменение цвета зубов, изменение цвета языка (обратимое), изменение цвета силикатных и композитных материалов реставрации зубов, образование зубного налета (зубного камня), стоматит, отслоение слизистой оболочки полости рта, глоссодиния, увеличение околоушных слюнных желез.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок).

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - метгемоглобинемия.

* Согласно литературным данным.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Инфекционно-воспалительные заболевания глотки или ротовой полости:

• фарингит, ангина и другие воспалительные заболевания глотки;
• стоматит;
• гингивит.

• раневые и язвенные поражения ротовой полости или глотки;
• низкая концентрация холинэстеразы в плазме крови;
• фенилкетонурия;
• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствует достаточный опыт применения препарата Гексорал^® табс у беременных и кормящих женщин.

Применение препарата Гексорал^® табс при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск вредного воздействия для плода и ребенка.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет.

Применение у детей старше 4 лет возможно только по назнчению врача.

Особые указания

Бензокаин может вызывать метгемоглобинемию. Это состояние проявляется такими симптомами как изменение цвета кожных покровов, губ и ногтевых лож на серый или голубой цвет или их побледнение, головная боль, предобморочное состояние, одышка, утомляемость и тахикардия. Появление перечисленных симптомов указывает на наличие метгемоглобина от умеренного до высокого количества и значительное снижение кислородтранспортной функции крови. Дети и пациенты пожилого возраста могут быть подвержены более высокому риску развития метгемоглобинемии.

У детей препарат следует применять под наблюдением взрослых.

Препарат содержит в своем составе аспартам, который является производным фенилаланина, что представляет опасность для пациентов с фенилкетонурией.

Применение препарата противопоказано при наличии раневых и язвенных поражений полости рта и горла.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у детей раннего возраста и у лиц с аспирацией или нарушениями глотания ввиду опасности удушья.

Если лекарственный препарат пришел в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды и на улицу. Необходимо поместить препарат в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Гекорал^® табс не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.