Ирифрин бк

Ирифрин бк (МНН фенилэфрин) – лекарственное средство, стимулирующее постсинаптические альфа-адренорецепторы. Используется местно в офтальмологической практике. Вызывает мидриаз, улучшает отток водянистой влаги камеры глаза, уменьшает просвет сосудов соединительной оболочки глаза. На бета-адренорецепторы сердечной мышцы влияет лишь в крайне незначительной степени. Сужает сосуды подобно норэпинефрину, не изменяя автоматию и силу сокращения сердца. Сосудосуживающее действие менее мощное, чем у норэпинефрина, но более продолжительное. Клинически значимо уменьшает просвет сосудов через 30-90 секунд после использования. Длительность фармакологического эффекта – 2-6 часов. Ирифрин бк сокращает мышцу-расширитель зрачка и гладкомышечный каркас мелких артерий соединительной оболочки глаза, проявляя мидриатический эффект. Действовать препарат начинает через 10-60 минут после инстилляции. Расширенное состояние зрачка поддерживается в течение 2 часов без паралича цилиарной мышцы глаза. Активный компонент легко проникает и в течение короткого промежутка времени распределяется в глазных тканях в клинически значимой концентрации. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой в первоначальном виде. Ирифрин бк назначают при воспалении ресничного и радужки (для предупреждения спаек радужки с хрусталиком и уменьшения выхода жидкой части крови через сосудистую стенку из радужки в воспаленную ткань), для медикаментозного мидриаза при диагностическом осмотре глазного дна и других диагностических мероприятиях, целью которых является контроль за состоянием глаза (включает хрусталик, стекловидное тело, хориоидею, сетчатку и зрительный нерв), при проведении лазерных реконструктивных вмешательств и витреоретинального хирургического лечения, при выполнении провокационного конъюнктивального теста у лиц с узким профилем угла camera oculi anterior для дифференциальной диагностики закрытоугольной глаукомы, при т.н. синдроме «красного глаза», для предупреждения зрительной утомляемости, ложной близорукости, устранении спазма цилиарной мышцы и предупреждения истинной близорукости у пациентов с повышенной зрительной нагрузкой.

Ирифрин бк не используют при индивидуальной непереносимости ингредиентов препарата, узко- или закрытоугольной глаукоме, артериальной гипертензией в сочетании с ишемическими явлениями, расширением участка аорты или выпячиванием ее стенки, нарушением атриовентрикулярной проводимости I - III степени, нарушением ритма сердца, увеличение частоты сердечных сокращений от 100 ударов в минуту, инсулинзависимом сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, печеночной порфирии, в период грудного вскармливания. Для офтальмоскопии (исследования глазного дна с помощью специальных инструментов) достаточно однократного закапывания препарата. Максимальное расширение зрачка отмечается через 15-30 минут и поддерживается в течение 1-3 часов. При выполнении провокационного конъюнктивального теста, а также при проведении других диагностических мероприятий закапывается 1 капля лекарственного средства один раз. При воспалении ресничного тела и радужки выполняется инстилляция 1 капли лекарственного средства в пораженный глаз 2-3 раза в день на протяжении 5-10 суток (конкретная продолжительность лечения определяется клинической ситуацией). У детей школьного возраста с близорукостью слабой степени для предупреждения спазма цилиарной мышцы при длительной фокусировке глаз на близких предметах в период повышенной зрительной нагрузки показана 1 капля препарата перед отходом ко сну, при динамично развивающейся близорукости средней степени закапывание производится трижды в неделю в вечернее время. При ложной и истинной близорукости 1 капля закапывается в вечернее время перед отходом ко сну 2-3 наза в неделю на протяжении месяца. Атропин, трициклические антидепрессанты (пример - амитриптиллин), бета-адреноблокаторы потенцируют мидриатическое действие препарата.

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.

При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.

При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения подвергается системной абсорбции.

Капли глазные 2.5% (без консерванта).

0.4 мл - тюбик-капельницы (5) - пакетики бумажные ламинированные (3) - пачки картонные.

При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости - по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза - 30 мг, суточная - 150 мг; п/к или в/м разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.

При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).

Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.

Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.

Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).

Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует избегать применения фенилэфрина у пациентов с тяжелым гипертиреозом.

С осторожностью применять при ИБС.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста.