Ирифрин

Ирифрин (фенилэфрин) - офтальмологическое лекарственное средство группы симпатомиметиков. Расширяет зрачок, облегчает эвакуацию водянистой влаги – внутренней среды глаза, уменьшает просвет сосудов конъюнктивальной оболочки. Используется:

• при воспалениях радужной оболочки и цилиарного тела;

• для расширения зрачка при проведении ряда диагностических мероприятий (например, офтальмоскопии), офтальмохирургических (в т.ч. лазерных) вмешательств;

• для устранения красноты глаз;

• для лечения синдрома Краупа - Познера - Шлоссманна;

• при ложной близорукости, вызванной нарушением работы цилиарной мышцы.

Ирифрин - сосудосуживающее средство, механизм действия которого схож с таковым у норадреналина. Его ангиотонический эффект выражен несколько слабее, чем у норэпинефрина, но зато является более стойким. Сосудосуживающее действие препарата начинает развиваться через 30-90 секунд после закапывания. Длительность вазоконстрикторного эффекта - 2-6 часов. Расширение зрачка отмечается спустя 10-60 минут после инстилляции разовой дозы. Подобное состояние поддерживается на протяжении двух часов (при инстилляции 2,5% раствора), до 3-7 часов (при инстилляции 10% раствора). Паралич реснитчатой мышцы глаза при этом не наступает, т.к. фенилэфрин (активный компонент препарата) лишь в незначительной степени действует на цилиарную мышцу. Для расширения зрачка, как правило, используют 2,5% раствор с возможностью повторного закапывания при необходимости более длительного поддержания зрачка в состоянии мидриаза.

У пациентов с твердой (ригидной) и пигментированной радужкой возможно применение 10% раствора. При ложной близорукости используют 2,5% раствор перед сном в каждый глаз на протяжении одного месяца. В случае стойкого нарушения работы цилиарной мышцы у пациентов, достигших 12-летнего возраста, можно использовать 10% раствор в течение 14 дней. При воспалениях радужной оболочки и цилиарного тела используют как 2,5%, так и 10% раствор. Кратность применения - 2-3 раза в день. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, при применении препарата следует соблюдать особую осторожность вследствие повышенного риска развития гипертонии, обусловленного вегетативными нарушениями. То же самое касается пожилых лиц: с возрастом повышается риск реактивного сужения зрачков. Комбинировать Ирифрин с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) следует под регулярным медицинским контролем, который должен присутствовать также и в течение трех недель после отмены ингибиторов МАО. Использование 12,5% раствора в дозировке сверх рекомендуемой у пациентов с травматическими повреждениями глаз, после хирургических вмешательств на органах зрения, а также у лиц с патологиями слезопродукции может приводить к увеличению всасывания активного компонента, что, в свою очередь, повышает риск системных побочных реакций. Применение Ирифрина во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только после исчерпывающей оценки соотношения «польза/риск».

Симпатомиметик. Обладает выраженной альфа-адренергической активностью и при применении в обычных дозах не оказывает значительного стимулирующего влияния на ЦНС.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы.

Фенилэфрин обладает выраженным стимулирующим действием на постсинаптические α-адренорецепторы, оказывает очень слабое воздействие на β-адренорецепторы миокарда. Препарат обладает вазоконстрикторным действием, подобным действию норэпинефрина (норадреналина), при этом у него практически отсутствует хронотропное и инотропное действие на сердце. Вазопрессорный эффект фенилэфрина выражен слабее, чем у норадреналина, но является более длительным. Вызывает вазоконстрикцию через 30-90 сек после инстилляции, продолжительность действия - 2-6 ч.

После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка и гладкие мышцы артериол конъюнктивы, тем самым вызывая расширение зрачка. Мидриаз наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. После закапывания капель глазных 2.5% мидриаз сохраняется в течение 2 ч, после закапывания капель глазных 10% - 3-7 ч. Т.к. фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии.

Фармакокинетика

Капли глазные 2.5% в виде прозрачного раствора от бесцветного до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, гипромеллоза, натрия метабисульфит, лимонная кислота, натрия цитрата дигидрат, вода д/и.

5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с капельницей - пачки картонные.

При проведении офтальмоскопии применяют капли глазные 2.5% однократно в виде инстилляций. Как правило, для создания мидриаза достаточно введения в конъюнктивальный мешок 1 капли. Максимальный мидриаз достигается через 15-30 мин и сохраняется на достаточном уровне в течение 1-3 ч. В случае необходимости поддержания мидриаза в течение длительного времени через 1 ч возможна повторная инстилляция Ирифрина.

У взрослых и детей старше 12 лет при недостаточном расширении зрачка, а так же у больных с ригидной радужкой (выраженная пигментация) для диагностического расширения зрачка возможно применение капель глазных 10% в той же дозе.

Для снятия спазма аккомодации взрослым и детям старше 6 лет назначают капли глазные 2.5% по 1 капле в каждый глаз на ночь ежедневно в течение 4 недель.

В случае стойкого спазма аккомодации возможно применение капель глазных 10% у взрослых и детей старше 12 лет - по 1 капле в каждый глаз на ночь ежедневно в течение 2 недель.

При проведении диагностических процедур однократная инстилляция капель глазных 2.5% применяется в следующих случаях:

• в качестве провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому - если разница между значениями внутриглазного давления до закапывания Ирифрина и после расширения зрачка составляет от 3 до 5 мм рт.ст., то провокационный тест считается положительным;
• для дифференциальной диагностики типа инъекции глазного яблока - если через 5 мин после закапывания отмечается сужение сосудов глазного яблока, то инъекция классифицируется как поверхностная, при сохранении покраснения глаза необходимо тщательно обследовать пациента на наличие иридоциклита или склерита, т.к. это свидетельствует о расширении более глубоколежащих сосудов.

При иридоциклитах Ирифрин^® применяют в виде капель глазных 2.5% или 10% для предотвращения развития и разрыва уже образовавшихся задних синехий и для снижения экссудации в переднюю камеру глаза. С этой целью в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) закапывают по 1 капле 2-3 раза/сут.

При глаукомо-циклитических кризах благодаря вазоконстрикторному действию фенилэфрина происходит уменьшение внутриглазного давления, этот эффект более выражен при применении Ирифрина в форме капель глазных 10%. Для купирования глаукомо-циклитических кризов препарат закапывают 2-3 раза/сут.

При подготовке к хирургическим вмешательствам за 30-60 мин до операции с целью достижения мидриаза производится однократная инстилляция Ирифрина в форме капель глазных 10%. После вскрытия оболочек глазного яблока повторное закапывание препарата не допускается.

Капли глазные 10% не применяются для ирригации, пропитывания тампонов при оперативных вмешательствах и для субконъюнктивального введения.

Передозировка

Симптомы: проявления системного действия фенилэфрина.

Лечение: применение альфа-адреноблокаторов (например, 5-10 мг фентоламина в/в). При необходимости введение можно повторить.

Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при его применении в комбинации с атропином. Из-за усиления вазопрессорного действия возможно развитие тахикардии.

При применении Ирифрина одновременно с ингибиторами МАО или в течение 21 дня после прекращения их приема имеется риск развития неконтролируемого подъема АД.

Вазопрессорное действие адреномиметических средств может также потенцироваться при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, пропранололом, резерпином, гуанетидином, метилдопой и м-холиноблокаторами.

Применение Ирифрина в форме капель глазных 10% в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Ирифрин^® может потенцировать угнетающее влияние на деятельность сердечно-сосудистой системы при ингаляционном наркозе.

Применение совместно с симпатомиметиками может усиливать кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, периорбитальный отек; возможны ощущение жжения в начале применения, затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение, увеличение внутриглазного давления.

На следующий день после применения препарата Ирифрин^® возможен реактивный миоз. При повторных инстилляциях препарата в этот период мидриаз может быть менее выраженным, чем накануне. Этот эффект чаще проявляется у пациентов пожилого возраста.

Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием фенилэфрина через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге необходимо дифференцировать с появлением переднего увеита либо с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия (в т.ч. желудочковая), артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: контактный дерматит.

Редко при применении Ирифрина в форме капель глазных 10% наблюдается развитие серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, включающих инфаркт миокарда, сосудистый коллапс и внутричерепное кровоизлияние.

• иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки);
• для диагностического расширения зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза;
• проведение провокационного теста у пациентов с узким углом передней камеры глаза и подозрением на закрытоугольную глаукому;
• дифференциальная диагностика поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;
• в офтальмохирургии - при предоперационной подготовке для расширения зрачка (капли глазные 10%);
• для расширения зрачка при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и в витрео-ретинальной хирургии;
• лечение глаукомо-циклитических кризов;
• лечение синдрома "красного глаза" (капли глазные 2.5%) для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза;
• спазм аккомодации.

• закрытоугольная или узкоугольная глаукома;
• пациенты пожилого возраста с серьезными нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения;
• для дополнительного расширения зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции;
• аневризма артерий (капли глазные 10%);
• гипертиреоз;
• печеночная порфирия;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• детский возраст до 12 лет (капли глазные 10%);
• недоношенные (капли глазные 2.5%);
• повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной порфирии.

Особые указания

С осторожностью следует применять Ирифрин^® у пациентов с сахарным диабетом из-за риска развития повышения АД, связанного с нарушением вегетативной регуляции, а также у пациентов пожилого возраста - из-за увеличения риска реактивного миоза.

С осторожностью следует применять Ирифрин^® одновременно с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после прекращения их приема.

Превышение рекомендуемой дозы при применении капель глазных 2.5% у пациентов с травмами, заболеваниями глаза или его придатков, в послеоперационном периоде или со сниженной слезопродукцией (анестезия) может приводить к увеличению абсорбции фенилэфрина и развитию системных побочных эффектов.

Вследствие того, что препарат вызывает гипоксию конъюнктивы, следует с осторожностью применять у пациентов с серповидно-клеточной анемией, при ношении контактных линз, после оперативных вмешательств (снижение заживления).