Камирен

Камирен (МНН доксазозин) - блокатор альфа-1-адренорецепторов избирательного действия, используемый для лечения мягкой или умеренной артериальной гипертензии и аденомы предстательной железы. Увеличивает просвет периферических кровеносных сосудов, в результате чего уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление и снижается артериальное давление. Практически не влияет на сердечную функцию. Улучшает липидный профиль: снижает концентрацию в сыворотке крови общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (т.н. «плохой холестерин») и триглицеридов, повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности («хороший холестерин»). Учитывая вышеизложенное, Камирен препятствует атеросклеротическому поражению сосудов и развитию ишемической болезни сердца. Препарат не оказывает клинически значимого влияния на уровень инсулина и сахара в плазме крови, поэтому его можно использовать у лиц, страдающих сахарным диабетом. Подавляет агрегацию (склеивание между собой) тромбоцитов. При длительной медикаментозной терапии Камирен снижает массу миокарда левого желудочка. Препарат предупреждает избыточный тонус и сокращения мышц гладкомышечного каркаса верхнего отдела мочеиспускательного канала и окружающих его мышц уретры. Расслабление данных мышц облегчает процесс мочеиспускания, в результате чего купируются симптомы аденомы простаты. Лечебный эффект по объективной и субъективной оценке проявляется на второй (в ряде случаев уже и на первой) неделе фармакотерапии и при последующем приеме препарата только усиливается. На нормальное артериальное давление Камирен практически не влияет. Недостаточность функции почек, ангиопатия периферических сосудов, подагрический артрит не являются противопоказаниями к приему препарата. Продолжительность действия после приема разовой дозы составляет одни сутки.

Наиболее выраженное влияние на артериальное давление препарат оказывает на 2-6 часу после введение в организм. Максимальный совокупный эффект достигается по прошествии нескольких недель фармакотерапии. При его недостаточности в медикаментозный курс можно включать иные антигипертензивные препараты: бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики, блокаторы кальциевых каналов. После перорального приема Камирен быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1,5-2 часа после приема. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Элиминация происходит через кишечник вместе с калом (незначительная часть выводится с мочой). Период полувыведения составляет 16-22 часа. Режим дозирования устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае и регулируют в зависимости от эффективности терапии и степени выраженности нежелательных побочных реакций. У лиц с недостаточностью функции печени применяют более щадящие дозы. Препарат принимают независимо от приема пищи. Ключевым фактором эффективности лечения является регулярность приема. При пропуске очередной дозы ее следует принять как можно скорее. Если подошло время для следующей дозы, то принимают только ее без компенсации пропущенной дозы. Препарат не оказывает влияние на уровень простат-специфического антигена. Пациента (в первую очередь - лиц пожилого возраста) необходимо проинформировать о возможности развития ортостатического коллапса на фоне приема Камирена. В этой связи следует соблюдать осторожность при вставании из положения лежа и сидя. При использовании препарата для лечения аденомы простаты перед медикаментозным курсом показано обследование у уролога.

Селективный антагонист α₁-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Действие препарата на функцию сердца незначительно и носит преходящий характер. Доксазозин снижает уровень содержания общего холестерина, Хс-ЛПНП и триглицеридов, увеличивает содержание Хс-ЛПВП в сыворотке крови. Таким образом, препарат способствует предотвращению развития атеросклероза и ИБС. Доксазозин оказывает нейтральное или нормализующее действие на содержание инсулина и глюкозы в крови, поэтому препарат можно применять у больных сахарным диабетом. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При продолжительном лечении доксазозин уменьшает массу левого желудочка.

Доксазозин предотвращает сокращение гладких мышц верхнего отдела уретры и мышц предстательной железы, которые окружают уретру. Релаксация этих мышц приводит к облегчению мочеиспускания, что значительно уменьшает неприятные симптомы, наблюдаемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтическое действие проявляется уже в течение первых 2 недель лечения и усиливается при последующей терапии. Действие доксазозина на нормальное АД незначительно.

Камирен можно применять у пациентов с почечной недостаточностью, хроническими обструктивными заболеваниями легких, периферической ангиопатией и подагрой.

При однократном приеме Камирена длительность действия составляет 24 ч. Действие на АД наиболее выражено в течение 2-6 ч после приема препарата. Максимальный эффект достигается после нескольких недель регулярного приема. Если терапевтическое действие недостаточно, пациентам можно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь доксазозин хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1.5-3 ч.

Распределение

Доксазозин почти полностью связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

T_1/2 составляет 16-22 ч.

Выводится с калом в виде метаболитов. Менее 10% дозы выводится с мочой.

Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Устанавливают индивидуально и корректируют в зависимости от эффективности лечения и/или развития побочных эффектов.

При артериальной гипертензии начальная доза доксазозина составляет 1 мг/сут. Первую дозу следует принимать вечером перед сном. В зависимости от действия препарата на АД, дозу можно постепенно увеличивать с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 4 мг, 8 мг 1 раз/сут. Как правило, средние суточные дозы составляют от 2 мг до 8 мг. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с нормальным АД начальная доза составляет 1 мг/сут. Первую дозу следует принимать вечером перед сном. В зависимости от реакции на лечение, дозу можно постепенно увеличивать с интервалами в 1-2 недели до 2 мг, 4 мг, 8 мг 1 раз/сут. Средняя суточная доза составляет от 2 мг до 4 мг. Максимальная суточная доза - 8 мг.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией препарат назначают в таких же дозах, как и пациентам только с артериальной гипертензией.

У пациентов с печеночной недостаточностью препарат применяют в меньших дозах (вследствие замедленного метаболизма доксазозина).

Препарат можно принимать перед, во время или после приема пищи.

Если прием препарата в обычное время пропущен, то следует как можно скорее принять эту дозу. Если подходит время для приема следующей дозы, то следует принять только ее, не удваивая дозу препарата. Важно принимать препарат регулярно. Если пациент не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная артериальная гипотензия, головокружение, возможен обморок.

Лечение: в большинстве случаев достаточно уменьшения дозы или временного прерывания терапии. Пациенту следует придать положение лежа на спине с низким изголовьем и слегка приподнятыми ногами. Не рекомендуется вызывать рвоту. Для выведения неабсорбировавшегося препарата из ЖКТ следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительное. Назначают агонисты α-адренорецепторов (например, норадреналин). Гемодиализ неэффективен (поскольку доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы).

При одновременном применении Камирена с другими антигипертензивными средствами (блокаторами β-адренорецепторов, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ) отмечается усиление антигипертензивного эффекта (применение такой комбинации возможно, однако следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения).

При одновременном применении Камирена с нитратами, анестезирующими средствами, трициклическими антидепрессантами, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта (применение такой комбинации возможно, однако следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения).

При одновременном применении Камирена с препаратами, влияющими на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина (следует применять с осторожностью).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения и при увеличении дозы препарата возможны склонность к обморочным состояниям (особенно при переходе из положения лежа или сидя в положение стоя), головокружение, головная боль. Эти эффекты исчезают самостоятельно, но если они носят тяжелый характер или сохраняются в течение продолжительного времени, то дозу следует уменьшить или прекратить прием препарата; в отдельных случаях возможны тахикардия, ощущение сердцебиения.

Редко (связь с приемом доксазозина четко не установлена) - усугубление стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт, нарушения сердечного ритма.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны чувство усталости, сонливость, мышечная слабость.

Со стороны пищеварительной системы: возможна тошнота; редко - нарушения показателей функции печени, холестаз, гепатит.

Со стороны дыхательной системы: возможны бронхит, одышка, ощущение заложенности носа, выделения из носа.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоцитопения, пурпура, носовые кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - гематурия; в отдельных случаях - недержание мочи.

Прочие: возможны отеки лодыжек и голеней, гриппоподобные симптомы; редко - кожная сыпь; в единичных случаях (связь с приемом доксазозина четко не установлена) - импотенция.

• лечение мягкой и умеренной артериальной гипертензии (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
• симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

• непроходимость ЖКТ или пищевода;
• сужение ЖКТ любой степени;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим производным хиназолина (празозин, теразозин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Камирена при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прервать, т.к. безопасность Камирена у грудных детей не установлена.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

Доксазозин не оказывает влияния на концентрацию PSA (специфического антигена простаты).

При приеме Камирена, особенно первой дозы, возможна ортостатическая гипотензия (обморок). Во избежание таких явлений лечение следует начинать с дозы 1 мг вечером перед сном. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалами в 1-2 недели. Пациента следует предупредить о возможности развития ортостатической гипотензии и рекомендовать осторожно подниматься из положения лежа или сидя. Это особенно касается пациентов пожилого возраста и больных, получающих одновременно другие антигипертензивные препараты или диуретики. С осторожностью применяют в комбинации с другими антигипертензивными средствами, особенно в начале лечения, т.к. возможно усиление антигипертензивного эффекта.

Доксазозин не рекомендуется применять у пациентов с артериальной гипотензией. Перед началом терапии пациентам с симптомами, обусловленными доброкачественной гиперплазией предстательной железы, необходимо провести урологическое обследование.

У пациентов с печеночной недостаточностью доксазозин метаболизируется медленнее, поэтому увеличение дозы препарата следует проводить с осторожностью.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения в педиатрии не установлена, поэтому препарат не рекомендуется назначать детям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения Камиреном и при изменении дозы возможно чрезмерное снижение АД, что может сопровождаться головокружением. Поэтому в таких случаях не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности.